可待因及其鹽類口服后自胃腸道吸收快而完全，其生物利用度為40%～70%，口服后約20min生效，Tmax約1h。在體內經肝臟代謝，主要經尿排出，約有10%的可代因在體內脫甲基而成嗎啡，T1/2為3～4h。
磷酸可待因片劑：口服后較易被胃腸吸收，主要分布于肺、肝、腎和胰。本品易于透過血腦屏障，又能透過胎盤。血漿蛋白結合率一般在25%左右。T1/2約為2.5-4小時。鎮痛起效時間為30-45分鐘，，在60-120分鐘間作用最強。作用持續時間，鎮痛為4小時，鎮咳為4-6小時。經腎排泄，主要為葡糖醛酸結合物。
磷酸可待因糖漿劑：口服后較易被胃腸吸收，主要分布于肺、肝、腎和胰。本品易于透過血腦屏障，又能透過胎盤。血漿蛋白結合率一般在25%左右。T1/2約為2.5-4小時。鎮痛起效時間為30-45分鐘，在60-120分鐘間作用最強。作用持續時間，鎮痛為4小時，鎮咳為4-6小時。經腎排泄，主要為葡糖醛酸結合物。