肝素抗凝血作用
肝素(heparin)肝素廣泛在于肺、肝、脾等幾乎所有組織和血管周圍肥大細胞和暑堿性粒細胞的顆粒中。它是一種含硫酸基團的粘多糖,是分散物質,平均分子量為15000(2000-40000)。肝素可加強抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)滅活絲氨酸蛋白酶,從而具有阻止凝血酶形成,對抗凝血酶和阻止血小板聚集等多種作用。每毫升血液抗凝需要持素15±2.5Iu .盡管肝素可以保持紅細胞的自然形態,但由于其常可引起白細胞聚集關使用涂片在羅氏()染色時產生藍色背景,因此肝素抗凝血不適全血液學一般檢查。肝素是紅細胞透滲脆性試驗理想的抗凝劑。......閱讀全文
肝素鈣的基本性狀
本品為白色至類白色的粉末;極具引濕性本品在水中易溶比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度應不小于+50。
肝素鈉出口危機再現
近日,歐盟對國內某制藥企業發出警告,其依諾肝素鈉、肝素鈉歐盟GMP檢查失敗導致產品被召回。值得注意的是,這是繼2008年百特肝素鈉污染事件后,涉及肝素領域的又一重磅事件,中國原料藥企再度遭遇出口信任危機。 該事件也突顯了肝素鈉原料的質量與技術壁壘。目前,我國肝素原料藥出口歐美發達國家,產品質量
關于肝素酶的-應用介紹
肝素酶具有許多重要的醫藥用途,主要用途如下: (1)制備低分子和超低分子肝素 低分子量肝素和超低分子量肝素具有抗凝血功能,在抑制血管增生,阻止腫瘤轉移,治療癌癥,抗過敏等方面也有特殊的功效。利用肝素酶生產低分子肝素條件比較溫和,環境友好而且不會作用于硫酸基團,是理想的工業生產方法。 (2)
肝素鈉的制法要求
本品應從檢疫合格的豬腸黏膜中提取,并對肝素的動物來源進行種屬鑒別,生產過程應符合現行版《藥品生產質量管理規范》要求。生產工藝應經病毒滅活驗證,并能有效去除有害的。
什么是血漿肝素含量測定
血漿肝素含量測定是測定血液透析及抗凝治療患者血漿中游離肝素,并動態檢測抗凝治療患者血漿中游離肝素與凝血因子的變化。血漿肝素含量的測定可以保證肝素的療效及降低出血的危險性,且可以進行實驗室監測。血漿肝素含量測定一般包括肝素輔轉因子II活性測定和低分子肝素測定(LMWH)。
關于依諾肝素的簡介
依諾肝素(Enoxaparine)用于預防深靜脈血栓形成及肺栓塞;治療已形成的靜脈血栓;預防血液透析時體外循環中血栓的形成;治療不穩定性心絞痛和非Q波心梗。臨床上使用其鈉鹽依諾肝素鈉。
關于肝素的生產方法介紹
酶解-樹脂法酶解 取100kg新鮮腸黏膜(總固體5%-7%),加苯酚200ml (0.2%),如氣溫低時可不加。在攪拌下加入絞碎胰0.5-1kg(0.5%-1%),用 300-400g/L(30%-40%)NaOH溶液調節pH8.5-9,升溫至40-45℃,保溫2-3h。pH8,再加5kg粗食鹽
使用肝素的不良反應
肝素的一個嚴重副作用是肝素誘導的血小板減少癥(HIT),這是由于免疫反應使血小板成為免疫反應的靶標,導致血小板降解,從而導致血小板減少癥。這種情況通常會在停藥時逆轉,通常可以通過使用合成肝素來避免。此外,一種良性形式的血小板減少癥與早期使用肝素有關,這種情況無需停止使用肝素即可解決。已知肝素治療的兩
肝素中毒的治療要點介紹
1.出現中毒癥狀后立即停止用藥。 2.有明顯出血傾向者,應立即用魚精蛋白加入生理鹽水靜注,其用量可按最后一次肝素用量,以1:1的比例給予,即1mg的肝素用1mg的魚精蛋白。注入時間要10min以上,以免發生低血壓。必要時輸新鮮血或凝血因子。過敏者用抗組胺藥物或腎上腺皮質激素。出現過敏性休克時應
肝素有哪些不良反應
肝素的主要不良反應是易引起自發性出血,表現為各種黏膜出血、關節腔積血和傷口出血等,而肝素誘導的血小板減少癥是一種藥物誘導的血小板減少癥,是肝素治療中的一種嚴重并發癥。藥物所致的血小板減少癥主要分為兩型 : (1)骨髓被藥物毒性作用抑制所致; (2)藥物通過免疫機制破壞血小板所致。后者中以肝素
關于肝素酶的技術介紹
目前,酶降解法中的肝素酶產品來源主要是肝素黃桿菌(Flavobacterium heparinum)中肝素酶I的分離純化。但此法所得到的肝素酶產量低、純化困難,造成酶的成本非常昂貴,也極大地限制了酶法制備低分子肝素的發展。而利用重組菌株生產肝素酶I是一條極有前景的途徑,但通常的表達體產生的肝素酶
肝素在血凝中的作用
肝素,具有帶強負電荷的理化特性,能干擾血凝過程的許多環節,在體內外都有抗凝血作用。其作用機制比較復雜,主要通過與抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)結合,而增強后者對活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其后果涉及阻止血小板凝集和破壞,妨礙凝血激活酶的形成;阻止凝血酶原變為凝血酶;抑制凝血酶,從而妨礙纖維蛋
低分子肝素的醫療用途
因為它可以皮下給藥并且不需要APTT監測,低分子肝素允許門診治療諸如深靜脈血栓形成或肺栓塞等以前要求住院接受普通肝素給藥的疾病。因為低分子肝素具有更可預測的藥代動力學和抗凝作用,對于大面積肺栓塞和深靜脈血栓形成的初始治療,建議使用LMWH而非普通肝素。與安慰劑或不干預相比,使用LMWH和類似抗凝劑對
肝素鈉的檢查方法
分子量與分子量分布照分子排阻色譜法(通則0514)測定供試品溶液取本品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液。對照品溶液取肝素分子量對照品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液系統適用性溶液取肝素分子量系統適用性對照品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含5mg的
應用肝素制備血氣分析樣品
學習目的:1、學習有關肝素的分子結構2、懂得肝素如何防止血液凝固3、知道肝素的不同制備模式及其治療應用4、熟悉肝素怎樣被標準化5、認識圍繞肝素作為體外血氣分析抗凝劑應用中的爭論問題6、比較血氣分析中液體肝素和凍干肝素兩者的優缺點7、知道肝素作為抗凝劑在檢測離子鈣時可能發生的兩類錯誤8、評估肝素鋅—鋰
概述肝素的臨床應用介紹
1、肝素是需要迅速達到抗凝作用的首選藥物,可用于外科預防血栓形成以及妊娠者的抗凝治療,對于急性心肌梗死患者,可用肝素預防病人發生靜脈栓栓塞病,并可預防大塊的前壁透壁性心肌梗死病人發生動脈栓塞等。 2、肝素的另一重要臨床應用是在心臟、手術和腎臟透析時維持血液體外循環暢通。 3、用于治療各種原因
血漿肝素輔因子Ⅱ檢測影響因素
【參考范圍】0.75~1.39(發色底物法)。 【影響因素】 1.最好采用硅化或塑料注射器,玻璃試管等需涂硅處理或使用塑料制品。因為玻璃可以激活凝血反應。 2.理想的抗凝劑應首選枸櫞酸鈉。 【臨床意義】 1.降低見于先天性HC-Ⅱ缺陷,或因DIC和重型肝炎所致獲得性HC-Ⅱ缺陷,后者與
肝素的適應癥的介紹
1.羊水栓塞、死胎綜合征、異型輸血反應、暴發性紫癜、膿毒血癥、中暑及轉移性癌腫;但對蛇咬傷所致DIC無效。 2.作為體外(如輸血、體外循環,血液透析,腹膜透析及血樣標本體外實驗等)抗凝劑。 3.有報道,肝素能促進脂蛋白脂酶(清除因子)從組織釋放,后者再催化三酰甘油水解,從而清除血脂;還能增強
肝素鈣的效價測定方法
照肝素鈉項下的方法測定抗Ⅱa因子效價應為標示值的90%~110%,抗Xa因子效價與抗Ⅱa因子的效價比應符合規定。
關于肝素的基本信息介紹
肝素首先從肝臟發現而得名,由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替組成的粘多糖硫酸酯,平均分子量為15KDa,呈強酸性。它也存在于肺、血管壁、腸黏膜等組織中,是動物體內一種天然抗凝血物質。天然存在于肥大細胞,現在主要從牛肺或豬小腸黏膜提取。作為一種抗凝劑,是由二種多糖交替
肝素對心絞痛的相關介紹
與阿司匹林合用治療不穩定型心絞痛為觀察阿司匹林加肝素和單獨接受阿司匹林治療的不穩定型心絞痛病人發生心肌梗死(MI)和死亡的危險性 ,病人被隨機分為阿司匹林加肝素組和單獨接受阿司匹林組。研究報告了心肌梗死和死亡的發生率。不穩定型心絞痛病人接受阿司匹林加肝素治療與單獨接受阿司匹林治療相比較,隨機治療
游離肝素時間的正常值
TT延長,加入甲苯胺藍或硫酸魚精蛋白后的凝血酶時間恢復至正常或縮短5s以上者,表示受檢樣品中類肝素或肝素增多。
肝素鈉含片的禁忌介紹
1. 對肝素過敏者禁用。 2. 有自發出血傾向者、血液凝固遲緩者(如血友病、紫癜、血小板減少)禁用。 3. 潰瘍病患者禁用。 4. 創傷、產后出血者禁用。 5. 嚴重肝功能不全患者禁用。
關于肝素的藥理作用介紹
低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值為1.5~4.0,而普通的肝素為1,保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危險。具有半衰期長,生物利用度高等優點,正廣泛應用于血栓栓塞性疾病的預防及治療,其有效性和安全性均優于普通肝素,量效關系明確,可用固定劑量無需實驗室監測調整劑量,應用方便。有實驗證明:來自
肝素鈉的鑒別方法
(1)取本品,照效價測定項下的方法測定,抗Xa因子效價與抗Ⅱa因子效價比應為0.9~1.1。(2)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,作為供試品溶液。照有關物質項下的方法測定,對照品溶液(3)色譜圖中,硫酸皮膚素峰高與肝素和硫酸皮膚素峰之間谷高之比不得少于1.3,供試品溶液色
關于低分子肝素的特點介紹
1.由于分子量小,組分相對均一,皮下注射吸收比肝素快而規則,藥動學特征更具可預見性,生物利用度90%,t1/2長于肝素,約4小時; 2.由于分子量小,與ATⅢ形成復合物后,與Xa結合選擇性高,因而選擇性抑制Xa活性(一分子Xa可催化大約1000分子凝血酶生成),而對Ⅱa及其他凝血因子作用較弱,
肝素鈉的基本性狀
本品為白色或類白色的粉末;極具引濕性。本品在水中易溶比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度應不小于+50°。
關于肝素的臨床表現介紹
應用劑量過大,可發生自發性出血,如皮膚、口腔及鼻黏膜、關節、內臟均可發生出血,大量出血可導致休克,甚至可發生腦、脊髓、腎上腺等重要器官出血。對肝素過敏者,可出現急性鼻炎、嚴重哮喘、蕁麻疹、結膜炎、血管神經性水腫、發熱等,偶見過敏性休克。此外,部分病人尚可有血管痙攣性反應,表現為患肢疼痛、缺血或青
APTT檢測肝素的相關方法介紹
APTT依然是作為監測UFH的選擇之一。它是非常簡單,快速和便宜的項目。然而,卻難以標準化。APTT檢測需要整個凝血瀑布中的所有蛋白都是完整的,從而可以準確測量肝素水平。有狼瘡抗凝物或抗磷脂綜合癥的病人通常都有APTT升高,他們就必須使用肝素試驗來監測。除了不同凝血因子水平的因素,試劑和儀器會影
肝素的藥代動力學
肝素口服不吸收,皮下、肌內或靜脈注射均吸收良好,吸收后分布于血細胞和血漿中,部分可彌散到血管外組織間隙。其靜脈注射后能與血漿低密度脂蛋白高度結合成復合物,也可與球蛋白及纖維蛋白原結合,由單核-吞噬細胞系統攝取到肝內代謝,經肝內肝素酶作用,部分分解為尿肝素。肝素靜脈注射后半衰期為1~6h,平均1.