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    發布時間:2015-05-18 09:43 原文鏈接: 陳揚超:以微核糖核酸(microRNA)為靶的抗癌藥物研發

      在生物谷舉辦的2014腫瘤轉化醫學研討會上,來著香港中文大學生物醫學院的陳揚超教授分享了以微核糖核酸(microRNA)為靶的抗癌藥物研發。

      陳教授現任香港中文大學深圳研究院基因調控與藥物研發實驗室主任,研究員,博士生導師;香港中文大學生物醫學院博士生導師,助理教授。研究興趣包括癌癥生物學,非編碼RNA,抗癌及抗病毒藥物開發,主要利用慢病毒載體及RNA干擾等技術平臺從事胃腸腫瘤分子生物學,基因表達調控及功能基因組學,抗病毒新策略的研究。陳教授的演講視頻已上傳至行云學院供交流學習。

      非編碼微RNA(microRNA)可通過調節眾多基因的表達來行使致癌或是抑癌功能,調節microRNA表達變化的小分子化合物被視為潛在的抗腫瘤藥物。最近,在歐洲以微RNA(microRNA-122)為靶的化合物作為抗丙肝病毒感染藥物已經進入臨床二期試驗,標志著以非編碼微RNA為靶的藥物研發進入了一個新的時期。

      非編碼微RNA-34a(miR-34a)是一個腫瘤抑制基因,在包括肝癌在內的眾多腫瘤中表達下調或是沉默。因此,miR-34a是一個很有前途的癌癥治療靶標。我們成功構建了一個miR-34a的熒光報告系統,通過該系統,我們從化合物文庫中篩選出激活miR-34a表達的小分子化合物3。

      化合物3可以特異激活肝癌細胞內miR-34a的表達及降低miR-34a目的基因的表達。 體內外試驗證明化合物3具有明顯的抗癌活性。比較化合物3與肝癌晚期用藥Sorafenib顯示化合物3具有更加顯著的抗癌活性并且沒有毒性。MiR-34a小分子調控劑作為潛在的新抗癌藥物前景令人向望。

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