去甲金霉素口服可吸收但不完全，約有60%~70%的給藥量可從胃腸道吸收。口服吸收受食物和金屬離子的影響，后者與藥物形成絡合物使吸收減少。單劑口服該品250mg后，血藥峰濃度（Cmax)為2~4mg/L。多劑口服該藥250mg或500mg（每6小時服藥1次后），穩 態血藥濃度分別可達1~3mg/L和1.5~5mg/L。吸收后廣泛分布于體內組織和體液，易滲入胸水、腹水、胎兒循環，但不易透過血-腦脊液屏障。該品易與骨和牙齒等組織結合，在胎兒循環中濃度可達母體的20%~75%，該品可分泌至乳汁，乳汁中濃度可達母血濃度的60%~80%。蛋白結合率為55%~70%，，該品主要自腎小球濾過排出體外，腎功能正常者血消除半衰期（T1/2a）為6~11小時，無尿患者可達57~108小時，其未吸收部分自糞便以原形排出，少量藥物自膽汁分泌至腸道排出，故腎功能減退時可明顯影響藥物的清除。該品可自血液透析緩慢清除，約可清除給藥量的10%~15%。