本品口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝，僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h，分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼，20min產生最大散瞳作用，持續90min，3～7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在40min產生，持續約90min，72h后逐漸恢復。注入東莨菪堿后0.5～1h，血漿量約為總引入量的0.5%，達到峰值后濃度迅速下降，t1/2為1.35h。其在體內的分布以腦、肝、肺相對較高，于用藥后數min至30min濃度逐漸增高，2～3h仍維持一定的濃度，對大腦的作用較大而持久，高峰在2h左右，說明它能順利通過血-腦脊液屏障。注入藥物后，30min的尿排出量已達總引入量的27.15%，1h達49.5%，2h達75.88%，48h達92.8%。