簡述吲哚美辛片的藥代動力學
口服吸收迅速而完全,4小時可達給藥量的90%,食物或服用含鋁及鎂的制酸藥可稍使吸收緩慢,血漿蛋白結合率約為99%。口服1~4小時血藥濃度達峰值,用量25mg時血藥濃度為1.4mg/ml,50mg時為2.8mg/ml;t1/2β平均為4.5小時,早產兒明顯延長。本品在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環。60%從腎臟排泄,其中10%~20%以原形排出;33%從膽汁排泄,其中1.5%為原形藥;在乳汁中也有排出(每天可達0.5~2.0mg)。本品不能被透析清除。......閱讀全文
關于吲哚美辛緩釋片的簡介
吲哚美辛緩釋片,適應癥為用于類風濕性關節炎、風濕性關節炎,強直性脊椎炎、骨關節炎及急性痛風發作期等。 1、成份: 本品活性成份為吲哚美辛。 化學名稱:2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。 分子式:C19H16ClNO4 分子量:357.79 2、性狀:
吲哚美辛腸溶片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品10片,除去包衣后,精密稱定,研細,精密稱取細粉適量(約相當于吲哚美辛50mg),置100ml量瓶中,加甲醇適量,超聲使吲哚美辛溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液2ml,置10ml量瓶中,用50%甲醇稀釋至刻度,搖勻
關于吲哚美辛片的用法用量介紹
1.成人常用量: (1)抗風濕,初始劑量一次25~50mg,一日2~3次,一日最大量不應超過150mg。 (2)鎮痛,首劑一次25~50mg,繼之25mg,一日3次,直到疼痛緩解,可停藥; (3)退熱,一次6.25~12.5mg,一日不超過3次。 2.小兒常用量:一日按體重1.5~2.5
吲哚美辛腸溶片的含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定對照品溶液取吲哚美辛對照品約25mg,精密稱定,置5oml量瓶中,加甲醇適量,超聲使溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,精密量取2ml,置10m量瓶中,用50%甲醇溶液稀釋至刻度,搖勻。色譜條件見有關物質項下。進樣體積20pl供試品溶液與系統適用性要求見有關物質項
概述吲哚美辛緩釋片的禁忌
1.已知對本品過敏的患者。 2.服用吲哚美辛、阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。 3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。 4.有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者,有胃腸道損傷的患者。 5.有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往
簡述吲哚美辛栓劑的適應癥
用吲哚美辛的臨床適應癥包括: 連續性偏頭痛、強直性脊柱炎、痛風性關節炎、巴特氏綜合征、滑囊炎、冷球蛋白血癥、痛經、勞累性頭痛、惡性疾病引起的發熱和疼痛、睡眠性頭痛、幼年性關節炎、偏頭痛、動脈導管未閉、腎源性尿崩癥、骨關節炎、佩吉特氏病、陣發性偏頭痛、心包炎、原發性劇烈的頭痛、假性痛風、銀屑病關
關于阿西美辛膠囊的藥代動力學介紹
健康成人口服阿西美辛后,血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h,消除半衰期刊2.62h,達峰時2.72h,達峰濃度1.49μg/ml經尿排泄的代謝物達99%以上,排泄的主要代謝物是消炎痛,去對氯苯甲酰基阿司西美辛以及對氯苯甲酰基消炎痛,尿排泄率約為40%(0~24
簡述氟康唑片的藥代動力學
氟康唑片口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5-8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低(11%-12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液
簡述酮康唑片的藥代動力學
1、吸收 酮康唑是一種二元弱堿,酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g,1-2小時后,血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。 2、分布 體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%,主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織,然而不易進入腦脊液。 3、代謝 經胃腸道吸收后,酮康唑
吲哚美辛緩釋片的鑒別方法
(1)取本品1片,除去包衣后,研細,加水25ml與20%氫氧化鈉溶液5滴,研磨使溶解,濾過,取濾液1ml,加0.03%重鉻酸鉀溶液0.3ml,加熱至沸,放冷,加硫酸2~3滴,置水浴上緩緩加熱,應顯紫色;另取濾液1ml,加0.1%亞硝酸鈉溶液0.3ml,加熱至沸,放冷,加鹽酸0.5ml,應顯綠色,放置
吲哚美辛腸溶片的基本性狀
本品為腸溶包衣片,除去包衣后顯白色。
吲哚美辛腸溶片的鑒別方法
(1)取本品,除去包衣后,研細,取適量(約相當于吲哚美辛10mg),加水10ml,振搖浸透后,加20%氫氧化鈉溶液2滴,振搖使吲哚美辛溶解,濾過,取濾液,照吲哚美辛項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致
關于吲哚美辛控釋片的藥理毒理介紹
1、藥物過量 : 用量過大(尤其是每日超過 150mg 時)容易引起毒性反應,而治療效果并不先相應增加。 2、藥理毒理 : 本品具有抗炎、解熱及鎮痛作用,其作用機理為通過對環氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經沖動的形成,抑制炎性反應,包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋
概述吲哚美辛片的藥物相互作用
1.與對乙酰氨基酚長期合用可增加腎臟毒性,與其他非甾體抗炎藥同用時消化道潰瘍的發病率增高。 2.與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時并不能加強療效,而胃腸道不良反應則明顯增多,由于抑制血小板聚集的作用加強,可增加出血傾向。 3.飲酒或與皮質激素、促腎上腺皮質激素同用,可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。
吲哚美辛緩釋片的基本性狀
本品為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色
關于吲哚美辛片的注意事項介紹
1.交叉過敏反應:本品與阿司匹林有交叉過敏性.由阿司匹林過敏引起的喘息病人,應用本品時可引起支氣管痙攣。對其他非甾體抗炎、鎮痛藥過敏者也可能對本品過敏。 2.本品解熱作用強,通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱,故應防止大汗和虛脫,補充足量液體。 3.本品因對血小板聚集有抑
關于吲哚美辛控釋片的用法用量介紹
口服,一次 75mg ( 3 片),一日 1 次,或一次 25mg ( 1 片),一日 2 次或遵醫囑服用。類風濕病人開始時服用 50-75mg ( 2-3 片),一日一次,一周后逐漸增加 25-50mg ( 1-2 片),以達到滿意的效果。每日最大劑量不得超過 200mg ( 8 片)。急性病
吲哚美辛片的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于吲哚美辛10mg),加水10ml,振搖浸透后,加20%氫氧化鈉溶液2滴,振搖使吲哚美辛溶解,濾過,取濾液1ml,加0.03%重鉻酸鉀溶液0.3ml,加熱至沸,放冷,加硫酸2~3滴,置水浴上緩緩加熱,應顯紫色;另取濾液1ml,加0.1%亞硝酸鈉溶液0
使用吲哚美辛片的不良反應介紹
本品的不良反應較多。 1.胃腸道:出現消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等癥狀,出現潰瘍、胃出血及胃穿孔; 2.神經系統:出現頭痛、頭暈、焦慮及失眠等,嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等; 3.腎:出現血尿、水腫、腎功能不全,在老年人多見; 4.各型皮疹,最嚴重的為大皰性多形紅斑(Steve
吲哚美辛緩釋片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品10片,分別置研缽中,研細,用甲醇約35ml分次研磨并定量轉移至50ml量瓶中,超聲使吲哚美辛溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液2ml,置10ml量瓶中,用50%甲醇溶液稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取吲哚美辛對照品約25mg,
吲哚美辛片的檢查及鑒別方法
鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于吲哚美辛10mg),加水10ml,振搖浸透后,加20%氫氧化鈉溶液2滴,振搖使吲哚美辛溶解,濾過,取濾液1ml,加0.03%重鉻酸鉀溶液0.3ml,加熱至沸,放冷,加硫酸2~3滴,置水浴上緩緩加熱,應顯紫色;另取濾液1ml,加0.1%亞硝酸鈉溶液0.3ml,加熱至沸
關于氟哌噻噸美利曲辛片糖衣的藥代動力學介紹
氟哌噻噸的血藥濃度達峰時間約4小時,半衰期約35小時,在肝臟代謝后,大部分由糞便排出,其余由尿中排出.氟哌噻噸少量可透過胎盤屏障,并有一部分可分泌到母乳中。美利曲辛的血藥濃度達峰時間約3.5小時,半衰期約19小時,在肝臟代謝后,大部分由尿排出,小部分經糞便排出。氟哌噻噸和美利曲辛合用并不影響其單
簡述酒石酸美托洛爾片的藥代動力學
本品的生物利用度為40-50%,在服藥后1-2小時達到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后,對心率的作用在12小時后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝,三個主要的代謝物已被確定,均無具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5個小時。約5%的美托洛爾以原型由腎排泄,其余的
吲哚美辛的制劑類型
(1)吲哚美辛片(2)吲哚美辛腸溶片(3)吲哚美辛乳膏(4)吲哚美辛貼片(5)吲哚美辛栓(6)吲哚美辛膠囊(7)吲哚美辛搽劑(8)吲哚美辛緩釋片(9)吲哚美辛緩釋膠囊雜質ICH3OOHC12H12-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸雜質ⅡClC7H5ClO2156.57 4-氯苯甲酸
吲哚美辛的檢查方法
氯化物取本品0.30g,加水25ml,強力振搖3分鐘,濾過,取濾液依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液6.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約50mg,置100ml量瓶中,加甲醇適量,振搖使溶解,用甲醇稀釋至刻度,搖勻
關于頭孢呋辛酯片的藥代動力學介紹
頭孢呋辛酯化后增加了分子的脂溶性,可供口服,服藥后從胃腸道吸收,并迅速在腸粘膜和血液內水解而釋放頭孢呋辛進入血液循環,大約2~3小時后血藥濃度達峰值,最低抑菌濃度持續8小時以上,本品空腹給藥時生物利用度為36%,餐后服用可增加吸收,生物利用度達52%。血清半衰期為1.2~1.6小時,24小時內給
美索巴莫片的藥代動力學
口服后血液藥物達峰時間(t max)為2小時,消除半衰期(t 1/2)為0.9~2小時。連服本品3日,在尿中檢中1%以下的原形藥物和10%的代謝產物,停藥后尿中未見其原形或代謝產物排出。
簡述美托洛爾的藥代動力學
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血藥濃度達峰,生物利用度約50%,有效血藥濃度0.05~0.1μg/ml,藥物與血漿蛋白結合率約12%,半衰期3~4h,具有親脂性,主要經肝臟代謝,美托洛爾主要以代謝物從腎臟排泄。
簡述美沙拉秦栓劑的藥代動力學
美沙拉秦栓劑,潰瘍性結腸炎。一些病例在醫生建議下可合用美沙拉秦片。 1、美沙拉秦栓劑的藥代動力學:本品肛塞后于直腸內溶解吸收。美沙拉秦在腸壁和肝臟主要經乙酰化代謝,消除半衰期為0.5小時至2小時,血漿蛋白結合率43%,其乙酰化產物消除半衰期可達10小時,血漿蛋白結合率為75~83%。本品對腎無
簡述布美他尼的藥代動力學
口服后95%被胃腸道迅速吸收,其生物利用度為95%,蛋白結合率為95%。服后30min內出現利尿作用。血藥濃度達峰1~2h,作用持續4~6h。靜脈注射5min出現利尿作用,30min達到高峰,作用維持2~3h。口服劑量中約45%以其原形排出。消除半衰期為1~1.5h,腎功能衰竭者延長。