①中樞作用山莨菪堿為阿托品結構類似物,作用亦相似。
中樞作用方面較阿托品弱6倍甚至20余倍(不麻醉貓的腦電活動、大鼠回避性條件反射以及對抗震顫素對小鼠的作用等)。
一般對動物行為尤見明顯影響,部分動物較給藥前更安靜,甚至瞌睡,較大劑量很少出現類似阿托品引起的動物行為的興奮。
②末梢作用及毒性山莨菪堿有明顯的外周抗膽堿作用及解痙作用,對抗乙酰膽堿引起的離體大鼠回腸、大鼠及貓的膀胱平滑肌的收縮及麻醉貓的血壓下降,作用較阿托品稍弱或近似;并能使在位貓及兔小腸的張力降低,作用強度亦與阿托品近似。
對唾液分泌(犬注射毛果蕓香堿)的抑制較阿托品約弱20倍。
擴瞳作用(兔、小鼠)較阿托品約弱10倍。
對抗或緩解各種有機磷毒劑(丙氟磷、敵百蟲、E-605)對小鼠引起的中毒癥狀,提高有機磷化合物的半數致死量,作用強度與阿托品相似。
急性毒性(小鼠腹腔、靜脈注射以及口服的半數致死量)較阿托品低。
慢性毒性方面,每日給犬皮下注射山莨菪堿2毫克/公斤,在肝腎功能及血象方面均無改變。
③體內過程大鼠試驗證明,藥物不被胃腸道所破壞,口服自胃腸道的半量消失時間為3.5小時。
在人體吸收實驗中,根據尿中藥物排出量推斷,口服30毫克后4小時內藥物在人體組織中的濃度,可能與肌注10毫克者相近。
給大鼠靜脈注射后,藥物迅速從體內消失,其半衰期為40分鐘,從腎臟排泄的速度可能比阿托品快1倍多,因此無蓄積作用。
注射同劑量后,血漿的山莨菪堿含量低于阿托品。
給人肌內或靜脈注射后24小時可由腎臟排出1/3~1/2,另有半量以上藥物在體內被轉化成無效物質。
臨床上用以搶救感染性休克及治療一些血管、神經性疾病。
地上部分提得的總堿,作用雖略遜于阿托品,但毒性更較后者為低,可作為阿托品的代用品。
【性味】①《陜甘寧青中草藥選》:苦辛,溫,有毒。
②《青藏高原藥物圖鑒》:甘辛,溫,有毒。