（一）腺苷酸環化酶（AC）系統
腺苷酸環化酶系統主要介導cAMP－蛋白激酶A途徑，是激素調節物質代謝的主要途徑。胰高血糖素、腎上腺素和促腎上腺皮質激素等與靶細胞質膜上的特異性受體結合，形成激素受體復合物而激活受體。活化的受體催化G蛋白形成αs－GTP。釋放的αs－GTP能激活腺苷酸環化酶，催化ATP轉化成cAMP，使細胞內cAMP濃度升高，cAMP能進一步激活PKA（蛋白激酶A），PKA再通過一系列化學反應（如磷酸化其他蛋白質的絲/蘇氨酸）將信號進一步傳遞，達到信號轉導的目的。腺苷酸環化酶（AC）由GS激活而被Gi抑制。這種環化酶的同工酶中，AC2和AC4是被Gβγ和Gα亞基共同激活; AC1型被Gα亞基激活而被Gβγ抑制,因此不能被G蛋白活化; AC3,AC5,AC6和AC9不能與Gβγ直接作用【6】。
（二）磷脂酶C（PLC）系統
是由G蛋白耦聯受體介導的一個重要的信息轉導途徑。促甲狀腺素釋放激素、去甲腎上腺素和抗利尿激素等與靶細胞膜上特異性受體結合后，活化的G蛋白直接作用于PLCB，經PLCB調節蛋白轉導，可激活磷脂酰肌醇特異性磷脂酶C（PI-PLC），后者催化膜內側組分――磷脂酰肌醇4，5－二磷酸（PIP2）水解產生肌醇三磷酸( IP3 )與二酯酰甘油(DAG) 。后兩者都可作為第二信使發揮作用。DAG生成后仍留在質膜上，在磷脂酰絲氨酸和Ca離子的配合下激活蛋白激酶C（PKC），蛋白激酶C也能通過磷酸化一系列靶蛋白的絲/蘇氨酸殘基來達到進一步轉導信息的目的。
（三） 相關離子通道的調節
GαS亞基在重組系統中被證明可調節至少兩種離子通道：即骨骼肌細胞中的Ca離子通道和心肌中的Na離子通道；Gαi也能抑制Ca離子通道而激活K離子通道。在心肌K離子通道的激活能力上Gβγ比Gαi更有效【6】。通過G蛋白，調節相關離子通道的開放來達到信息的轉導也是G蛋白耦聯受體介導的一種有效調控方式。