簡述硝苯地平緩釋片的藥代動力學
NF口服后經胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6~4小時之間,血藥濃度~時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內血漿蛋白結合率高過92%~98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%。NF在體內經肝微粒體酶系統(包括細胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時后90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經尿排泄,體內無蓄積作用。......閱讀全文
簡述硝苯地平緩釋片的藥代動力學
NF口服后經胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6~4小時之間,血藥濃度~時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體
簡述硝苯地平膠囊的藥代動力學
本品口服吸收迅速、完全,血漿蛋白結合率約90%。服藥后10分鐘即可測出血藥濃度,約30分鐘血藥濃度達高峰。10~30mg劑量范圍內,隨劑量增高,生物利用度和半衰期無顯著差別。口服15分鐘起效,1~2小時作用達高峰,作用持續4~8小時。t1/2呈雙相,t1/2α2。5~3小時,t1/2β為5小時。
簡述硝苯地平片的藥代動力學
口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10-30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1-2
簡述硝苯地平緩控釋制劑的藥代動力學
NF口服后經胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6-4小時之間,血藥濃度時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內
簡述硝苯地平注射液的藥代動力學
口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1~2
簡述氨茶堿緩釋片的藥代動力學
1、藥物過量: 未進行該項實驗且無可參考文獻,尚不明確。 2、藥代動力學: 口服本品能緩慢被吸收。在體內氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結合率為60%。T1/2新生兒(6個月內)>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時±2.2小時,吸煙者(一日吸1
簡述吲哚美辛緩釋片的藥代動力學
據報導,本品口服5-6小時后,血藥濃度達峰值,峰濃度為16-18ng/ml。 本品血漿蛋白結合率90%,少量吲哚美辛可透過血腦屏障。并可透過胎盤。肝內在微粒體酶作用下轉化為O-去甲基化物和N-去氯苯甲酰化物。代謝物大部分以葡萄糖醛酸結合物的形式隨尿排出,部分隨糞便排出。 本品為緩釋片,其血藥
簡述非洛地平緩釋片的藥代動力學
本品口服吸收完全并經歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時間出現在服藥后2.5-5小時。血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20 mg范圍內隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結合率約99%。 年輕、健康受試者口服10 mg本品后,平均峰谷穩態血藥濃度分別為7 nmol/L和2 n
簡述酮洛芬緩釋片的藥代動力學
可在胃腸道快速和完全吸收。健康受試者單次服用150mg,在給藥后2-3小時血藥濃度達峰值,半衰期(t1/2)為2.61小時,達峰時間(tmax)為2.03小時,峰濃度(Cmax)為5401μg/ml,曲線下面積(AUC)為33.136μg/(ml·h),本品在血漿中主要以原形藥、羥化代謝物和相應
關于硝苯地平膠丸的藥代動力學介紹
口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平10~30mg,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1~2小時作
簡述磷酸丙吡胺緩釋片的藥代動力學
口服后本品與常釋片生物利用度相似,吸收良好,可達90%。廣泛分布于全身,表觀分布容積(Vd)為3.0~5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異,約為35%~95%。半衰期(t1/2)約(11.7±4.7)小時,腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時為10~18小時。一次口服300mg后30分鐘至3小時
簡述枸櫞酸鉀緩釋片的藥代動力學
在腎功能正常的情況下,單劑量口服枸櫞酸鉀緩釋片后第一小時尿枸櫞酸升高并持續12小時。多次服用枸櫞酸鉀緩釋片時,尿枸櫞酸鹽在第三天達到峰值,并且尿枸櫞酸鹽的生理性寬幅波動降低。因此,枸櫞酸鉀緩釋片可將尿枸櫞酸全天維持在一個較高的、更為恒定的水平。停止使用枸櫞酸鉀后,尿枸櫞酸鹽逐漸回落到第一天治療前
關于硝苯地平控釋片的藥代動力學介紹
本品在24小時內近似恒速釋放硝苯地平,通過膜調控的推拉滲透泵原理,使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動和pH值的影響。服藥后,藥片中的非活性成份完整地通過胃腸道,并以不溶的外殼隨糞便排出。 吸收 硝苯地平口服給藥后幾乎完全吸收。由于首過效應,即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-
達美康緩釋片的藥代動力學
-口服后,藥物血漿濃度在最初的6個小時內進行性升高,在6小時至l2小時之間達到穩定狀態。 -在中國人l8例健康志愿者中進行的進口與國產制劑比較的生物等效性研究中,發現藥代動力學參數存在較大個體差異,可能與其代謝酶的遺傳多態性有關。這提示臨床應個體化用藥。國外資料中無明顯個體差異。 -格列齊特
簡述硫酸沙丁胺醇緩釋片的藥代動力學
本品為緩釋片,藥物按零級動力學釋放被人體吸收,每天服藥兩次就可以使血藥濃度穩定到治療水平。本品口服由胃腸道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg。血藥濃度達峰時間Tmax為4.16小時,T1/2=10.5±2.5h,Cmax=10.121±3.93ng/ml,表現分布容積為156±38L,多次給藥
簡述鹽酸普萘洛爾緩釋片的藥代動力學
本品口服后胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內代謝,生物利用度約30%。藥后1~1.5小時達血藥濃度峰值,消除半衰期為2~3小時,血漿蛋白結合率90%~95%。個體血藥濃度存在明顯差異,表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分([1%)為母藥。不能經透析排出。
關于硝苯地平緩釋膠囊的藥代動力學介紹
口服后約6小時達平臺,波動小,作用可持續24小時。在禁食情況下,緩釋制劑可減少血藥濃度的波動。口服90mg,其平均血藥濃度為115ng/ml。高脂餐時其血藥濃度可提高60%,達峰濃度時間延長,AUC無明顯變化。與普通制劑相比緩釋制劑的相對生物利用度為86%。劑量在30%~180mg范圍內,血藥濃
慶大霉素緩釋片的藥代動力學
本品口服后吸收很少,在胃腸道中的濃度較穩定而持久,主要以原型隨糞便排出。在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分與血清蛋白很少結合,主要分布于細胞外液,也可通過胎盤進入胎兒循環,但不易透過血-腦脊液屏障,在體內不代謝,主要經腎小球濾過排出。
甲硝唑緩釋片的藥代動力學
24例28.8±8.8歲的健康成年女性,分別在進食與空腹情況下口服750mg甲硝唑緩釋片,每日一次,其穩態藥代動力學參數如下: 相對于空腹狀態,進食情況下由于緩釋特性的改變,甲硝唑緩釋片的吸收率增加。 甲硝唑口服或靜脈給藥的體內分布過程相似。本品在健康人體內的平均清除半衰期為8小時。甲硝唑及其代
簡述甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的藥代動力學
吸收:緩釋片具有比普通片更為平穩的血漿藥物濃度參數.服藥后8-9小時血漿藥物濃度達峰值,峰濃度約為同劑量普通片的三分之一.24小時后兩種劑型的谷濃度水平相似。 多沙唑嗪緩釋片峰/谷濃度比值低于普通片峰,谷濃度比值的二分之一。 穩態時,與普通片相比,4mg多沙唑嗪緩釋片的相對生物利用度為54%
簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,
簡述酚妥拉明的藥代動力學
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
簡述地塞米松的藥代動力學
地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為
關于卡托普利緩釋片的藥代動力學介紹
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效,1~1.5小時達血藥峰濃度。持續6~12小時。血循環中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短于3小時,腎功能損害時會產生藥物潴溜。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄,約40%~50%以原形排
頭孢克洛緩釋片(Ⅱ)的藥代動力學
頭孢克洛緩釋片口服給藥后吸收良好。雖然頭孢克洛緩釋片可空腹或餐后服用,但食物可以增加其總吸收量。以頭孢克洛作參照,當餐后1小時給藥時,頭孢克洛緩釋片的生物利用度大于90%。當空腹給藥時,頭孢克洛緩釋片的生物利用度為頭孢克洛的77%。與頭孢克洛相比(空腹狀態),頭孢克洛緩釋片的平均血藥峰濃度(餐后
關于阿司匹林緩釋片的藥代動力學介紹
本品口服吸收完全,在小腸上部可吸收大部分。1~2小時后,血藥濃度達高峰。吸收后,大部分在肝內水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%~90%。水楊酸鹽結合率為65%~90%。可分布于全身各組織,也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結合
關于茶堿緩釋片的藥代動力學介紹
口服易被吸收,血藥濃度達峰時間為4~7小時,每日口服一次,體內茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(5~20μg/ml)達12小時,血藥濃度相對較平穩。蛋白結合率約60%。t1/2新生兒(6個月內)>24小時,小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時,成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時±2.2小時,吸煙
簡述琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學
本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成 ;每個顆粒是一個獨立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹,以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解,顆粒分散于胃腸道巨大的表面上,藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響,以幾乎恒定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩,作用超過24小時。 本品口服后吸
簡述鹽酸二甲雙胍緩釋片的藥代動力學
吸收 文獻報道,空腹給予鹽酸二甲雙胍0.5g,其絕對生物利用度約為50%~60%,單劑量口服鹽酸二甲雙胍0.5~1.5g和0.85~2.55g的藥代動力學研究結果表明,吸收的藥量并不隨劑量的增加而成比例增加。食物可減少鹽酸二甲雙胍吸收的程度,輕度延緩其吸收。 單劑量口服本品1.0g,到達血藥濃