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    關于鹽酸氟苯安定的藥代動力學及適應癥

    藥代動力學 口服后由胃腸道充分吸收。口服鹽酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血藥深度達峰值,7~10天血藥濃度達穩態。可透過胎盤屏障。經肝臟代謝,有明顯的首過效應。其主要代謝產物為去烴鹽酸氟苯安定,有較強的藥理活性。緩慢經腎臟由尿排泄,也可能泌入乳汁。代謝產物可滯留在血液中數日,導致后遺效應。代謝物去烴鹽酸氟苯安定的半衰期為30~100h,老年患者則半衰期更長。 適應證 適用于各種失眠,如入睡困難、夜間常醒、早醒、夢游癥及夜驚等。還可用于睡眠習慣不規則的患者及慢性病伴失眠障礙的患者。......閱讀全文

    關于三氟拉嗪的藥代動力學介紹

      本藥口服易吸收,達峰時間為2~4h。單次給藥作用可持續24h。因為本藥脂溶性高,所以在中樞神經系統內的濃度超過其血漿濃度。易透過胎盤屏障。總蛋白結合率為90%~99%。在肝臟中通過氧化作用產生多種活性代謝產物,這些活性代謝產物通過尿液排出體外。部分由糞便排泄。母體化合物的消除半衰期為24h。不能

    關于氟伏沙明的藥代動力學介紹

      口服后吸收迅速,2~8h可達血藥峰值(9~51mg/L)。蛋白結合率約為77%。主要通過氧化途徑代謝,尿中可分離出11種無明顯藥理活性的代謝產物。t1/2約為15h。治療后5~10天才能達到穩態血藥濃度,比口服單劑的血藥峰值高30%~50%。

    關于氟比洛芬的藥代動力學介紹

      氟比洛芬口服易自胃腸道吸收。1~2h血藥濃度達最高峰,血漿t1/2 3~4h。與血漿蛋白結合率約99%。在體內通過肝臟代謝,主要以羥化物和結合物形式,從尿中排泄。局部點眼眼內通透性良好,無晶狀體眼中,玻璃體、脈絡膜、視網膜內的含藥量將增加。組織分布廣泛,少量透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障,并可進入

    關于硝苯甲乙吡啶的藥代動力學介紹

      口服吸收良好,達90%以上。食物能增加硝苯甲乙吡啶的吸收。血漿蛋白結合率大于90%。分布容積(Vd)為6L/kg。口服后30min收縮壓開始下降,60min舒張壓開始下降,降壓作用在口服后1~2h最大,持續6~8h。硝苯甲乙吡啶口服后約1.5h血藥濃度達峰值。生物利用度約30%。半衰期為2h。在

    關于氨苯砜片的藥代動力學介紹

      本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%~90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中,以肝、腎的濃度為高,病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服藥后其血藥峰濃度(Cmax)亦較高,易產生不良反應,尤其血液系統的不良反應,

    關于格列苯脲的藥代動力學介紹

      口服吸收迅速完全,血漿藥物濃度達峰時間為2~6h,吸收不受食物影響,但近年報道,小劑量的格列本脲在早餐前服用療效好,血漿藥物濃度達峰時間比餐中服用提前1h。作用時間維持16h以上,血漿蛋白結合率約為99%,表觀分布容積為0.3L/kg,血漿半衰期為6~12h。格列本脲在肝完全代謝為兩種羥基衍化物

    關于苯巴比妥片的藥代動力學介紹

      口服后在消化道吸收完全但較緩慢,0.5~1小時起效,一般2~18小時血藥濃度達到峰值。吸收后分布于體內各組織,血漿蛋白結合率約為40%(20%~45%),表觀分布容積為0.5~0.9L/kg,腦組織內濃度最高,骨骼肌內藥量最大,并能透過胎盤。有效血藥濃度約為10~40μg/ml,超過40μg/m

    關于苯扎貝特的藥代動力學介紹

      苯扎貝特口服后從胃腸道吸收迅速而完全。緩釋片血漿峰濃度相當普通片的76%,普通片的消除半衰期為1.6h,緩釋片為26h。健康人服藥(單劑300mg)后約2h,血漿藥物濃度達高峰,95%與蛋白質結合,24h內94%的藥物由腎臟排出,其中以原藥從尿中排出占40%以上。腎功能不全者應注意調整劑量,以防

    關于苯海拉明的藥代動力學介紹

      口服吸收完全,tmax為2h,維持4~6h,消除半衰期約為4h,蛋白結合率78%~99%。98%與血漿蛋白結合。在肝內進行首過代謝。口服后達體循環前約被代謝50%。分布廣泛,可透過血-腦脊液屏障,分布于腦組織;大部分肝內轉化,以代謝物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳婦女也可由乳汁排出一部分。苯海拉

    簡述氟離子的藥代動力學

      氟離子的濃度通常受麻醉時間、七氟烷吸入濃度和麻醉混合氣體組成的影響。單純吸入七氟烷維持麻醉,麻醉時間從1小時到6小時,氟化物的峰濃度在12μM-90μM之間。正如圖6所示,峰濃度出現在麻醉結束的兩小時內,多數人群在麻醉10小時后,氟化物的濃度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15

    替加氟片的藥代動力學及包裝

      藥代動力學  口服吸收良好,給藥后2小時作用達最高峰,持續時間較長,為12~20小時。血漿t 1/2為5小時,靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦,以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性,可通過血腦屏障,在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝,主要由尿和呼吸道排出,給藥后24小時

    替加氟片的藥代動力學及貯藏

      藥代動力學  口服吸收良好,給藥后2小時作用達最高峰,持續時間較長,為12~20小時。血漿t 1/2為5小時,靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦,以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性,可通過血腦屏障,在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝,主要由尿和呼吸道排出,給藥后24小時

    關于優尼必利的藥代動力學及適應癥

      藥代動力學  優尼必利口服后吸收迅速而徹底,生物利用度為40%~50%,服藥后立即進食可以增加優尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影響其吸收速度。用于胃-食管反流時,口服后30~60min即可起效。優尼必利單次口服5~10mg后1~2h血藥濃度達峰值,達峰濃度為45~65μg/L;多次口服(每次

    氨苯砜片的藥代動力學及貯藏

      藥代動力學  本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%~90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中,以肝、腎的濃度為高,病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服藥后其血藥峰濃度(C max)亦較高,易產生不良反應,尤其血液

    關于鹽酸環丙沙星片的藥代動力學介紹

      健康人口服本品0.2g或0.5g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml,達峰時間(Tmax)為1~2小時。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20%~40%。血消除半衰期(T1/2β)為4小時。可在肝臟部分代謝,代謝物仍

    關于鹽酸環丙沙星膠囊的藥代動力學介紹

      健康人口服鹽酸環丙沙星0.2g或0.5g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為1.21μg/ml和2.5μg/ml,達峰時間(Tmax)為1~2小時。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結合率約為20~40%。血消除半衰期(T1/2)為4小時。可在肝臟部分代謝,代謝

    鹽酸美沙酮片的藥代動力學及貯藏

      藥代動力學  本品口服吸收迅速, 30 分鐘后即可在血中找到,約 4 小時內達高峰。血漿蛋白結合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為 90% ,血漿 T 1/2 約為 7.6 小時,治療血藥濃度為 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血濃度

    關于氟喹諾酮類抗菌藥的藥代動力學介紹

      空腹時口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%;廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于中樞神經系統。血清蛋白結合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2)為3~4小時,腎功能減退時可延長至6~9小時。單次口服氟喹諾酮類抗菌藥

    鹽酸倍他司汀口服液的藥代動力學及適應癥

      藥代動力學  口服后在人體內很快被吸收,大部分以代謝物形式在尿中排出,犬口飼后尿中曾檢出代謝物(2-吡啶基)乙酸。LD50大鼠(口服)3.04g/kg。  適應癥  主要用于美尼爾氏綜合征,血管性頭痛及腦動脈硬化,并可用于治療急性缺血性腦血管疾病,如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等;高血壓所致

    關于吸入用七氟烷的藥代動力學介紹

      一、吸收和分布  1、溶解度:因為七氟烷在血中的低溶解度(37℃時的血/氣分配系數為0.63~0.69),在肺泡和動脈的分壓平衡之前,七氟烷在血中的溶解量最小。因此在麻醉誘導時,肺泡(呼氣末)濃度(FA)與吸入濃度(F1)的比率有一個快速提高的過程。  2、麻醉誘導:在七個健康男性志愿者的研究中

    關于苯唑青霉素的藥代動力學介紹

      苯唑西林耐酸,口服可吸收給藥量的30%~33%。肌內注射苯唑西林0.5g,0.5小時達到血藥峰濃度(cmax),為16.7mg/L;劑量加倍,血藥濃度亦倍增。靜脈滴注苯唑西林 0.25g,滴注結束時血藥濃度為9.7mg/L,2小時后為 0.16mg/L。出生8~15日和20~21日的新生兒肌內注

    關于苯溴馬隆片的藥代動力學介紹

      1、藥物過量:  現已知不會出現中毒現象。當大量服用了本品以后,應該采取治療措施,防止被體內進一步吸收,使其加速排出體外。  如果超大量地服用了本品,應該立即報告醫生。醫生會根據中毒的程度,采取必要的措施。  2、藥代動力學:  健康成人口服50mg,約2~3小時后達血藥濃度峰值,4~5小時尿酸

    關于氰苯哌酯/阿托品的藥代動力學介紹

      氰苯哌酯/阿托品口服后45~60min起效,2h后血藥濃度達峰值,作用持續時間為3~4h,生物利用度為90%。分布容積為324.2L。氰苯哌酯/阿托品大部分在肝臟快速代謝,代謝產物為地芬諾酯酸(有活性)和羥基地芬諾酯酸(無活性)。給藥96h內總藥量的13.65%主要以代謝產物的形式隨尿排泄,49

    關于苯扎貝特片的藥代動力學介紹

      1、苯扎貝特片的藥代動力學:  苯扎貝特片口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小時血藥濃度達峰值。本品血漿蛋白結合率為95%。主要經腎排出,50%為原形,其余為代謝產物;少量經大便排出。T1/2為1.5~2小時,在腎病腹膜透析病人可長達20小時。  2、貯藏:密封保存。  3、包裝:鋁鋁包裝,10

    關于苯唑西林鈉片的藥代動力學介紹

      苯唑西林鈉片耐酸,穩定,口服可吸收,30%~33%可在腸道吸收;空腹口服本品1g,血藥峰濃度于0.5~1小時到達,為11.7mg/L,劑量加倍,血藥濃度亦倍增。食物可影響本品在胃腸道的吸收。本品蛋白結合率為93%。在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關節腔液中均可達到有效治療濃度,在腹水和痰液中濃度較低

    關于苯唑西林鈉膠囊的藥代動力學介紹

      1、苯唑西林鈉膠囊的藥代動力學:  苯唑西林耐酸,口服可吸收給藥量的30%~33%。苯唑西林蛋白結合率為93%。在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關節腔液中均可達到有效治療濃度,在腹水和痰液中濃度較低。苯唑西林難以透過正常血腦脊液屏障,可透過胎盤進入胎兒體內,亦有少量分泌至乳汁。本品健康成人消除半衰期

    關于氫苯哌酯/阿托品的藥代動力學介紹

      氫苯哌酯/阿托品口服后45~60min起效,2h后血藥濃度達峰值,作用持續時間為3~4h,生物利用度為90%。分布容積為324.2L。氫苯哌酯/阿托品大部分在肝臟快速代謝,代謝產物為地芬諾酯酸(有活性)和羥基地芬諾酯酸(無活性)。給藥96h內總藥量的13.65%主要以代謝產物的形式隨尿排泄,49

    關于溴化普泮西林的藥代動力學及適應癥

      藥代動力學  溴化普泮西林口服后吸收不完全。食物可降低生物利用度。吸收前,在小腸中廣泛代謝。主要隨尿排泄代謝物,原藥僅占10%。作用持續時間約6h。  適應證  用于治療胃、十二指腸潰瘍,胃腸道痙攣,輔助消化性潰瘍,膽絞痛和胰腺炎等引起的腹痛,也可用于多汗癥、妊娠嘔吐及遺尿癥。

    替加氟片的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  本品為氟尿嘧啶的衍生物,在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成,主要作用于S期,是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物,其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍,毒性僅為氟尿嘧啶的1/4

    卡莫氟片的藥代動力學

      本品口服后,能在體內經多種途徑代謝,逐漸釋放出5-氟尿嘧啶,并能較長時間維持氟尿嘧啶于有效的血藥濃度范圍內,T max2~4小時,肝、腎及胃壁濃度較高,主要由尿排出。

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