磺胺藥的生產一般都以乙酰苯胺（退熱冰）為起始原料，經氯磺酸氯磺化（見磺化得對乙酰氨基苯磺酰氯。對乙酰氨基苯磺酰氯經氨水胺化、堿液水解和鹽酸中和便得磺胺(SN)。磺胺與硝酸胍、純堿熔融，處理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺藥常用品種，它們和對乙酰氨基苯磺酰氯都只作為磺胺藥生產的中間體。磺胺嘧啶和磺胺甲基異?唑的生產方法不同。
①磺胺嘧啶：在N,N′ -二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚進行加成反應，所得加成物與磺胺脒在甲醇鈉中進行環合反應，即得磺胺嘧啶鈉鹽，再經酸析和精制便得成品。
②磺胺甲基異?唑：草酸二乙酯與丙酮在甲醇鈉作用下縮合成為乙酰丙酮酸乙酯，與鹽酸羥胺進行環合,便得5-甲基異?唑-3-甲酸乙酯。經氨水胺解和次氯酸鈉霍夫曼降解，便得 3-氨基-5-甲基異?唑。后者與對乙酰氨基苯磺酰氯在縛酸劑作用下縮合，便得乙酰化物，最后經堿液水解、酸析和精制便得成品。