用于潰瘍性結腸炎的治療。該品口服后很少吸收，在腸壁中分解起治療作用。有抗炎和抗菌的雙重作用。近年的許多資料表明，它還能抑制免疫復合物及類風濕因子的合成，從而對類風濕關節炎的免疫病理損傷發生影響。該藥用于治療炎性腸病及類風濕關節炎已有40多年的歷史。由于柳氮磺吡啶以往多為短期和非對照應用，因此人們曾一度對其療效褒貶不一。20世紀70年代后期的試驗證明，該藥可改善類風濕關節炎的臨床癥狀，并能使C反應蛋白和血沉有不同程度下降。
