由于二甲雙胍的蓄積可發生危及生命的乳酸中毒。主要的風險因素是腎損害，其他風險因素包括年老導致腎功能減退以及二甲雙胍每天劑量高達2g以上。 本片劑最好分次在進餐時服用。 開始每次500㎎，一天1次或2次，必要時在數周后增加至每次1g，一天3次。劑量應按漸進增量逐步加大直至達到所需效果。每次500㎎，1天3次通常足以達到控制糖尿病的效果。必要時，劑量可增加至每次1g，1天3次，這是推薦最大的每天劑量。在數天內可達到控制，但偶爾需兩周。一旦達到控制，劑量應該審定，并減少至與良好糖尿控制一致的最低維持水平。若不同用量或劑量已經安排使用過，即使使用1片用量已達到控制，也應當評價患者對不同用量或劑量的反應。 對二甲雙胍穩定的患者應經常審定其劑量，特別是患者患有其他疾病，他們可能對本品不那么耐受，特別是該疾病伴有腎功能減退。必要時，在患其他疾病期間，停用二甲雙胍數天，然后再如開始治療那樣由低劑量開始。 二甲雙胍的作用是漸進的，治療的第21天之前對患者的真正反應不應作最后的評價；在穩定期開始的15天，建議作血糖的評價。二甲雙胍單獨使用不會產生低血糖；然而，由于它的作用可增強胰島素的功效，當在腸胃外給予胰島素的同時開始服用二甲雙胍必須謹慎。 老年人由于老年人有腎功能降低的可能，老年患者所用二甲雙胍的開始和維持劑量應保守。任何劑量的調整應根據腎功能的謹慎評價而定。一般而言，老年患者不應逐步增大二甲雙胍的劑量。 虛弱或營養不良的患者劑量應保守并應根據腎功能謹慎評價而定。或遵醫囑。