與所有喹諾酮類藥物一樣，洛美沙星的動物毒性試驗中有下列現象：洛美沙星影響幼年動物的負重關節；大劑量給藥時，如超過272mg/kg可引起嚙齒動物的中樞神經系統損害，狗和貓因敏感性高，較低劑量即可致中樞損害；動物中未見腎毒性，人體試驗亦未發現尿結晶；動物試驗中洛美沙星對血漿球蛋白有影響，在人體試驗中未見此現象。
致癌作用：無毛小鼠給予洛美沙星后每2星期暴露于陽光下5次，每次3．5小時直至52星期，結果產生光毒性。給藥同時給予紫外光產生皮膚癌的時間為16周，同時應用喹諾酮及紫外光的模型中，產生皮膚癌的時間范圍為28至52周。同時給予洛美沙星及紫外光的鼠中，92%產生了皮膚鱗狀細胞癌，為非轉移性。在此模型中，單獨給予洛美沙星的鼠末產生皮膚或全身腫瘤。此研究與人臨床差異未知。
致突變：一個體外致突變試驗表明，洛美沙星濃度>/=226μg/ml時呈弱陽性。其它兩個體外致突試驗和兩個體內鼠核致突變試驗結果均為陰性。
生殖毒性：洛美沙星在8倍口服劑量下不影響男性和女性的生殖。