在抗艾滋病的機理上,S—1360是通過抑制艾滋病病毒的整合酶來控制病毒對細胞的感染。整合酶、逆轉錄酶和蛋白酶是艾滋病病毒感染細胞并進行復制所必需的3種酶,現存的所有抗艾滋病藥物都是破壞逆轉錄酶或蛋白酶功能的,對整合酶卻“秋毫不犯”。因此,研制公司稱S－1360實現了一個機理上的突破,它擴大了抗艾滋病藥物的選擇范圍,可能在其它藥物的輔助下更好地控制艾滋病病毒在人體中的復制,從而完善艾滋病的治療。
HIV-1整合酶是HIV病毒復制中一個重要的酶,也是治療艾滋病藥物的一個重要靶點。為了開展以整合酶蛋白為靶點的抑制劑篩選,構建HIV?1整合酶重組質粒,在原核細胞中進行可溶性表達和功能研究。通過重疊PCR技術引入F185K和C280S突變于HIV-1 B亞型標準株的整合酶cDNA片段中,PCR擴增片段克隆到pET-28a（+）表達載體中,構建重組質粒,在E. coli中進行整合酶基因表達,SDS-PAGE鑒定表達產物,親和層析純化蛋白,酶聯免疫吸附實驗方法測定整合酶的生物學活性。結果構建的重組質粒獲得高效穩定的可溶性表達,ELISA實驗證實該蛋白具有整合酶的3′切割DNA和5′鏈轉移的活性。HIV-1整合酶蛋白的可溶性表達和活性研究為建立以整合酶為靶點的抗HIV藥物篩選平臺打下了基礎。