簡述鹽酸阿糖胞苷的相互作用
四氫尿苷可抑制脫氨酶,延長阿糖胞苷血漿半衰期,提高血中濃度,起增效作用。本品可使細胞部分同步化,繼續應用柔紅霉素、阿霉素、環磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應與5-Fμ并用。......閱讀全文
簡述鹽酸阿糖胞苷的相互作用
四氫尿苷可抑制脫氨酶,延長阿糖胞苷血漿半衰期,提高血中濃度,起增效作用。本品可使細胞部分同步化,繼續應用柔紅霉素、阿霉素、環磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應與5-Fμ并用。
簡述阿糖胞苷的藥物相互作用
四氫尿苷可抑制脫氧酶,延長阿糖胞苷血漿半衰期,提高血中濃度,起增效作用。本品可使細胞部分同步化,繼續應用柔紅霉素、阿霉素、環磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應與5-Fu并用。
鹽酸阿糖胞苷
性狀本品為白色或類白色細小針狀結晶或結晶性粉末。本品在水中極易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為189~195℃,熔融同時分解。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每lml中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按干燥品計算,比旋度為+127至+1
簡述注射用阿糖胞苷的藥物相互作用
1、地高辛 患者接受含環磷酰胺、長春新堿和強的松的化療方案,無論是否包括阿糖胞苷或甲基芐肼,聯合β~醋地高辛治療,其地高辛穩態血漿濃度和腎葡萄糖分泌發生可逆性地下降。洋地黃毒苷的穩態濃度似不變。因此接受類似聯合化療方案治療的患者需密切監測地高辛的濃度。此類患者可考慮用洋地黃毒苷替代地高辛的使用
概述注射用鹽酸阿糖胞苷的藥物相互作用
1、注射用鹽酸阿糖胞苷的藥物相互作用: 當阿糖胞苷與其它骨髓抑制性藥物合用時,血液學毒性的發生率和嚴重程度均會加強。 對既往經L-門冬酰氨酶治療的患者,應用阿糖胞苷應謹慎(見注意事項)。 氟胞嘧啶不能與阿糖胞苷合用。有報道提出阿糖胞苷可競爭性抑制氟胞嘧啶的抗真菌作用。 2、藥物過量:
阿糖胞苷藥物相互作用
四氫尿苷可抑制脫氧酶,延長阿糖胞苷血漿半衰期,提高血中濃度,起增效作用。本品可使細胞部分同步化,繼續應用柔紅霉素、阿霉素、環磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應與5-Fu并用。
鹽酸阿糖胞苷的檢查方法
溶液的澄清度與顏色取本品1.2g,加水10ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃;如顯色,與黃色2號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深含氯量取本品約0.30g,精密稱定,加水50ml與稀硝酸2ml溶解后,照電位滴定法(通則0701),用
鹽酸阿糖胞苷的鑒別方法
(1)取本品適量,加鹽酸溶液(9→1000溶解并稀釋制成每1ml中約含10gg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在280nm的波長處有最大吸收,在241nm的波長處有最小吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的
鹽酸阿糖胞苷的基本性狀
本品為白色或類白色細小針狀結晶或結晶性粉末。本品在水中極易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為189~195℃,熔融同時分解。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每lml中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按干燥品計算,比旋度為+127至+133
鹽酸阿糖胞苷的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品適量,加鹽酸溶液(9→1000溶解并稀釋制成每1ml中約含10gg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在280nm的波長處有最大吸收,在241nm的波長處有最小吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)本品
鹽酸阿糖胞苷的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約50mg,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。對照品溶液取鹽酸阿糖胞苷對照品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1m1中約含0.1mg的溶液系統適用性溶液取鹽酸阿糖胞苷與阿糖尿苷各適量,置同一量瓶中,加水溶解并稀釋制成
簡述注射用鹽酸阿糖胞苷的藥代動力學
阿糖胞苷口服無效。它迅速而廣泛地分布到組織中。阿糖胞苷通過血腦屏障的量非常有限,但可明顯通過胎盤。快速靜脈輸注后,阿糖胞苷的血漿濃度以雙相方式消減,初始的分布相半衰期為10分鐘,消除相半衰期為1-3小時。 阿糖胞苷代謝迅速,主要在肝臟變為無活性的代謝物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。應用劑量
鹽酸阿糖胞苷藥理毒理介紹
阿糖胞苷鹽酸鹽是一種類似脫氧胞嘧啶的糖,其2-羥基可產生空間障礙,阻止嘧啶堿基圍繞核苷酸鍵旋轉,并使聚阿糖胞苷酸的堿基不像聚脫氧核苷酸那樣正常積累。該產品必須在體內發揮作用前被激活,即必須在脫氧胞嘧啶激酶的催化下轉化為5-磷酸核苷酸(Ara-CMP)。阿糖胞苷可與適當的核苷酸激酶反應形成二磷酸和三磷
注射用鹽酸阿糖胞苷
性狀本品為白色疏松塊狀物或粉末。鑒別照鹽酸阿糖胞苷項下的鑒別(1)、(2)、(4)項試驗,顯相同的結果。檢查酸度取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中含鹽酸阿糖胞苷10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0。溶液的澄清度取本品,按標示量加水溶解并稀釋制成每1ml中含20mg的溶
簡述阿糖胞苷的臨床應用
阿糖胞苷為只要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,主要用于急性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病和淋巴瘤,而在治療這些疾病中它是誘導化療的核心藥物。 阿糖胞苷具有抗病毒作用,并被用來治療各種皰疹病毒的感染。但是由于阿糖胞苷的抗病毒選擇性較差且能夠引起骨髓抑制及其他嚴重的不良反應,它主要仍被用于惡
鹽酸阿糖胞苷的類別及貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏遮光,密封,在冷處保存
鹽酸阿糖胞苷的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色細小針狀結晶或結晶性粉末。本品在水中極易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為189~195℃,熔融同時分解。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每lml中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按干燥品計算,比旋度為+127至+1
關于鹽酸阿糖胞苷的藥理毒理介紹
阿糖胞苷不存在于自然界,與生理性類似物胞核苷(Cytidine)的區別在于其2′糖分子的位置上有OH基。迄今,本品仍為非急性淋巴細胞性白血病治療的首要藥物,并逐漸擴大到某些急性淋巴細胞性白血病和惡性淋巴瘤。近年來,對其臨床藥代動力學,耐藥機理,大跨度藥物劑量的使用問題等,均有了新的研究內容。Ar
關于鹽酸阿糖胞苷的用法用量介紹
間歇靜注,每日按體重2mg/kg,分2次,5日~7日/療程,間歇7日~14日再重復用。持續靜滴,一般每日按體重0.5mg~1mg/kg,1h~24h內滴注完,5日~7日/療程,間歇7日~14日再重復用。皮下注射,每次按體重1mg/kg,1次~2次/周,用于維持治療。 鞘內注射,治療腦膜白血病5
關于鹽酸阿糖胞苷的耐藥機理-介紹
通過細胞培養和實驗動物研究,認為Ara-C產生耐藥的機理如下: (1)細胞攝取Ara-C的量減少——由于跨膜核苷酸傳導系統的損傷,常規劑量的Ara-C不能充分進入細胞內; (2)細胞內參與Ara-C代謝的酶異常,使Ara-CTP形成減少——如脫氧胞核苷激酶缺乏,胞核苷脫氨酶太高。去磷
鹽酸阿糖胞苷的基本信息介紹
本品為連接有糖的脫氧胞嘧啶相似物,其2位羥基可產生空間障礙,妨礙嘧啶堿基繞著核苷酸鍵的旋轉,使多阿糖胞苷酸的堿基不能象多脫氧核苷酸那樣正常地堆積起來。本品在體內必須先經活化才能起作用,即需在脫氧胞嘧啶激酶的催化下先轉化為5-磷酸核苷酸(Ara-CMP),Ara-CMp能與合適的核苷酸激酶反應形成
簡述阿糖胞苷的不良反應
1、造血系統:主要是骨髓抑制,白細胞及血小板減少,嚴重者可發生再生障礙性貧血或巨幼細胞性貧血; 2、白血病、淋巴瘤患者治療初期可發生高尿酸血癥,嚴重者可發生尿酸性腎病; 3、較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發熱反應及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合癥多出現于用藥后6-12小時,有骨痛或肌痛、
簡述阿糖胞苷的藥理作用
本品為主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細胞DNA的合成,干擾細胞的增殖。阿糖胞苷進入人體后經激酶磷酸化后轉為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷轉變為二磷酸脫氧胞苷,從而抑制細胞DNA聚合及合成。 本品為細胞周期特異性藥物
簡述鹽酸膠囊制劑的相互作用
1、鋁鹽,包括DDI緩沖液可減少本品的吸收。 2、與維拉帕米合用可減少后者的吸收。 3、與神經毒性藥物合用可增加本品的神經毒性,如視神經炎或周圍神經炎。 4、與乙硫異煙胺合用可增加黃疸性肝炎、視神經炎等不良反應。
鹽酸阿糖胞苷的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色細小針狀結晶或結晶性粉末。本品在水中極易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為189~195℃,熔融同時分解。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每lml中含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按干燥品計算,比旋度為+127至+1
注射用鹽酸阿糖胞苷的檢查方法
酸度取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中含鹽酸阿糖胞苷10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~6.0。溶液的澄清度取本品,按標示量加水溶解并稀釋制成每1ml中含20mg的溶液,溶液應澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,均不得更濃有關物質照高效液相色譜法(通
關于注射用鹽酸阿糖胞苷的簡介
注射用鹽酸阿糖胞苷成份: 1、本品主要成份為鹽酸阿糖胞苷。 化學名稱:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽酸鹽 分子式:C9H13N3O5·HCl 分子量:279.68 輔料:甘露醇 2、注射用鹽酸阿糖胞苷成份的性狀:本品為白色疏松塊狀物或粉末。 3、注射用鹽
鹽酸阿糖胞苷的類別制劑及貯藏方法
類別抗腫瘤藥。貯藏遮光,密封,在冷處保存。制劑注射用鹽酸阿糖胞苷
關于鹽酸阿糖胞苷的基本信息介紹
【藥物名稱】鹽酸阿糖胞苷 Cytarabine Hydrochloride[基] 【藥物別名】胞嘧啶阿拉伯糖苷,阿糖胞嘧啶、愛力生Cytosine Arabinoside、Alexan 【拼音名】 YANSUAN ATANGBAOGAN 【英文名】 CYTOSINE ARABINOSIDE
關于鹽酸阿糖胞苷的藥動學介紹
靜注后呈雙消除相,T1/2(約1h~3h,大多數在肝臟代謝。鞘內注射后,腦脊液中的T1/2約為2h。 靜注Ara-C后,在血漿內很快被Cytidine/deoxycytidine脫氨酶(由肝臟產生)脫氨而形成Ara-U,為無細胞毒的代謝產物,僅少數(