本品含有的活性成份抗Tac單抗是一種重組并人源化的IgG1（G亞型兔免疫球蛋白）抗Tac抗體，其功能類似于白細胞介素-2(IL-2)受體拮抗劑。與高親和力的IL-2受體復合物(在激活的T細胞表面表達)的α-亞單位或Tac亞單位高特異性結合，從而抑制IL-2的結合和生物活性。使用本品可抑制IL-2介導的淋巴細胞激活，也即是抑制了移植排斥過程中細胞免疫反應的關鍵通道。采用推薦劑量時，抗Tac單抗可使Tac受體飽和約120天。未發現影響其功效、安全性、血清抗Tac單抗水平或任何其他臨床相關參數的抗體。
除了預期的暫時性Tac陽性細胞減少外，采用熒光活化細胞分檢器(FACS)未觀察到循環淋巴細胞總數或細胞表型的變化。臨床試驗顯示，本藥在降低由活檢證實的移植后6個月內的急性排斥發生率方面明顯優于安慰劑，具有統計學意義，并且未觀察到反跳排斥。
在一III期臨床研究中觀察到，抗Tac單抗注射液組病人的移植后6個月和12個月的存活率比安慰劑組顯著增高，具有統計學意義。
在移植后6個月時，以腎小球濾過率來評價腎功能，抗Tac單抗注射液治療組的腎功能明顯優于安慰劑組。
抗Tac單抗注射液組接受抗淋巴細胞抗體治療急性排斥反應的病人少于安慰劑組。