簡析各類P2Y12抗血小板藥物治療時間點
本文為 JACC 雜志近期針對 ACCOAST 亞組試驗的述評，分析了現階段各 P2Y12 抑制劑在 PCI 術中的使用時間點，并再次強調了普拉格雷的特殊性。 一、抗凝基石 早期介入治療已經成為非 ST 段抬高型心肌梗死（NSTEMI）患者標準常規治療的一個重要環節。動脈粥樣硬化斑塊破裂 / 糜爛及疊加血栓是非 ST 段抬高型心肌梗死的潛在病因，因此，臨床上多數 NSTEMI 患者接受 PCI 治療，并植入冠脈支架。 如果介入治療是 NSTEMI 患者的有效手術方案，那么抗凝 / 抗血小板藥物治療無疑是 NSTEMI 藥物治療的基石——大量的研究已經證實了雙聯抗血小板方案（阿司匹林 +P2Y12 抑制劑）不僅是心梗發作時重要的補救治療，也是一種防止遠期血栓的有效方式。 ......閱讀全文
簡析各類－P2Y12－抗血小板藥物治療時間點
? 本文為 JACC 雜志近期針對 ACCOAST 亞組試驗的述評，分析了現階段各 P2Y12 抑制劑在 PCI 術中的使用時間點，并再次強調了普拉格雷的特殊性。??? 一、抗凝基石??? 早期介入治療已經成為非 ST 段抬高型心肌梗死（NSTEMI）患者標準常規治療的一個重要環節。動脈粥樣硬化斑塊
復旦大學學者發現糖尿病心血管并發癥高發新機制
日前，復旦大學基礎醫學院丁忠仁課題組首次揭示了糖尿病人血小板P2Y12受體高表達、異常激活的現象、機制、反向激動劑的治療學優勢，不但為糖尿病高發心腦血管并發癥的原因找到了一條新的重要線索，也為抗血小板藥物的研發、糖尿病患者心腦血管并發癥的個體化藥物治療提供了新思路和新方向。 相關研究成果以
研究發現糖尿病心血管并發癥高發新機制
復旦大學基礎醫學院丁忠仁課題組首次揭示了糖尿病人血小板P2Y12受體高表達、異常激活的現象、機制、反向激動劑的治療學優勢，不但為糖尿病高發心腦血管并發癥的原因找到了一條新線索，也為抗血小板藥物的研發、糖尿病患者心腦血管并發癥的個體化藥物治療提供了新思路和新方向。相關研究成果日前在線發表于《循環》
藥物基因檢測對P2Y12抑制劑方案轉換影響甚微
2017年11月11～15日，2017年美國心臟協會（AHA）科學年會于美國加州阿納海姆隆重召開。會議期間，在抗栓Late-breaking重磅研究專題中，杜克大學醫學中心Roe MT教授報道了GEMINI-ACS-1研究的一項新分析，評估了臨床常規進行CYP2C19基因檢測對急性冠脈綜合征（A
中國共識：ACS患者介入治療后不推薦常規血小板檢測
? 抗血小板治療是冠心病患者的標準治療措施之一，但在臨床實踐中，不同患者對抗血小板治療的反應性存在差異。通過血小板功能檢測可了解個體對抗血小板治療的反應性，并據此調整治療方案。那么問題來了，臨床上該如何檢測對抗血小板治療的反應多樣性？對不同的檢測結果又該如何處理呢？??? 為了解決這些問題，使我
上海藥物所等發現新型抗血栓候選藥物58l
P2Y12受體拮抗如氯吡格雷自1997年獲批上市以來，一直是抗血小板聚集藥物領域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受體拮抗劑氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受體拮抗劑如替卡格雷有很多優勢，如起效快、出血風險低、停藥后血小板即恢復生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受體拮抗劑均為核苷類似物，在
影響血小板活化擴增的藥物—二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受體拮抗劑的簡介
二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受體拮抗劑與血小板膜表面ADP 受體結合后，阻止了與ADP 受體相耦聯的GPⅡb /Ⅲa 受體的結合位點暴露，使配體無法無法結合，血小板的聚集受到抑制。ADP 受體主要有兩種亞型: P2Y1和P2Y12； 與P2Y1 相比，ADP 與P2Y12 結合后，能觸發形成穩
科學家解析嘌呤能受體與抗血栓藥物復合物晶體結構
血栓性疾病包括中風、冠心病、肺栓塞等各種疾病，是嚴重威脅人類的生命健康、致死致殘的重要疾病之一。在血栓性疾病的發病過程中，嘌呤能受體P2Y12 是刺激血栓形成的重要因子。因此，阻斷P2Y12受體血液凝固，其阻斷劑也是當代藥物研究的重點和熱點之一。當前，市場上靶向該受體的藥物都存在一定的副作用
影響血小板活化擴增的藥物—氯吡格雷（Clopidogrel)的基本介紹
作為第二代P2Y12受體拮抗劑，氯吡格雷是噻氯匹啶的衍生物。氯吡格雷可選擇性地不可逆地阻斷ADP 和血小板P2Y12 受體結合，達到抑制血小板聚集的作用。作用機制：氯吡格雷屬噻吩吡啶類，不可逆地抑制血小板二磷酸腺苷(ADP)受體，從而抑制活 化血小板釋放ADP所誘導的血小板聚集。氯吡格雷是前體
關于非噻吩吡啶類藥物—替格瑞洛（Ticagrelor）的簡介
替格瑞洛為新型P2Y12受體拮抗劑，直接、可逆性地抑制血小板P2Y12受體，無需代謝活化。替格瑞洛血漿半衰期為8～12 h，需每日給藥2次。服用負荷劑量替格瑞洛后30 min內即可顯著抑制血小板活性，達到最大藥效需2 h。停藥后血小板功能恢復快。替格瑞洛除了作用于P2Y12受體外，還可抑制紅細胞
關于ST段抬高型心肌梗死的抗血小板治療介紹
（1）阿司匹林：所有無禁忌證的STEMI患者均應立即口服水溶性阿司匹林或嚼服腸溶阿司匹林。 （2）P2Y12受體抑制劑：STEMI直接PCI患者，應給予負荷量替格瑞洛或氯吡格雷至少12個月（I，A）。 （3）GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑：在有效的雙聯抗血小板及抗凝治療情況下，不推薦STEMI患者
關于抗血小板藥的基本信息介紹
抗血小板藥，是用來抑制血小板的環氧化酶生長的藥物。抗血小板藥物主要包括血栓素A2 ( TXA2 )抑制劑阿司匹林、P2Y12受體拮抗劑包括噻吩吡啶(氯吡格雷、普拉格雷)和非噻吩吡啶類(替格瑞洛)以及糖蛋白(glycoprotein，GP)lI b/Ⅲa受體抑制劑（阿西單抗和替羅非班）。以及磷酸二
關于抗血小板藥的內容介紹
抗血小板藥，是用來抑制血小板的環氧化酶生長的藥物。抗血小板藥物主要包括血栓素A2 ( TXA2 )抑制劑阿司匹林、P2Y12受體拮抗劑包括噻吩吡啶(氯吡格雷、普拉格雷)和非噻吩吡啶類(替格瑞洛)以及糖蛋白(glycoprotein，GP)lI b/Ⅲa受體抑制劑（阿西單抗和替羅非班）。以及磷酸二
科學家解析嘌呤能受體與抗血栓藥物復合晶體結構
中科院上海藥物研究所趙強和吳蓓麗研究團隊日前首次解析了P2Y12受體與抗血栓藥物復合物的高分辨率晶體結構。 血栓性疾病包括中風、冠心病、肺栓塞等各種疾病，是嚴重威脅人類生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的發病過程中，嘌呤能受體P2Y12是刺激血栓形成的重要因子，因此其阻斷劑也是
簡述抗血小板藥的作用
血小板是由巨核細胞產生，在初期止血和血栓形成中起著重要作用。血小板的活化在動脈粥樣硬化和動脈血栓以及其他的心腦血管疾病的發生發展中具有重要作用，因此目前抗血小板治療已成為預防和治療動脈系統血栓的重要策略，針對血小板激活過程中不同環節展開抗血小板治療，隨著對血小板活化作用機制的深入理解，對更多信號
關于抗血小板藥的功能作用介紹
血小板是由巨核細胞產生，在初期止血和血栓形成中起著重要作用。血小板的活化在動脈粥樣硬化和動脈血栓以及其他的心腦血管疾病的發生發展中具有重要作用，因此目前抗血小板治療已成為預防和治療動脈系統血栓的重要策略，針對血小板激活過程中不同環節展開抗血小板治療，隨著對血小板活化作用機制的深入理解，對更多信號
阿哌沙班+P2Y12抑制劑實現療效和安全性的雙贏
對于房顫合并急性冠脈綜合征（ACS）或者接受了經皮冠狀動脈介入治療（PCI）的患者，其抗栓治療存在挑戰，三聯還是雙聯治療一直存在爭議。美國當地時間3月17日上午，杜克大學醫學院的Renato D. Lopes博士在2019 ACC年會上公布了備受關注的AUGUSTUS試驗結果。研究顯示，對于近期
阿哌沙班+P2Y12抑制劑實現療效和安全性的雙贏
對于房顫合并急性冠脈綜合征（ACS）或者接受了經皮冠狀動脈介入治療（PCI）的患者，其抗栓治療存在挑戰，三聯還是雙聯治療一直存在爭議。美國當地時間3月17日上午，杜克大學醫學院的Renato D. Lopes博士在2019 ACC年會上公布了備受關注的AUGUSTUS試驗結果。研究顯示，對于近期
口服抗凝與抗血小板聯合如何平衡缺血和出血風險？
? 對于使用口服抗凝劑需要行介入治療的患者，盡管曾有指南建議給予三聯抗栓治療，然而迄今并無大規模前瞻性的研究顯示三聯治療最為合理。事實上，臨床醫生對雙聯治療是否有效、三聯治療是否安全等問題的顧慮也并非杞人憂天。??? 臨床研究顯示，在需要使用口服抗凝藥物的患者中，約有5%——10%的患者需行經皮
影響血小板活化擴增的藥物—普拉格雷（Prasugrel)的簡介
普拉格雷（Prasugrel)是第三代P2Y12 受體拮抗劑劑，它是前體藥物，需要在肝臟內代謝成活性代謝產物后才能發揮不可逆的阻斷ADP 的作用。和氯吡格雷相比，普拉格雷的代謝產物產生更快，活性更高。馬曉兵將收治160 例冠心病患者隨機分為兩組，分別給予普拉格雷和氯吡格雷，結果顯示兩組治療前后血
聚焦心血管疾病控制治療－NEJM－Lancet共發表23篇文章
研究成果總結 2019年9月1日至3日，國際頂級醫學期刊NEJM (IF=71)發表了9篇（6篇研究型文章及3篇點評文章），Lancet (IF=59)發表了14篇（7篇研究型文章及7篇點評文章），iNature簡短的總結這些研究成果： 【1】對于穩定型冠狀動脈疾病和糖尿病患者（沒有患心肌梗
FDA評估坎格雷拉抗血小板治療適應證新申請
? 美國食品和藥品管理局（FDA）發布的消息顯示，臨床審查員不贊同批準坎格雷拉用于PCI患者的抗血栓治療。??? 坎格雷拉是一種靜脈內給藥的血小板P2Y12抑制劑，與口服P2Y12抑制劑氯吡格雷相比具有起效迅速、半衰期短的特點。在停止靜脈輸注后，坎格雷拉的臨床效應可維持約1小時，而口服抗血小板藥物在
輸血顯著增加急性冠脈綜合癥患者心臟缺血風險研究概要
? 法國學者Johanne Silvain等開展的TRANSFUSION-2研究提示，對于急性冠脈綜合征住院患者，因出血并發癥或貧血而輸血或血制品顯著增加缺血性事件發生風險??? 體外實驗表明，輸注紅細胞后血小板反應性增強，因此導致缺血性事件風險增加。研究者Gilles Montalescot認
加快推進全球臨床開發！柯君醫藥完成億元B輪融資
【柯君醫藥完成億元B輪融資，資金將用于心腦血管核心產品關鍵臨床開發】近日，柯君醫藥宣布成功完成億元B輪融資，由泰瓏投資旗下泰鯤基金領投，其他主要投資方包括驪宸投資、泰煜投資等，原有投資方宏海創健、漢康資本等也參與增持。本輪融資資金將主要用于推進柯君醫藥心腦血管核心管線產品CG-0255的關鍵臨床開發
關于藥物治療冠心病的介紹
藥物治療是冠心病病情控制的基礎。 1、抗血小板治療冠心病： 主要是抗血小板凝聚，防止血栓的形成。 環氧化酶（COX）抑制劑 常用藥物為阿司匹林，是抗血小板治療的基石，除非有禁忌證，否則所有患者均應長期口服阿司匹林進行治療。阿司匹林不耐受患者，可考慮使用吲哚布芬。 P2Y12受體拮抗劑
影響血小板活化擴增的藥物—噻吩吡啶類的基本信息介紹
影響血小板活化擴增的藥物—噻吩吡啶類，目前有3 個阻斷P2Y12的噻吩吡啶衍生物用于臨床: 噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷，大規模隨機臨床試驗為其抗血栓作用提供了明確的證據。這三種化合物均為前藥，在體內需經過肝細胞色素P450 系統代謝成為有活性的代謝產物，才能發揮抗血栓作用。在臨床實踐中，噻氯匹
小膠質細胞在復雜性熱驚厥中發揮保護作用的新機制
11月3日，浙江大學基礎醫學院/附屬二院胡薇薇教授和藥學院陳忠教授團隊在Cell Reports在線發表了題為“Microglial displacement of GABAergic synapses is a protective event during complex febrile s
歐洲新版NSTEACS指南十大要點
? 歐洲心臟病學會（ESC）年會上公布了新版“非ST段抬高型急性冠脈綜合征（NSTE-ACS）管理指南”.以下為指南十大要點：??? 1、對于NSTE-ACS患者，GRACE風險評分可提供做準確的入院和出院風險分層。GRACE評分>140為高危。??? 2、對于有心源性休克風險的患者（如，年齡>70
PCI－術前普拉格雷治療勿操之過急
? 本文為 J Am Coll Cardiol 雜志近期發表的一篇臨床研究，該研究通過大樣本臨床試驗明確指出，NSTEMI 患者 PCI 術前普拉格雷預防止療無任何益處，推薦在確診患者病情并準備接受手術前再開始服用普拉格雷。??? 一、研究背景??? 在現階段的非 ST 段抬高型心肌梗死（NSTEM
阿司匹林為新冠治療指了另一條路
近日，外國科學家在發表的“Effect of Antiplatelet Therapy on Survival and Organ SupportFree Days in Critically Ill Patients With COVID-19：A Randomized Clinical Tria