新鮮植株有濃橙黃色的乳液，乳液中含多種生物堿生物堿含量0.7%或0.97～1.87%。其中有白屈菜堿41%、原阿片堿22%、人血草堿17%、別隱品堿9%、小檗堿5%、白屈菜紅堿3%、血根堿1.5%、鷹爪豆堿0.1%，還有羥基白屈菜堿即氧化白屈菜堿、甲氧基白屈菜堿、隱品堿，白屈菜黃堿、白屈菜胺、高白屈菜堿、羥基血根堿即氧化血根堿。除生物堿而外，還含白屈菜酸、蘋果酸、檸檬酸、琥珀酸、膽堿、甲胺、組胺、酪胺、皂甙、黃酮醇、白屈菜醇，還含強心甙，在開花期的含量最高。根含生物堿達1.33%或1.90～4.14%，一部分生物堿與地上部分所含的相同，另含黃連堿、刻葉紫堇明堿、白屈菜玉紅堿、白屈菜默堿、菠菜甾醇、少量麥角甾醇和橡膠0.118%。葉含黃酮類1.43%；多量維生素C。維生素C的含量在開花期最高，可達834毫克%，在果實成熟時含量最低，為231毫克%。
花含黃酮類2.10%。果實含多量膽堿、白屈菜堿和四氫黃連堿。種子含脂肪油40%、黃連堿。發芽的種子含白屈菜紅堿和小檗堿。
地上部分含白屈菜堿（chelidonine），原阿片堿（ProtoPine），消旋金罌粟堿（styloPine），左旋金罌粟堿，別隱品堿（allocryptopine），白屈菜玉紅堿（chlirubin），血根堿（san-guinarine），白屈菜紅堿（chelerythrine），黃連堿（coptisine），左旋金罌粟堿β-甲羥化物（stylopine β-methohydroxide），左旋金罌粟堿a-甲羥化物，小聚堿（berberine），刻葉紫堇明堿（corysamine），鷹爪豆堿（sparteine），羥基血根堿（hydroxysanguinarine），羥基白屈萊堿（hydroxychelidonine），高白屈菜堿（homochelidonine）等生物堿，還含白屈菜醇（celidoniol）。莖葉還含膽堿（choline），甲胺（methylamine），組胺（histamine），酪胺（tyramine），皂甙及游離黃酮醇。
另白屈菜全草粗粉中還分離出消旋四氫黃連堿（tetrahy-drocoptisine），6-甲氧基二氫血根堿，6-甲氧基二氫白屈菜紅堿，8-氧黃連堿（8-oxocoptisine），四氫小檗堿（canadine）等生物堿。
白屈菜根莖生物堿含量最高，在莖形成期，根莖、根、葉叢所含生物堿分別可達15%，12%和10.5%，而在開花期生物堿含量最低，根莖、根、莖葉所含生物堿分別僅為0.8%，0.8%和0.5%。
白屈菜乳汁含血根堿，白屈菜紅堿，小檗堿，黃連堿等生物堿，還含酚類化合物及白屈菜酸（chelidonic acid）。
白屈菜在開花期，葉中維生素C含量可高達834mg/100g，而在果實成熟期其所含維生素C僅為231mg/l00g。果實中維生素C含量最低。
果實主含黃酮類化合物，內有：槲皮素-3－O-鼠李糖甙（quercetin-3－O-rhamnoside），槲皮素-3－O-葡萄糖甙（quercetin-3－O-β-glucoside），槲皮素-3－O-半乳糖甙（quercetin-3－O-galactoside），槲皮素-3－O-木糖甙（quercetin-3－O-xyloside），槲皮素（quercetin），山奈酚（kaempferol），山奈酚-3－O-葡萄糖甙（kaempferol-3-O-glucoside），山奈酚-3－O-半乳糖甙（Kaempferol-3－O－balactoside），山奈酚-3-蕓香糖甙（kaempferol-3-rutinoside），還含有機酸類化合物，內有3－，或4-，或5-咖啡酰奎寧酸（caf－feoylquinic acid），3－，或4－，或5-阿魏酰奎寧酸（feruloylauinic acid），4-（β-D-吡喃葡萄糖氧基）-苯甲酸[4-（β-D-glucopyra-nosyloxy）benzoic acid]，羥基桂皮酸（hydroxycinnamic acid），羥基苯甲酸（hydroxybenzoic acid）等。又含揮發油，其中主成分是反式茴香腦（anethole），還有對丙烯基苯基異戊烯醚（foeni－culin），α-及β-蒎烯（pinene），樟烯（camphene），月桂烯（myrcene），α-水芹烯（a－phellandrene），α-檸檬烯（α－limonene），3-蒈烯（3－carene），枝葉素（cineole），4（10）-側柏烯[4（10）－thujene],α-松油烯（α-terpinene），芳樟醇（linalool），α-松油醇（α-terpineol），4-松油醇（4－terPineol），愛草腦（estragole），順式茴香腦，茴香醛（anisaldehyde），α-香柑油烯（α－bergamotene），順式-β-金合歡烯（Z -β-farnesene），僅式丁香烯 （caryophyllene），對苯二醛（tereph-thaldehyde），β-甜沒藥烯（β－bisabolene），α-薄草烯（α-humulene），3 -甲氧基苯甲酸甲酯（methyl 3－methoxy enzoate）,β-芹子烯（β-se-linene），α-（王古）（王巴）烯（α-copaene），對甲氧基苯-2-丙酮（p-methoxyphenylpropan-2－one），δ-及γ-蓽澄茄烯（cadinene），β-愈創木烯（β-guaiene），橙花叔醇（nerolidol），欖香醇（elemol），甲基異丁香油酚（methylisoeugenol），β-橄欖烯（β-maaliene），胡蘿卜次醇（carotol），柏木醇（cedrol），對甲氧基桂皮醛（p－methoxycinna-maldehyde）。