萘哌地爾為選擇性的a1受體拮抗劑,能夠抑制a1受體引起的血壓上升,并兼有鈣離子拮抗作用,藥效學試驗表明,本品對多種高血壓動物模型有降壓作用,降壓持續時間長,降壓時不引起反射性心動過速,多次口服給藥未見明顯的首劑效應和耐藥現象。