西洛他唑的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在冰醋酸或三氯甲烷中易溶,在N,N-二甲基甲酰胺中溶解,在甲醇或無水乙醇中微溶,在水、0.1mol/L鹽酸溶液或0.1mol/L氫氧化鈉溶液中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為157~161℃。......閱讀全文
西洛他唑片的不良反應
1.嚴重不良反應 (1)有時會發生充血性心衰、心肌梗死、心絞痛、室性心動過速,發生率不明。發現異常時,應停止給藥,并進行適當處理。 (2)出血: 有發生腦出血等顱內出血(初期癥狀:頭痛、惡心·嘔吐、意識障礙、半身不遂)的可能,發生率不明。有這些癥狀時應停止給藥并進行適當處理。 有發生肺出
西洛他唑片的注意事項
1.慎重給藥(以下患者慎重給藥) (1)月經期的患者(可能增加出血); (2)有出血傾向的患者(可能會加重出血); (3)正在使用抗凝藥(華法林)或抗血小板藥(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓藥(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制劑及其衍生物(前列地爾、利馬前列素阿法環糊精)的患者(在充分注意
關于西洛他唑的含量測定介紹
照高效液相色譜法(通則0512)測定。 1、供試品溶液 取西洛他唑約25mg,精密稱定,置100mL量瓶中,加乙腈適量超聲使溶解,用乙腈稀釋至刻度,搖勻,精密量取2mL,置10mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。 2、對照品溶液 取西洛他唑對照品,精密稱定,加乙腈溶解并用流動相定量稀釋
簡述西洛他唑的抗血栓作用
(1)西洛他唑可抑制因從靜脈向小鼠體內注入ADP、膠原而誘發的肺栓塞致死。 (2)西洛他唑可抑制因向犬的股動脈注入月桂酸鈉,而誘發的血栓性后肢循環不全的進展。 (3)西洛他唑可抑制將犬的股動脈置換為人工血管,而誘發的局部血栓栓塞癥狀。 (4)西洛他唑可抑制豬頸動脈電刺激誘發的血栓形成。
簡述西洛他唑的血管擴張作用
(1)可松弛KCl、前列腺素F2α引起的犬離體股動脈、大腦中動脈及基底動脈的收縮。 (2)增加麻醉犬股動脈、椎動脈、頸總動脈及頸內動脈的血流量。 (3)西洛他唑增加麻醉犬及麻醉貓的腦皮質的血流量。 (4)西洛他唑增加未麻醉大鼠的腦皮質或丘腦下部的血流量。 (5)對慢性動脈閉塞癥患者通過體
關于西洛他唑的作用機理介紹
1、西洛他唑對血管細胞的作用 (1)抑制人的培養血管平滑肌中3H-胸腺嘧啶脫氧核苷的攝入。 (2)抑制用高半胱氨酸或脂多糖刺激人體的培養內皮細胞導致的乳酸脫氫酶漏出。 2、西洛他唑的作用機理 (1)西洛他唑可抑制家兔血小板中5-羥色胺的釋放,但不影響血小板對5-羥色胺、腺苷的攝取。另外,
簡述西洛他唑片的作用機理
·西洛他唑片可抑制家兔血小板中5-羥色胺的釋放,但不影響血小板對5-羥色胺、腺苷的攝取。另外,還可抑制血栓素A2導致的血小板聚集。 ·西洛他唑片通過選擇性地抑制血小板及血管平滑肌內的磷酸二酯酶Ⅲ(PDE3,cGMP-inhibited phosphodiesterase)的活性,發揮抗血小板作
關于西洛他唑片的毒理研究
1.西洛他唑片的急性毒性:小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg,犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。 2.西洛他唑片的亞急性·慢性毒性 犬的亞急性毒性試驗(口服13周)及慢性毒性試驗(口服52周),使用高劑量可發現左心室心內膜肥厚及冠狀動脈病變,安全劑量分別為30mg/k
西洛他唑片的貯藏及包裝
貯藏 密封保存。 包裝 鋁塑包裝,每板6片,每盒1板;每板12片,每盒1板、2板。
關于西洛他唑的毒理研究介紹
1、急性毒性:小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg,犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。 2、亞急性·慢性毒性 犬的亞急性毒性試驗(口服13周)及慢性毒性試驗(口服52周),使用高劑量可發現左心室心內膜肥厚及冠狀動脈病變,安全劑量分別為30mg/kg/day、12mg/k
西洛他唑膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,混合均勻,精密稱取細粉適量(約相當于西洛他唑50mg),置100ml量瓶中,加乙腈超聲溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液2ml,置20ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取西洛他唑對照品約50mg,精
關于西洛他唑的藥典信息介紹
一、西洛他唑的基本信息: 本品為6-[4-(1-環己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氫-2-(1H)-喹諾酮,按干燥品計算,含C20H27N5O2應為98.0%~102.0%。 二、西洛他唑的性狀: 本品為白色或類白色結晶性粉末,無臭。 本品在冰醋酸或三氯甲烷中易溶,在N,
西洛他唑片可以長期服用嗎?
西洛他唑片不建議長期服用。長期服用可能會引起耐藥性,并且可能伴隨一些副作用,如腹痛、背痛、頭痛、水腫等全身不良反應,以及胃部不適、皮疹、眩暈、失眠、發麻、困倦、乏力等癥狀。
西洛他唑片有什么副作用?
西洛他唑片的副作用包括全身性反應、循環系統、消化系統、過敏反應、神經系統、肝臟和腎臟的影響以及出血傾向。 全身性反應:可能會出現腹痛、背痛、頭痛、感染、水腫等癥狀。 循環系統:偶有心悸、脈頻、發熱、頭暈、低血壓等。 消化系統:可能引起胃部不適、上腹部痛、腹部脹滿感、食欲不振、惡心、嘔吐、軟
簡述西洛他唑的殘留溶劑的檢查
西洛他唑照殘留溶劑測定法(通則0861第二法)測定。 1、供試品溶液:取本品,精密稱定,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每1mL中約含75mg的溶液,精密量取4mL,置20mL頂空瓶中,再加水6.0mL,搖勻,立即密封。 2、對照品溶液:分別取甲苯、二氯甲烷、丙酮與乙醇,精密稱定,加
西洛他唑片的類別及貯藏方法
類別同西洛他唑規格(1)50mg(2)100mg貯藏密封保存
西洛他唑片的鑒別及檢查方法
鑒別(1)取含量測定項下的細粉適量,加甲醇適量,超聲使西洛他唑溶解,并用甲醇稀釋制成每1ml約含西洛他唑12.5g的溶液,濾過,取濾液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在257mm波長處有最大吸收。2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致性
西洛他唑膠囊的鑒別及檢查方法
鑒別(1)取含量測定項下細粉適量,加甲醇適量,超聲使西洛他唑溶解,并用甲醇稀釋制成每1ml約含西洛他唑12.5g的溶液,濾過,取濾液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在257nm的波長處有最大吸收(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
西洛他唑片的適應癥介紹
1.改善由于慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。 2.預防腦梗死復發(心源性腦梗死除外)。
關于西洛他唑片的藥理毒理介紹
1.抗血小板作用 (1)體外(In Vitro) ·對于人體血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素、凝血酶導致的血小板聚集。此外,還可抑制切應力誘導的血小板聚集。 ·對于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導致的血小板一次聚集,還有解離由誘導因子導致的血小板聚集塊的作用。 ·抑制
關于西洛他唑的注意事項介紹
1、慎重給藥(以下患者慎重給藥) (1)月經期的患者(可能增加出血); (2)有出血傾向的患者(可能會加重出血); (3)正在使用抗凝藥(華法林)或抗血小板藥(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓藥(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制劑及其衍生物(前列地爾、利馬前列素阿法環糊精)的患者(在充分注意
不同人群使用西洛他唑的注意
一、孕婦及哺乳期婦女用藥 1、孕婦及有可能妊娠的婦女不要服藥[動物(大鼠)試驗中,有異常胎兒增加、出生時體重低,以及死亡仔增多的報道]; 2、哺乳期婦女服藥時應避免授乳[動物(大鼠)試驗中,有進入乳汁的報道]。 二、兒童用藥 對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒,以及小兒的安全性尚未確立(
概述西洛他唑片的藥理作用
1.西洛他唑的抗血小板作用 (1)體外(In Vitro) ·對于人體血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素、凝血酶導致的血小板聚集。此外,還可抑制切應力誘導的血小板聚集。 ·對于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導致的血小板一次聚集,還有解離由誘導因子導致的血小板聚集塊的作用。
關于西洛他唑的物質檢查介紹
西洛他唑的有關物質檢查:照高效液相色譜法(通則0512)測定。 溶劑:乙腈-水(25:75)。 供試品溶液:取本品約25mg,置100mL量瓶中,加乙腈25mL,超聲使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻。 對照溶液:精密顯取供試品溶液1mL,置100mL量瓶中,用溶劑稀釋至刻度,搖勻,精密量取5m
使用西洛他唑的不良反應介紹
(1)服用西洛他唑有時會發生充血性心衰、心肌梗死、心絞痛、室性心動過速,發生率不明。發現異常時,應停止給藥,并進行適當處理。 (2)出血:有發生腦出血等顱內出血(初期癥狀:頭痛、惡心·嘔吐、意識障礙、半身不遂)的可能,發生率不明。有這些癥狀時應停止給藥并進行適當處理。有發生肺出血(發生率不明)
使用西洛他唑片的注意事項
慎重使用西洛他唑片(以下患者慎重給藥) (1)月經期的患者(可能增加出血); (2)有出血傾向的患者(可能會加重出血); (3)正在使用抗凝藥(華法林)或抗血小板藥(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓藥(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制劑及其衍生物(前列地爾、利馬前列素阿法環糊精)的患者(在充
關于西洛他唑的抗血小板作用介紹
(1)體外 ①西洛他唑對于人體血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素、凝血酶導致的血小板聚集。此外,還可抑制切應力誘導的血小板聚集。 ②對于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導致的血小板一次聚集,還有解離由誘導因子導致的血小板聚集塊的作用。 ③抑制人體血小板中血栓素A2的產生。
西洛他唑片的藥代動力學
給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時,血藥濃度迅速上升,服藥后3小時可達最高濃度763.9ng/mL。另外,血藥濃度的半衰期呈二室模型,α相為2.2小時,β相為18.0小時。另外,在血漿中可檢出,西洛他唑經脫水生成的OPC-13015及經羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。 給健
關于西洛他唑片的藥理作用介紹
1.抗血小板作用 (1)體外(In Vitro) ·對于人體血小板可抑制由ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素、凝血酶導致的血小板聚集。此外,還可抑制切應力誘導的血小板聚集。 ·對于人體血小板可抑制由ADP、腎上腺素導致的血小板一次聚集,還有解離由誘導因子導致的血小板聚集塊的作用。 ·抑制
西洛他唑片的適應癥有哪些?
西洛他唑片的適應癥主要包括改善慢性動脈硬化性閉塞癥引起的慢性潰瘍、疼痛、發冷及間歇性跛行等癥狀。