魯索利替尼主要經肝臟 CYP3A4 酶代謝， 血小板計數小于 100 × 10·L患者中應避免與強 CYP3A4 抑制劑同時給藥。在健康受試者中， 本品 10 mg 單劑量合用酮康唑 200 mg，bid 共 4 d， 與只服用本品 10 mg單劑量相比較， 魯索利替尼的 Cmax和 AUC 分別增加33% 和 91% ， t1 /2 由 3．7 h 延長至 6．0 h。與其他強CYP3A4 抑制劑合用， 如泊沙康唑、 伏立康唑、 克拉霉素、 泰利霉素等，呈現相同的代謝特征改變。
魯索利替尼與中度 CYP3A 抑制劑合用時無需調整劑量； 與CYP3A4誘導劑同時使用時亦無需調整給藥劑量。在健康受試者中， 本品 50 mg 單劑量單用，與合用利福平 600 mg，qd 共 10 d 相比，本品 Cmax和 AUC 分別下降 32% 和 71% 。