卡維地洛在治療劑量范圍內，兼有?1和非選擇性?受體阻滯作用，無內在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜?1受體，從而擴張血管、降低外周血管阻力；阻滯?受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統，產生降壓作用。卡維地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分數、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質和血脂水平沒有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產生水鈉潴留。
