扎那米韋的生殖毒性的相關介紹
在雄性大鼠(交配前10周、交配、懷孕/哺乳期和斷奶后短期)、雌性大鼠(交配前 3周、直到妊娠的19天或產后21 天)靜注 1、9、90mg/kg/d 扎那米韋,未見對大鼠交配和生育力的影響,對大鼠精子未見影響。對F1 代雌性小鼠的繁殖能力未見影響。大鼠亞急性毒性研究中,靜脈注射90mg/kg/d,AUC 在142-199mcg·hr/mL(大于人臨床暴露量的300倍)。在大鼠(從妊娠第 6 天至第 15 天給藥)和家兔(從妊娠第 7 天至第 19 天給藥)中使用相同的靜脈給藥劑量進行胚胎/胎兒發育研究(1、9 和 90mg/kg/d)。在大鼠中進行產前和產后發育研究(從妊娠第16 天開始給藥直到幼崽第21 天至23 天)。在妊娠大鼠或家兔及其胎兒中沒有發現畸形、母體毒性或胚胎毒性。 在大鼠中進行了另一項胚胎/胎兒研究,在妊娠的第7 天至17 天使用扎那米韋皮下給藥,每天 3 次,劑量為 1、9 或 80mg/kg。本研究中......閱讀全文
孕婦及哺乳期婦女使用扎那米韋吸入粉霧劑的介紹
1、孕婦 沒有在妊娠女性中對扎那米韋進行充分和良好的對照研究。懷孕期間不可使用扎那米韋,尤其是在前三個月內,除非對患者的潛在益處超越胎兒可能面臨的任何風險。 沒有扎那米韋透過人類胎盤的資料。扎那米韋能透過大鼠與兔子的胎盤。放射標記的扎那米韋(10mg/kg)經靜脈注射給懷孕12 天和 19
支氣管痙攣使用扎那米韋吸入粉霧劑治療的注意
由于研究病例數有限,對于扎那米韋治療有嚴重哮喘或其他嚴重慢性呼吸疾病的流感病人還沒有充分的評價。本品不推薦用于有呼吸道疾病或潛在呼吸道疾病(如哮喘、慢性阻塞性肺疾病)患者流感的治療。已有一些報告顯示有/無潛在呼吸道疾病的患者使用扎那米韋進行流感治療后,出現了嚴重的支氣管痙攣,包括死亡。一些病例為
分析非那雄胺片的生殖毒性試驗
性成熟雄性兔給予每天80mg/kg的非那雄胺(為人建議使用劑量每天5 mg的800倍)12周,沒有出現生育力、精子數或射精量的改變。 性成熟雄性大鼠給予同樣劑量的非那雄胺 6或12周后,對生育力沒有顯著影響;但是如果繼續給藥至24周或30周,則出現生育力和受孕率的顯著降低,伴有精囊和前列腺重量
馬來酸恩替卡韋片的生殖毒性
在生殖毒性研究中,連續4周給予恩替卡韋,劑量最高達30mg/kg,在給藥劑量超過人體最高推薦劑量1.0mg/天的90倍時,沒有發現雄性和雌性大鼠的生育力受到影響。在恩替卡韋的毒理學研究中,當劑量至人體劑量的35倍或以上時,發現嚙齒類動物與狗出現了輸精管的退行性變。在猴子實驗中,未發現睪丸的改變。
使用洛匹那韋利托那韋片過量的介紹
迄今為止,患者使用洛匹那韋利托那韋片急性過量的事件極少見。 在實驗犬中觀察到的不良臨床癥狀包括流涎、嘔吐和腹瀉/大便異常。在小鼠、大鼠或實驗犬中觀察到的毒性反應包括活動減少、共濟失調、消瘦、脫水和震顫。 洛匹那韋利托那韋片過量沒有特效解毒劑。本品過量的處理應采取包括監測生命指征和觀察患者臨床
關于洛匹那韋利托那韋片的毒理研究介紹
1、遺傳毒性 洛匹那韋和利托那韋Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性 洛匹那韋和利托那韋以2:1比例聯合給藥時,10/5、30/15或100/50mg/kg/日的劑量下均未見對雄性和雌性大鼠生育力的影響。根據AUC測定值,10
關于洛匹那韋利托那韋片的用法用量介紹
應由對治療HIV感染有臨床經驗的醫生開具本品處方。 洛匹那韋利托那韋片應該整片吞咽,不能咀嚼、掰開或壓碎。 1、成人和青少年 本品的推薦劑量為400/100mg(2片),每日兩次。可以與食物同服或不與食物同服。對于成年患者,出于對患者管理的考慮,需要按每日一次的方式服藥時,本品的給藥劑量可
關于洛匹那韋利托那韋片的耐藥性介紹
已在體外篩選出了對洛匹那韋敏感性下降的HIV-1分離株。利托那韋的存在似乎不影響對洛匹那韋耐藥病毒株的體外篩選。 目前尚未確定未接受過抗反轉錄病毒治療的患者對本品耐藥性的選擇作用。在一項III期研究中,包括653例未接受過抗反轉錄病毒治療的患者,在第24、32、40和/或48周時血漿HIV載量
特殊人群使用洛匹那韋利托那韋片的介紹
1、兒童: 2歲以下兒童的藥代動力學數據有限。53名年齡在6個月至12歲的兒童患者參加了洛匹那韋利托那韋口服液300/75 mg/m2每日兩次和230/57.5 mg/m2 每日兩次的藥代動力學研究。在給予本品230/57.5 mg/m2 每日兩次(不給奈韋拉平)(n=12)或300/75 m
不同人群使用洛匹那韋利托那韋片的介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥: 孕婦服用洛匹那韋利托那韋片的安全性數據尚未建立。動物實驗證明本品具有生殖毒性。對人類的潛在危險尚未知。除非必要,孕婦應避免應用洛匹那韋利托那韋片。 大鼠研究顯示,洛匹那韋可以通過乳汁分泌。洛匹那韋是否可通過人類乳汁分泌尚不清楚。感染HIV的產婦不應母乳喂養嬰兒,以
洛匹那韋利托那韋片的作用機理
洛匹那韋利托那韋片為洛匹那韋與利托那韋組成的復方制劑。洛匹那韋是一種HIV蛋白酶抑制劑,可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂,導致產生未成熟的、無感染力的病毒顆粒;利托那韋是一種針對HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性擬肽類抑制劑,通過抑制HIV蛋白酶使該酶無法處理Gag-Pol多聚蛋白的前
關于洛匹那韋利托那韋片的簡介
洛匹那韋利托那韋片,本品適用于與其它抗反轉錄病毒藥物聯合用藥,治療成人和2歲以上兒童的人類免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染。有關洛匹那韋利托那韋的用藥經驗主要來自于未接受過抗反轉錄病毒藥物治療的患者。已接受過蛋白酶抑制劑治療的患者數據非常有限。在洛匹那韋利托那韋治療失敗的情況下對患者進行補救治
關于雷托那韋的藥理介紹
為蛋白酶抑制劑。可抑制免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,以致該酶不能加工多聚蛋白,從而不能產生形態成熟的HIV顆粒。由于該顆粒仍處于不成熟階段,故HIV細胞之間的蔓延減緩。 口服吸收較好,F為70%至90%。
硫酸茚地那韋片的介紹
硫酸茚地那韋片,適應癥為和其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療成人及兒童HIV-1感染。成人的臨床研究證明:*減緩艾滋病的發展進程或致死亡的危險性。*增加總體存活率。*使血清病毒核糖核酸處于持久性低水平。*使CD4細胞計數呈持久性升高。
關于沙奎那韋的療效介紹
經治療和未經治療的HIV-1感染者,在沙奎那韋與ddc和/或AZT聯合治療后,用生物學標記(CD4細胞計數和血漿RNA)來評估其臨床的轉歸。 在NV14256研究中,先用AZT治療病人(CD4細胞在50與300/立方毫米間),然后用沙奎那韋聯合ddc治療,與單用ddc比較,聯合治療延長了第一次
關于沙奎那韋的基本介紹
沙奎那韋(Saquinavir),別名雙喹納韋、沙奎那維、沙喹那韋,是一種白色或類白色微吸水粉末的化學品。化學名稱N1-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[(叔丁基氨基)甲酰]八氫-2(1H)-異喹啉基]-2-羥基-1-芐基丙基]-2-[(2-喹啉甲酰)氨基]-丁二酰胺,分子
關于奧扎格雷鈉的毒性介紹
急性毒性LD50(mg∕kg):小鼠靜注為1940(雄),1580(雌);口服為3800 (雄),3600(雌);皮下為2450(雄),2100(雌)。大鼠靜注為1150(雄),1300 (雌);口服為5900(雄),5700(雌);皮下為2300(雄),2250(雌)。狗靜注 為733(雄)。
洛匹那韋利托那韋片導致的免疫重建綜合征介紹
在開始聯合抗反轉錄病毒藥物治療(CART)時已處于嚴重免疫缺陷狀態的艾滋病患者,可能會出現無癥狀感染或者殘留機會感染所引起的炎癥反應并導致嚴重的臨床狀況或使當前癥狀加重。通常情況下,這種反應會在開始CART后的幾周或幾個月內出現。相關病例有巨細胞病毒視網膜炎、全身性和/或局部性分枝桿菌感染以及肺
關于丙烯酰胺的生殖毒性的介紹
許多研究表明AM進入機體后會影響動物的生育能力。研究發現對雄性成年大鼠和新生大鼠進行高劑量AM處理,會導致大鼠生長遲緩,進食量和生殖器官指數降低,附睪中精子數目減少并發生形態異常,同時睪丸組織也發生病變。 AM誘導的生殖毒性機制一方面是由于影響生殖器官中氧化應激狀態,如影響可以清除組織中ROS
硫酸茚地那韋片的禁忌介紹
本品禁用于對其任何成分在臨床上有明顯過敏反應的患者。 本品不能與特非那定、西沙比利、阿司咪唑、三唑侖、咪唑安定、匹莫齊特或麥角衍生物同時服用。本品抑制CYP3A4而引起上述藥物血漿濃度增高,可能會導致嚴重的甚至危及生命的不良反應。
關于安瑞那韋的藥理毒理介紹
通過對抗急性及慢性受感染的成淋巴細胞以及外周系統血中的淋巴細胞可評價其體外抗病毒活性,其IC50對急性感染細胞是0.012~0.08mmol·L-1,對慢性感染細胞是0.41mmol·L-1。 本品是一種新的用于艾滋病治療的蛋白酶抑制劑,是目前6種蛋白酶抑制劑(沙奎那韋,利托那韋,茚地那韋,n
關于硫酸茚地那韋的基本介紹
硫酸茚地那韋主治成人HIV-I感染。可與抗逆轉錄病制劑(如:核苷和非核苷類逆轉錄酶抑制劑)合用治療成人的HIV-I感染。單獨應用治療臨床上不適宜用核苷或非核苷類逆轉錄酶抑制劑治療的成年患者。 1、硫酸茚地那韋的性狀:膠囊。 2、用法及用量:推薦的開始劑量為800mg,每8小時口服1次。與利福
關于三氯蔗糖生殖發育毒性的介紹
生殖發育毒性數據表明,三氯蔗糖及其水解產物對雌鼠或雄鼠生殖能力均沒有不利影響。有學者在小鼠交配前以0%、0.3%、1.0%或3.0%的三氯蔗糖飼喂雄鼠和雌鼠10周,通過對發情周期、交配行為、多產性、妊娠、胎兒發育、幼畜成熟和哺乳期等生殖發育相關指標進行分析,研究三氯蔗糖對小鼠及其后代F1和F2代
使用洛匹那韋利托那韋片的不良反應
a. 洛匹那韋利托那韋片的安全性概述 納入2600多名患者的II IV期臨床試驗對本品的安全性進行了評估,其中700多名患者使用的是800/200 mg(4片)每日一次的治療劑量。在使用核苷類反轉錄酶抑制劑(NRTIs)的情況下,在一些研究中,本品與依非韋侖或奈韋拉平聯合用藥。 臨床試驗期間
洛匹那韋利托那韋片的藥物相互作用
洛匹那韋利托那韋片中含有洛匹那韋和利托那韋,二者都是細胞色素P450異構體CYP3A的體外抑制劑。本品與主要通過CYP3A進行代謝的藥物聯合應用時可能會增加這些藥物的血藥濃度,并進而導致藥物作用時間延長和增加不良反應的發生。在臨床用藥濃度范圍內,本品不會抑制CYP2D6、CYP2C9、CYP2C
使用洛匹那韋利托那韋片的注意事項
1、肝功能不全:洛匹那韋利托那韋片在有嚴重肝臟疾病患者中使用的安全性和有效性尚未確定。重度肝功能不全的患者禁用本品。同時應用抗反轉錄病毒藥物聯合治療的慢性乙肝或丙肝患者發生嚴重和潛在致命性肝臟不良反應的危險性會增加。如果乙肝或丙肝患者同時合并抗病毒藥物治療,用藥時請參閱這些藥物的相關產品信息。
關于非那雄胺的毒性研究介紹
遺傳毒性:體外細菌、哺乳動物細胞突變試驗及體外堿性洗脫試驗結果均未顯示出致突變作用。體外CHO細胞染色體畸變研究中,非那雄胺在450~550μmol濃度下,CHO細胞染色體畸變率輕度增加,該濃度相當于人口服本品5mg后血漿峰濃度的4000~5000倍。體內染色體畸變試驗中,小鼠給予非那雄胺250
簡述洛匹那韋利托那韋片的抗病毒活性
洛匹那韋利托那韋片分別在急性感染的淋巴母細胞系和外周血淋巴細胞中檢測了洛匹那韋對實驗室HIV株和臨床HIV分離病毒株的抗病毒活性。在不加入血清的情況下,洛匹那韋對五種不同HIV-1亞型B的實驗室病毒株的50%有效濃度(EC50)在10~27nM (0.006~0.017μg/mL, 1μg/mL
概述洛匹那韋利托那韋片的藥物相互作用
本品含有洛匹那韋和利托那韋,二者都是細胞色素P450異構體CYP3A的抑制劑。本品很可能會增加主要通過CYP3A進行代謝的藥物血藥濃度。在合并應用本品的治療過程中會導致這類藥物的血藥濃度升高或治療作用延長及導致不良事件的發生。 1、不能伴隨給予秋水仙堿,尤其是在腎或肝功能損害患者中。 2、不
我國抗禽流感藥物進入臨床研究階段
春季一般是各類傳染病傳播的高峰期,目前我國禽流感疫情流行區域有所加大,防治禽流感已被各級政府提上了議程。中國科學院上海藥物研究所針對禽流感對人類的巨大威脅,面向國家戰略需求,面向社會經濟發展需求,協力攻關,快速完成了抗禽流感藥物——扎那米韋的合成和制劑等研究工作,取得了突破性進展和重大成果。日前