磺磺胺嘧磺胺嘧啶口服后易吸收（可吸收給藥量的70%以上），但吸收較緩慢。單次口服2g后，3～6h達血藥濃度峰值，游離血藥濃度峰值約為30～60μg/ml。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁中。磺胺嘧啶易透過血-腦脊液屏障，也能進入乳汁和通過胎盤屏障。腦膜無炎癥時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎癥時，腦脊液中藥物濃度可達血藥濃度的50%～80%。磺胺嘧啶血漿蛋白結合率低，約為38%～48%。腎功能正常者消除半衰期約為10h，腎衰竭者可達34h。藥物主要在肝臟經過乙酰化代謝而失效，其次是與肝臟中的葡萄糖醛酸結合而失效。磺胺嘧啶主要經腎小球濾過排泄，給藥后48～72h內以原形藥物經尿中排出給藥量的60%～85%。此外，另有少量藥物經糞便、乳汁、膽汁中排出。血液透析可部分清除藥物，但腹膜透析不能清除磺胺嘧啶。