上海有機所在發展三氟甲基化試劑研究中取得進展
三氟甲基是一種重要的含氟官能團,許多含氟生物活性物質都含有三氟甲基。近半個世紀以來,關于三氟甲基化試劑和反應的研究一直是有機化學和藥物化學的重要研究課題。中國科學院上海有機化學研究所有機氟化學重點實驗室卿鳳翎課題組多年來一直從事三氟甲基化反應的研究。他們首次提出并實現了“氧化三氟甲基化反應”的新概念(J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 7262)。該類反應突破了傳統三氟甲基化反應中底物的限制,為含三氟甲基和其他氟烷基化合物的合成開辟了一個新的方向(Acc. Chem. Res. 2014, 47, 1513)。 到目前為止,化學家們已經發展了一系列三氟甲基化試劑,但是這些試劑也存在各種問題:例如Togni試劑和Umemoto試劑合成復雜、價格昂貴;Ruppert-Prakash試劑和Langlois試劑在工業應用上成本過高;三氟碘甲烷是一種不易操作的氣體等。因此發展更加廉價和容易操作的三氟甲基源具有挑......閱讀全文
上海有機所在三氟甲基化反應研究方面獲得進展
含有三氟甲基官能團的芳香雜環化合物因通常具有很好的藥理活性而備受關注,然而,如何溫和、高效地實現芳香雜環化合物的三氟甲基化一直是合成化學上的一大挑戰。三氟甲基芳基锍鹽基本上都是用于親電三氟甲基化反應,自上個世紀70年代锍鹽被首次合成以來,從未有人研究過它們的氧化性能。 中科院
上海有機所在發展三氟甲基化試劑研究中取得進展
三氟甲基是一種重要的含氟官能團,許多含氟生物活性物質都含有三氟甲基。近半個世紀以來,關于三氟甲基化試劑和反應的研究一直是有機化學和藥物化學的重要研究課題。中國科學院上海有機化學研究所有機氟化學重點實驗室卿鳳翎課題組多年來一直從事三氟甲基化反應的研究。他們首次提出并實現了“氧化三氟甲基化反應”的新
上海有機所氧化三氟甲基化反應研究取得重要進展
由于三氟甲基(CF3-)的獨特性質,將其引入到有機化合物中能夠顯著改變化合物的酸性、偶極距、極性、親脂性以及其化學和代謝穩定性。因此含三氟甲基的化合物已在醫藥、農藥和材料等領域得到廣泛應用。如治療精神抑郁的藥物Prozac、治療關節炎的藥物Celebrex和治療II型糖
福建物構所光催化三氟甲基化反應研究取得進展
三氟甲基化合物由于其獨特的物理化學性質,被廣泛地應用于醫藥、農藥、染料、高分子材料等領域,將三氟甲基引入有機分子也成為有機方法學領域的研究熱點。在這其中,三氟甲基源的探索則一直是科研人員關注的重點。常用的三氟甲基化試劑如Togni試劑、Umemoto試劑等,存在價格昂貴、制備復雜、毒性大、反應副
廣州生物院等銅催化烯烴三氟甲基化反應研究取得進展
在有機小分子中引入三氟甲基(CF3)官能團,能增強該分子的化學與代謝穩定性、改善其親脂性、以及提高其與生物大分子結合的選擇性等特性。因此,含三氟甲基的化合物在醫藥、農藥和材料等領域得到了廣泛的應用。自從2011年Buchwald、王劍波、劉磊和傅堯課題組首次報道銅催化烯烴直接三氟甲基化反應以來,
鹽酸三氟拉嗪
性狀本品為白色至微黃色的結晶性粉末;無臭或幾乎無臭;微有引濕性;遇光漸變色。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。鑒別(1)取本品約20mg,加水5ml溶解后,加稀硝酸lml,生成微帶紅色的白色沉淀;放置后,紅色變深,加熱后變為黃色。(2)取重鉻酸鉀的硫酸溶液(1→100)約
鹽酸三氟拉嗪片
性狀本品為糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。鑒別(1)取本品,除去包衣,研細,取細粉適量(約相當于鹽酸三氟拉嗪10mg),加水5ml,振搖使鹽酸三氟拉嗪溶解,濾過,取濾液加硝酸1ml,溶液由粉紅色變為棕色,加熱后容液顯黃色。(2)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在2
我所發展蛋白質疏水功能熱點原位三氟甲基化標記和質譜探測新方法
原文地址:http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202402/t20240227_7003113.html近日,我所生物技術研究部生物分子結構表征新方法研究組(1822組)王方軍研究員團隊與南方科技大學董哲副教授團隊合作,發展了一種蛋白質疏水功能熱點原位三氟甲基化標記和質
簡述三氟甲磺酸的用途
三氟甲磺酸具有強腐蝕性、吸濕性,廣泛用于醫藥、化工等行業。如核苷,抗生素,類固醇,蛋白質,配糖類,維生素合成,硅橡膠改性等。 還可用作異構化和烷基化的催化劑。制備2,3-二氫-2-茚酮、四氫萘酮。去除糖蛋白中糖苷。
全氟三丁胺的介紹
英文名稱:Perfluoro-compound FC-43®安全術語:S26:;S36:;物化性質:無色、無臭透明液體。熔點:-52℃相對密度:1.54g/cm3溶解性:insoluble
關于聚三氟氯乙烯的簡介
PCTFE的分子量在10萬-20萬。分子結構中的氟原子時聚合物具有化學惰性,一定的耐溫性,不吸濕性和不透氣性。分子結構的氯原子存在,是聚合物具有良好的加工流動性,透明性及硬度特性。由于PCTFE分子結構中C-Cl鍵的引入,除了耐熱性及化學惰性較聚四氟乙烯、四氟乙烯-六氟丙稀共聚物稍差外,硬度、剛
簡述聚三氟氯乙烯的結構
聚三氟氯乙烯(PCTFE)是三氟氯乙烯的均聚物,具有在主碳鏈周圍含有氟原子與氯原子的結構。其化學結構通式: 分子結構中的F原子使聚合物具有化學惰性,CI原子則使聚合物具有透明性、熱塑性與硬度,因此PCTFE是具有高度穩定性、耐熱性、不燃性、不吸濕性、不透氣性以及惰性的優質熱塑性樹脂。由于PCT
關于三氟甲磺酸的制備介紹
二硫化碳與五氟化碘(三氟碘甲烷與硫)反應生成雙(三氟甲基)二硫化物(CF3-S-S-CF3)。與汞在光照下反應得三氟甲硫基汞(CF3S)2Hg,后者經過氧化氫氧化即得三氟甲磺酸一水合物。再與碳酸鋇反應得到三氟甲磺酸鋇,與濃硫酸反應得到無水的三氟甲磺酸。
鹽酸三氟拉嗪的檢查方法
酸度取本品1.0g,加水20m1溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為1.7~2.6有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含2.5g的溶液。色譜條件用
關于三氟甲磺酸的基本介紹
三氟甲烷磺酸,一種很強的有機酸,分子式為CF3SO3H,易溶于水,低毒。用途廣泛,是已知超強酸之一。具有強腐蝕性、吸濕性,廣泛用于醫藥、化工等行業,用量小,酸性強,性質穩定,在很多場合可以替代傳統的硫酸,鹽酸等傳統無機酸,起到優化改進工藝的作用。
三氟甲磺酸酐的基本介紹
三氟甲磺酸酐(縮寫:Tf2O)是一個有機合成中應用非常廣泛的試劑,化學式為C2F6O5S2,常用于三氟甲酸酯類化合物的合成,如三氟甲磺酸酯、三氟甲磺酰胺等。三氟甲基磺酸根 (Triflates) 是一個非常好的離去基團,因此將有機底物用Tf2O處理轉化為相應的三氟甲基磺酸酯后,反應活性能大為增強
上海有機所在鈀催化芳基二氟甲基化反應研究中取得進展
含氟有機化合物由于氟原子的獨特性質,在醫藥、農藥和材料領域中具有十分廣泛而重要的應用。近年來,發展與之相關的高效引氟方法和手段,受到了合成化學家們的高度關注。盡管在過去的十年中,大量高效、新穎的氟化方法和反應相繼被報道,但大多使用的是商品化的“明星”氟化試劑,通常價格昂貴,而對于大量存在的含氟工
關于三氟拉嗪的用法用量介紹
1.治療精神病:開始口服5mg,每天2次,此后逐漸增加到常用劑量每天15~20mg,分次服,重癥患者可用每天40mg。深部肌內注射可緩解急性精神病癥狀,每天1~3mg,分次肌內注射。 2.控制惡心、嘔吐:1~2mg,每天2次,直至每天6mg,分次服。
鹽酸三氟拉嗪的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約20mg,加水5ml溶解后,加稀硝酸lml,生成微帶紅色的白色沉淀;放置后,紅色變深,加熱后變為黃色。(2)取重鉻酸鉀的硫酸溶液(1→100)約1ml,置小試管中,轉動試管,溶液應能均勻涂于管壁;然后加本品的細粉約數毫克,微熱,轉動試管,溶液應不能再均勻涂于管壁,而類似油垢存在于管
鹽酸三氟拉嗪的基本性狀
本品為白色至微黃色的結晶性粉末;無臭或幾乎無臭;微有引濕性;遇光漸變色。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。
鹽酸三氟拉嗪的鑒別方法
(1)取本品約20mg,加水5ml溶解后,加稀硝酸lml,生成微帶紅色的白色沉淀;放置后,紅色變深,加熱后變為黃色。(2)取重鉻酸鉀的硫酸溶液(1→100)約1ml,置小試管中,轉動試管,溶液應能均勻涂于管壁;然后加本品的細粉約數毫克,微熱,轉動試管,溶液應不能再均勻涂于管壁,而類似油垢存在于管壁。
鹽酸三氟拉嗪片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)則定供試品溶液取本品的細粉適量,加流動相溶解并制成每1ml中約含鹽酸三氟拉嗪0.5mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。空白對照溶液取糊精適量,加流動相制成每1m中約2mg的溶液,濾過,取續
三氟拉嗪聯合應用有望治療癌癥!
近期發表在Cancers雜志的一篇研究中,從機制做到了應用,算上前期靶向藥物篩選過程,研究持續了近三年。研究單位是法國國家健康醫學研究院馬賽癌癥研究中心。詳情如下 研究亮點 分子靶向治療——靶向內源性無序蛋白NUPR1,使癌細胞喪失耐藥性,避免其‘卷土重來’ 藥物重分配,即老藥新用,研究中
簡述三氟拉嗪的藥理作用
本品為具有哌嗪側鏈的吩噻嗪類藥。作用類似氯丙嗪,但抗精神病作用和鎮吐作用均較強,錐體外系反應比較多見。對消除幻覺、妄想,改善呆滯、木僵、淡漠、退縮等癥狀有較好效果,對興奮、躁狂癥狀療效差。對非精神病的情感障礙,如焦慮、緊張有療效,但通常只用于對苯二氮卓類產生耐受性的患者,且應短期應用低劑量。本品
簡述三氟拉嗪的物化性質
一、物化性質 外觀與性狀:白色至淡黃色結晶粉末 密度:1.239g/cm3 沸點:506oC at 760mmHg 蒸汽壓:2.32E-10mmHg at 25°C 閃點:158.3oC 儲存條件:-20℃ [1] 二、分子結構數據 1、摩爾折射率:108.15 2、摩爾體積(
全氟三丁胺的基本信息
中文名稱:全氟三丁胺中文別名:1,1,2,2,3,3,4,4,4-九氟丁基-N,N-雙(九氟基丁基)-1-丁胺:過氟三丁胺:全氟三丁胺:全氟三正丁基胺:全氟三正丁胺:;全氟三正丁胺英文名稱:Perfluoro-compound FC-43?英文別名:Fluorinert Liquid FC-43;
簡述聚三氟氯乙烯的工藝特性
(1)PCTFE是一種結晶型聚合物,結晶熔融溫度215°C,結晶度隨加工時熱處理條件而異,在195℃時達到最高結晶度(90%),結晶度的高低直接影響著制品的性能,成型后制晶的收縮率為1%-2-5%。? (2)PCTFE在熔融狀態的流變性和相對分子質量大小有關,高剪切應力范圍內,高相對分子質量P
三氟拉嗪的基本信息介紹
三氟拉嗪是口服類藥物,主要用于治療精神病,對急、慢性精神分裂癥,尤其對妄想型與緊張型較好。 中文名稱:三氟拉嗪 中文別名:10-[3-(4-甲基哌嗪-1-基丙基]-2-三氟甲基-10H-吩噻嗪;三氟比拉嗪 英文名稱:Trifluoperazine 英文別名:Trifluperazine;
鹽酸三氟拉嗪的含量測定方法
取本品約0.2g,精密稱定,加無水甲酸0ml與醋酐40ml溶解后,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于24.02mg的21H24F3N3S·2HCl。
關于聚三氟氯乙烯的性質介紹
PCTFE的基本性能,除與它的分子結構有關外,還取決于其分子量及結晶度。 1. 機械性能 PCTFE的常溫機械性能優于PTFE ,其壓縮強度大,冷流較小,壓縮回彈率也比較大,具有良好的彈性恢復力。但是,由于PCTFE是結晶性高分子,因此其機械性能受溫度影響很大,并且還會因結晶度、分子量的高低