1.瑞舒伐他汀的降血脂作用
羅伐他汀降血脂作用明顯 , 一般他汀類藥物降低低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-C)的水平為 17% ～ 54%。而羅伐他汀的Ⅱ期臨床試驗結果表明, 劑量為80 mg時, 其降 LDL-C達 65%, 是目前他汀類藥物中療效最好的。羅伐他汀可以增加 LDL受體的數量。 在人肝細胞瘤中, 羅伐他汀提高LDL受體的mRNA量比普伐他汀約多10倍。
2.瑞舒伐他汀對肝細胞的選擇性作用
源于肝細胞的膽固醇是形成血膽固醇的主要原因, 而源于非肝細胞的膽固醇是正常細胞所必需的。 羅伐他汀的主要作用部位是肝臟, 從抑制固醇合成看,該藥對大鼠肝臟的選擇性要比對外周組織的選擇性高, 并且比普伐他汀或辛伐他汀對肝組織的選擇性要高。 通過主動吸收過程, 羅伐他汀被吸收到肝細胞中, 它在大鼠肝細胞中對膽固醇的抑制效力比在成纖維細胞中高 1000倍。
3.瑞舒伐他汀抗動脈粥樣硬化作用
羅伐他汀能降低血脂 , 減少脂質浸潤和泡沫細胞形成, 對延遲動脈粥樣硬化有利；該藥還可通過阻斷羥甲基戊二酸通路, 特別是抑制類異戊二烯代謝產物的形成而抑制平滑肌細胞增殖和促進細胞凋亡而穩定粥樣斑塊,延緩動脈粥樣硬化的發生、發展。