利伐沙班片的藥理毒理介紹
利伐沙班是一種口服,具有生物利用度的Xa因子抑制劑,其選擇性地阻斷Xa因子的活性位點,且不需要輔因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以發揮活性。通過內源性及外源性途徑活化X因子為Xa因子(FXa),在凝血級聯反應中發揮重要作用。 利伐沙班在人體劑量依賴性抑制Xa因子活性,應用Neoplastin?試劑測定的凝血酶原時間(PT)、活化部分凝血活酶 時間(aPTT)及HepTest?肝素定量檢測可見劑量依賴性延長。抗Xa因子活性同樣受利伐沙班影響。 毒理研究 遺傳毒性: 利伐沙班Ames試驗、體外V79中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性: 大鼠經口給予利伐沙班達200mg/kg/日,未見雄性或雌性動物生育力的明顯異常。基于未結合藥物全身暴露量 (AUC),該劑量使暴露量水平至少為人體口服劑量20mg時藥物暴露量的13倍。胚胎-胎仔生殖毒性可見大鼠母體出血 及妊娠兔植入后妊娠丟失發生率升高,妊娠兔經......閱讀全文
PPI可顯著降低穩定型動脈疾病的上消化道出血風險
近期,Moayyedi及其同事進行了一項探索泮托拉唑能否預防使用利伐沙班和/或阿司匹林的穩定型動脈疾病患者的消化道(GI)事件的研究,研究結論對泮托拉唑對使用利伐沙班和/或阿司匹林的穩定型動脈疾病患者的GI事件的預防效果持否定態度,該項研究刊登于Gastroenterology上。 但來自美國
房顫患者卒中何種新型口服抗凝藥較佳?
?卒中是房顫患者的第三位主要死因。房顫患者中每年約有5%病例發生栓塞性卒中。還有研究顯示,房顫患者卒中的風險是無房顫患者的5倍。兩項研究對新型口服抗凝藥(NOAC)在房顫患者中預防卒中的安全性和有效性進行了非直接比較,并有助于指導臨床醫生根據患者情況選擇使用NOAC.? ? 第一項研究對比較NOAC
拜瑞妥用于急性冠狀動脈綜合征二級預防
? 拜耳醫藥保健的新型口服抗凝血藥拜瑞妥?(利伐沙班)已經被歐委會批準用于心臟生物標志物升高的成人患者中急性冠狀動脈綜合征(ACS)后動脈粥樣硬化血栓性事件(心血管死亡、心肌梗死或卒中)的預防,劑量為2.5mg每天兩次(BID),與標準抗血小板聯合用藥。本次批準使得利伐沙班成為獲批保護ACS事件
首個肺栓塞新型口服抗凝藥拜瑞妥在華上市
10月15日,拜耳在京宣布新型口服抗凝藥拜瑞妥(利伐沙班)作為一種肺栓塞單藥治療方案在中國上市,該適應癥于今年4月獲得中國食品藥品監督管理總局批準,這也是在中國上市的第一個用于肺栓塞治療的新型口服抗凝藥。 《“健康中國2030”規劃綱要》明確指出,我國國民的主要健康危險因素應得到有效控制。中國
阿利沙坦酯片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品9片(80mg規格),置200ml量瓶中,加水30ml崩解后,加甲醇150ml,或取本品5片(240mg規格),置500ml量瓶中,加水75ml超聲使崩解,加甲醇375ml,超聲30分鐘使阿利沙坦酯溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,離心約
關于普盧利沙星片的簡介
1、普盧利沙星片的成份: 主要成份:普盧利沙星。 化學名稱為:(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧-1,3-二氧雜環戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-氫-[1,3]噻嗪[3,2-α]喹啉-3-羧酸 分子式:C21H20FN3O6S 分子量:461.46 2
關于沙利度胺片的基本介紹
沙利度胺片,適應癥為用于控制瘤型麻風反應癥。 1、沙利度胺片的警示語:本品有嚴重的致畸作用。如果在懷孕期間服用本品,對未出生的胎兒會引起嚴重的出生缺陷和死亡。孕婦即使在孕期僅服用單次劑量的本品也會引起嚴重的出生缺陷。 2、沙利度胺片的成份:本品主要成份為沙利度胺,化學名稱為:N-(2,6-二
兩種新型抗凝藥拮抗劑前景良好
? 在抗血小板藥物方面,由于新型口服抗凝藥(NOCA)尚無特異性拮抗劑,因此臨床醫生在用藥上始終存在著后顧之憂。近日有充分證據顯示兩種NOCA拮抗劑不但可以快速逆轉NOCA抗凝效應,而且不會增加血栓栓塞等并發癥的風險,展現了良好發展前景。??? 其中一種拮抗劑Andexanet(Portola制
血液稀釋劑和阿司匹林在冠狀動脈患者顯示相似出血風險
根據杜克臨床研究所(Duke Clinical Research Institute,DCRI)和哈佛醫學院(Harvard Medical School)科學家的一項研究,在急性冠狀動脈綜合征(ACS)患者中利伐沙班替代阿司匹林似乎不會顯著增加出血風險。 第2階段GEMINI ACS 1研究
阿利沙坦酯片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液精密量取有關物質項下的供試品溶液5ml,置25ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取阿利沙坦酯對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含72g的溶液系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求見阿利沙坦酯含量測定項下。測定法精密量
阿利沙坦酯片的基本性狀
本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
關于沙利度胺片的藥典信息介紹
孕婦及哺乳期婦女用藥:沙利度胺片可致胎兒畸形,孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥:兒童禁用。 老年用藥:老年患者慎用。 藥物相互作用:沙利度胺片能增強其他中樞抑制劑,尤其是巴比妥類藥的作用。 藥物過量:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 藥理毒理:沙利度胺片作用機制推測有免疫抑制、免疫調節
阿利沙坦酯片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量(約相當于阿利沙坦酯50mg),加1mol/L氫氧化鈉溶液3ml使溶解,離心,取上清液1ml,加1mol/L鹽酸溶液1m1,即生成白色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品細粉適量,加甲醇使阿利沙坦酯溶解并
使用沙利度胺片的注意事項
1、患者在使用沙利度胺前應被告知本品對育齡期婦女存在的風險。 2、因在懷孕期間服用沙利度胺會對未出生胎兒引起嚴重的出生缺陷和死亡,所以在懷孕期間不應服用沙利度胺片。 3、如果在治療期間懷孕,必須立即停止使用沙利度胺,并咨詢醫生對胎兒作相應的處理。 4、服用沙利度胺片可能會引起外周神經病變,
如何選擇不同的新型口服抗凝藥?
? 一項對4種用于房顫患者腦卒中預防的新型口服抗凝劑(NOAC)的間接對比分析討論了它們的安全性和療效的差異。在缺乏任何直接頭對頭比較研究的前提下,對這4項已經發表的、分別比較NOAC和華法林的臨床3期研究進行分析可以指導臨床實踐;但這僅是一個間接比較。該研究于2014年5月發表在《Thromb
盤點:強生2017年最重要的5個藥物
強生公司消費品和醫療設備的銷售額達數十億美元,但是該公司的藥物產業將是最可能在2017年促進該公司發展的一個領域。以下便是英利西單抗、利伐沙班、依魯替尼、Darzalex及優特克單抗可能給強生2017年的收入帶來最大影響的原因。 1、英利西單抗 自身免疫藥物英利西單抗去年第三季度的銷售額達1
奧沙利鉑
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在水中微溶,在甲醇中極微溶解,在乙醇中幾乎不溶。比旋度取本品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+74.5°至+78.0°。鑒別(1)取本品20mg,加水5m溶解,加硫脲少許加熱,溶液即顯黃色。(
口服抗凝藥物與停藥反跳
? “反跳”常被心內科醫師用來描繪抗凝或抗血小板藥物驟停后血栓事件的突然增多;但是血栓事件的增多一定就是反跳嗎?可能是簡單反應壓制因素去除后疾病回到原來的進程。自20世紀60年代關于抗凝藥物停藥后是否存在反跳現象一直存在爭議,真正的反跳現象指藥物停用后短暫突然的動脈/靜脈血栓事件增加,繼而減少。
房顫抗凝新視角——問題解析及前景展望
? 新型口服抗凝藥物的出現給房顫抗凝治療帶來了可喜的變化,以利伐沙班、阿哌沙班、達比加群等為代表的NOAC與華法林相比顯示出用藥安全便利的優勢,為血栓栓塞性疾病及房顫患者帶來了新的希望。NOACs的問世預示著抗凝抗栓治療新時代的到來,然而NOACs是否能完全取代傳統的華法林抗凝抗栓治療一直存在爭
關于普盧利沙星片的藥理毒理介紹
1、普盧利沙星片的藥理作用: 普盧利沙星片對革蘭陽性菌以及革蘭陰性菌有廣譜抗菌,特別表現出對綠膿桿菌、腸桿菌等革蘭氏陰性菌較強的抗菌力。本品的抗菌力與諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環丙沙星、托舒沙星、氟羅沙星、司帕沙星等比較,其體外試驗顯示同等優越或超過。特別是對腸內菌群中MIC90(μg/
阿利沙坦酯片的類別和貯藏方法
類別同阿利沙坦酯。規格(1)80mg(2)240mg貯藏密封,在干燥處保存。
阿利沙坦酯片的鑒別和檢查方法
鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于阿利沙坦酯50mg),加1mol/L氫氧化鈉溶液3ml使溶解,離心,取上清液1ml,加1mol/L鹽酸溶液1m1,即生成白色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品細粉適量,加甲醇使阿利沙坦酯溶解并
關于普盧利沙星分散片的簡介
普盧利沙星分散片,適應癥為適用于表面皮膚感染、深皮感染、急性上呼吸道感染、肺炎、膽管炎和腸炎感染等。 1、普盧利沙星分散片主要由普盧利沙星組成,其化學名: (±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧-1,3-二氧雜環戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-氫-[1,3]噻嗪[
關于枸櫞酸莫沙必利片的簡介
枸櫞酸莫沙必利片,本品為消化道促動力劑,主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。
NSAID與抗凝藥聯用增加出血風險
? 歐美一項研究表明,在接受抗凝治療的靜脈血栓栓塞患者中,非甾體類抗炎藥(NSAID)或阿司匹林聯合應用與臨床相關性出血及大出血具有相關性。論文于4月14日在線發表于《美國醫學會雜志·3內科學》(JAMA Intern Med)。??? 此項研究共納入8246例靜脈血栓栓塞患者,并評估了抗凝藥利伐沙
創傷性髖關節前脫位合并膝關節脫位病例分析
創傷性髖關節脫位一般由高能創傷導致,常見于交通事故傷。髖關節前脫位在髖關節脫位中大約占10%,髖關節前脫位合并膝關節脫位國外曾報道1例,國內目前未見報道。我院于2017年2月收治1例髖關節前脫位合并同側膝關節脫位病例,報告如下。臨床資料患者女性,69歲,因“騎車摔倒致右髖膝部疼痛活動受限7h”于20
新型口服抗凝藥對臨床實驗室凝血檢驗的挑戰
近幾年,數種新型口服抗凝藥的臨床應用對臨床實驗室的凝血檢驗提出了新挑戰。傳統抗凝藥(如華法林、肝素等)的時代即將過去,此類抗凝藥的主要作用是維生素K拮抗劑,能抑制因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性,其缺點是需一周左右才能達到抗凝治療目標水平(如華法林),或因其本身是小分子必須由靜脈或皮下注射而不便使用(如肝素
敲重點|輝瑞Paxlovid與心血管常用藥的相互作用和配伍禁忌
盡管輝瑞公司的新冠新藥有比較詳細的說明書,但美國全科醫生和心臟科同行在這新藥的用藥問題上,更有經驗,他們最新發表在美國心臟病學院(American College of Cardiology, ACC)綜述,更仔細和更專業。 2022年10月12日,美國心臟病學院的官方雜志JACC在線發表了一
不同人群使用普盧利沙星片的簡介
1、注意事項:嚴重腎功能不全、有癲癇等痙攣性疾病或這類病史、老年患者慎用普盧利沙星片。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女服用的安全性還沒有確定,哺乳期婦女服用時要其終止哺乳。 3、兒童用藥:因為對于低體重出生兒、新生兒、受乳兒、幼兒和小孩的安全性還沒有確立,所以不要服用普盧利沙星片
簡述普盧利沙星分散片的藥理毒理
1、普盧利沙星分散片的藥理作用: 普盧利沙星分散片對革蘭陽性菌以及革蘭陰性菌有廣譜抗菌,特別表現出對綠膿桿菌、腸桿菌等革蘭氏陰性菌較強的抗菌力。本品的抗菌力與諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環丙沙星、托舒沙星、氟羅沙星、司帕沙星等比較,其體外試驗顯示同等優越或超過。特別是對腸內菌群中MIC90