雷貝拉唑鈉通過抑制胃壁細胞中的H+， K+-ATP酶來減少胃酸的分泌。這種作用機制類似于其他質子泵抑制劑，但雷貝拉唑鈉的作用速度更快，可逆地抑制該酶，作用時間大約為5分鐘。這種快速和可逆的抑制效果使得雷貝拉唑鈉適用于需要迅速控制胃酸分泌的情況，如胃食管反流病的治療。
雷貝拉唑鈉的抑制作用是劑量依賴性的，并且隨著劑量的增加，其抑制效果也會增強。服用雷貝拉唑鈉后，可以觀察到明顯的胃酸減少和血漿胃泌素水平的升高。
