1、藥理作用
阿達木單抗可以與 TNF特異性結合,通過阻斷 TNF 與 p55 和 p75 細胞表面 TNF受體的相互作用從而消除其生物學功能。
阿達木單抗還可以調節由 TNF 介導或調控的生物學效應,包括改變對白細胞游走起到重要作用的粘附分子的水平(ELAM-1,VCAM-1 和 ICAM-1,半數抑制濃度為0.1~0.2nM)。
類風濕關節炎患者接受本品治療后,與基線水平相比較,急性期炎性反應物(C 反應蛋白(CRP)、紅細胞沉降率(ESR))和血清細胞因子(IL-6)水平快速下降。導致組織重塑并使軟骨破壞的基質金屬蛋白酶(MMP-1 和 MMP-3)的血清水平也會出現下降。接受本品治療的患者通常會出現慢性炎癥的血液學指標改善。
2、毒性研究
遺傳毒性:遺傳毒性試驗沒有發現阿達木單抗可能對人體產生特殊的危害。
生殖毒性:在短尾猴胚胎-胎仔發育/圍產期發育毒性研究中,阿達木單抗劑量達到 30和 100mg/kg(每組 9~17只猴)時,沒有對胎仔造成危害。