6月26日，中國科學院上海藥物研究所研究員段佳團隊聯合徐華強團隊，首次解析了Gq偶聯的KISS1R與內源性最短有效多肽kisspeptin-10（KP-10）和多肽類似物TAK-448的復合物結構，揭示了多肽激動劑與KISS1R的相互作用機制，為未來基于結構的藥物設計奠定了堅實基礎。相關研究在線發表于《細胞報告》。
KISS1R是一種A類G蛋白偶聯受體，主要與Gq/11蛋白偶聯。親吻素（kisspeptin）是一種前體蛋白，通過蛋白酶解生成多種生物活性短肽，其中KP-10是體內具有基礎激活效力的最短長度kisspeptin。kisspeptin被發現是促性腺激素釋放激素（GnRH）分泌的刺激劑，而GnRH對于青春期發育和女性排卵至關重要，是哺乳動物基礎生育功能的核心激素。
為了克服kisspeptin在體內的降解和快速清除問題，藥物化學家們開發了TAK-448等KP-10類似物，這些化合物顯示出比kisspeptin更好的生物活性和更長的作用時間。
研究團隊發現，KISS1R的外周環（ECLs）在受體激活中起著關鍵作用，同時探明了TAK-448（KP-10類似物）在激活效力上優于KP-10的原因。與其他Gq偶聯受體相比，KISS1R的TM6區域在受體內側展示了獨特的角度偏離。該研究進一步強調了受體TM5-ICL3-TM6區域在下游Gq偶聯中的重要性，KP-10和TAK-448在KISS1R的配體結合口袋中采用了相似的構象，表明特定殘基對于配體識別和受體激活具有重要影響。
研究的主要結果和發現。圖片來源于《細胞報告》
相關論文信息：https://doi.org/10.1016/j.celrep.2024.114389
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