甲氧丙酸口服吸收迅速且完全，碳酸氫鈉能加速其吸收，而氫氧化化鋁則延緩其吸收。可廣泛分布于人體組織，尤以關節腔、骨、肌肉組織中含量最高。可透過血-腦脊液屏障、胎盤屏障，亦可進入乳汁。在體內部分被代謝，以原形及代謝物形式自尿中緩慢排泄，消除半衰期約為13～14h。甲氧丙酸直腸給藥也能吸收但達峰時間較緩慢。健康成年人單次口服甲氧丙酸500mg，tmax 5.08h，Cmax 40.8μg/ml，t1/2 15.3h。甲氧丙酸的排出速度與在血漿中的消失速度一致。與血漿蛋白結合率為99%以上。約95%隨尿排出，其中10%為原藥，其余為代謝物。經腸道排出不到5%。食物可減少甲氧丙酸的吸收速率，但不影響吸收程度。