白色結晶性粉末,其基本結構為孕烷,該分子本身無活性,但酯化后具有強大的抗炎作用,與人體內的糖皮質激素受體具有高度的親和力,約為地塞米松的18倍。
化學名稱為6,9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6a,11b,16a,17a)-S-(氟甲基)酯
化學結構式C22H27F3O4S
分子量為444.515。
【藥理作用】 本品系最新推出的治療哮喘病的糖皮質激素吸入劑。其基本結構為孕烷,該分子本身無活性,但酯化后具有強大的抗炎作用,與人體內的糖皮質激素受體具有高度的親和力,約為地塞米松的18倍,布地奈德的3倍。其機理可能是通過增強肥大細胞和溶酸體膜的穩定性,抑制免疫反應所致炎癥,減少前列腺素和白三烯的合成等。
【體內過程】 本品口服1mg,甚至16mg,6小時后前者血液中氟替卡松無變化,后者血液中可的松仍處于低水平,表明本品口服生物利用度和尿排泄幾乎為零。吸入本品后0.5-1.5小時血藥濃度達峰值,代謝期延長5小時,是一種長效糖皮質激素藥物。
【規格】 氣霧劑:10ml:10mg,50μg/噴,200噴/瓶,10ml:20mg,100μg/噴,200噴/瓶。