氟氯西林口服不吸收。肌注1g后，血藥峰濃度于0.8h后到達，為44.6mg/L，生物利用度89.5%。分布容積廣，為20.6L。消除半減期1.9h。靜脈推注1g(推注10min)的即刻血藥濃度134mg/L：24h內約70%以原形由尿液排出，約1%～2%由糞排出。4h血透可清除本品，25%～50%，6h腹膜透析僅清除10%。本品蛋白結合率45%～60%。體內分布廣，能分布到全身組織和體液中，乳汁中含量少；腦膜炎時腦脊液內可達有效濃度。
