簡述馬來酸氨氯地平片的藥代動力學
據資料報道,健康受體者口服本品5mg后,約7.6小時血藥濃度達峰,峰濃度約為3.05ug/ml,消除半衰期約為48.6小時,本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,代謝物由尿液排出。......閱讀全文
簡述馬來酸氨氯地平片的藥代動力學
據資料報道,健康受體者口服本品5mg后,約7.6小時血藥濃度達峰,峰濃度約為3.05ug/ml,消除半衰期約為48.6小時,本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,代謝物由尿液排出。
簡述苯磺酸左旋氨氯地平片的藥代動力學
(1)據文獻報道,口服苯磺酸氨氯地平片后,6-12小時血藥濃度達到高峰,絕對生物利用度約為64-80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時。每日一次,連續給藥7-8天后血藥濃度達穩態,苯磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%的原形藥和60%的代謝物由尿
關于馬來酸氨氯地平片的簡介
馬來酸氨氯地平片,適應癥為 1.高血壓病,可單獨使用本品治療也可或與其他抗高血壓藥物合并使用。 2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可或與其他抗高血壓藥物合并使用。
氨氯地平的藥代動力學
口服后6~12h后血藥濃度達峰值,血清半衰期為35~50h,97.5%與血漿蛋白結合。氨氯地平大部分在肝臟代謝,原形藥排泄
使用馬來酸氨氯地平片過量的危害
現在的資料提示,嚴重過量能導致外周血管過度擴張,繼而出現顯示而持久的全身性低血壓。 對本品過量,可采取洗胃,引起明顯低血壓是,需要積極的心血管支持治療,包括心、肺功能監護、抬高肢體,注意循環量和尿量,為恢復血管張力和血壓,在無禁忌時采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效益也是
馬來酸氨氯地平片的藥理毒理作用
本品為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)。阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌。 本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌.緩解心絞痛和確切作用機制還未完全確定,但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀冠狀動脈痙攣,降低心臟的后負荷,減少心臟能量消耗和對氧
馬來酸氨氯地平片的用法用量介紹
1.治療高血壓的常用初始劑量為5mg,每日一次,最大不超過10mg,每日一次。 體弱或老年患者,伴有肝功能不全患者的初始計量為2.5mg,每日一次,此劑量也為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的初始計量。 劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7~14天后開始進行。如臨床需要
使用馬來酸氨氯地平片的不良反應
患者對本品在10mg/日的劑量可良好的耐受。在安慰劑對照的臨床治療高血壓或心絞痛的試驗中,最常見的副作用是頭痛,水腫,疲勞,嗜睡,惡心,腹痛,潮紅,心悸和眩暈。在這些臨床試驗中未發現有與本品相關的臨床檢驗指標異常。 上市后觀察到較少的副作用有禿頭癥,大便習慣改變。關節痛,衰弱,背痛,消化不良,
概述馬來酸氨氯地平片的注意事項
1.警告:尤其是對那些有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時,罕有發生心絞痛增加,時間延長和或程度加重或發生急性心肌梗塞,這些作用機制目前尚不清楚。 2.本品引起的血管擴張是逐漸發生的,服用本品后發生急性低血壓的情況下罕見有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者,當與
馬來酸氨氯地平片的藥物相互作用
本品與下列藥物合用是安全的:噻嗪類利尿藥、β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥物。 對健康志愿者的研究顯示本品與地高辛合用不改變血清地高辛濃度和地高辛的腎臟清除率,與西咪替丁合用不改變本品的藥代動力學。 用人
關于馬來酸氨氯地平片的用藥-禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 本品對于妊娠或哺乳期的安全性尚未確定。動物實驗中,在推薦人用最大量的50倍量,本品除引起大鼠分娩延遲和滯產外,未顯示任何生殖毒性。因此,僅在無其它安全的代謝藥物和疾病本身隊母子的危險性更大時才推薦使用本品。 2、兒童用藥 尚未本品用于兒童的資料。 3、老年用藥?
關于甲磺酸氨氯地平片的藥代動力學介紹
氨氯地平口服吸收緩慢而完全,不受攝入食物影響;單次用藥6~12小時血藥濃度達峰值,連續用藥7~8天達穩態,生物利用度(F)62%~80%,表觀分布容積(Vd)21L/kg,血漿蛋白結合率為97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小時,在肝臟內進行廣泛代謝成為無活性的代謝物,90%以上的代
關于苯磺酸氨氯地平片的藥代動力學介紹
給予口服氨氯地平治療劑量后,6~12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64~90%,氨氯地平的生物利用度不受攝入食物的影響。 氨氯地平通過肝臟被廣泛(約90%)代謝為無活性的代謝產物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經尿液排出,體外研究表明,在高血壓患者中,血漿蛋白結合率約為93
簡述馬來酸依那普利分散片的藥代動力學
馬來酸依那普利是前藥,在肝臟被激活成為有活性的依那普利拉。藥物的吸收(大約50-70%),不受同時進食的影響。口服后3-4小時達血藥濃度峰值,血漿蛋白結合率約50%。依那普利拉主要經腎臟排泄,重復給藥后累積半衰期(有效半衰期)為11小時,依那普利拉的清除半衰期為35小時。腎功能受損的病人,依那普
簡述馬來酸咪達唑侖片的藥代動力學
本品口服后吸收迅速而完全,首過效應明顯,達峰時間0.5~1.5小時,人體絕對生物利用度為40%。分布于全身各組織,易透過血腦屏障,血漿蛋白結合率96~98%。表觀分布容積0.7~1.2升/公斤。可透過胎盤屏障進入胎兒血液循環,乳汁中可少量排出。主要在肝臟代謝,主要活性代謝產物為α-羥基咪達唑侖,
簡述硝苯地平片的藥代動力學
口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10-30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1-2
關于L門冬氨酸氨氯地平片的藥代動力學
本品口服吸收良好,不受攝入食物的影響,血漿蛋白結合率約為97.5%,單次給藥后6~12小時血藥濃度達 峰值,絕對生物利用度約為64~80%,表現分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35~50小對。每日一次,連續給藥7~8天后,血藥濃度達穩 態。本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,其10
簡述馬來酸依那普利膠囊的藥代動力學
依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內被迅速水解,轉化成它的有效代謝產物--依那普利拉來發揮降壓作用。口服依那普利約68%被吸收,與食物同服不影響生物利用度。服藥后1小時,血漿依那普利濃度可達峰值。 服藥后3.5~4.5小時,依那普利拉血漿濃度可達峰值,半衰期為11小時。肝功能異常者依那普利轉變
L門冬氨酸氨氯地平片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 文獻報道,本品口服吸收良好,不受攝入食物的影響,血漿蛋白結合率約為97.5%,單次給藥后6~12小時血藥濃度達 峰值,絕對生物利用度約為64~80%,表現分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35~50小對。每日一次,連續給藥7~8天后,血藥濃度達穩 態。本品通過肝臟廣泛代謝
簡述氨苯蝶啶氫氯噻嗪片的藥代動力學
氫氯噻嗪:口服吸收迅速但不完全,進食能增加吸收量,可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。本藥部分與血漿蛋白結合,另部分進入紅細胞內。口服2小時起作用,血藥濃度達峰時間為4小時,作用持續時間為6~12小時。半衰期(t1/2)為15小時,腎功能受損者延長。本藥吸收后消除相開始階段血藥濃度下降較快,以后
簡述馬來酸曲美布汀分散片的藥代動力學
動物(大鼠,狗,小鼠,兔子)口服給藥后,馬來酸曲美布汀在腸道幾乎完全吸收,94%的口服劑量的馬來酸曲美布汀以各種代謝產物的形式從腎臟排出。達峰時間為1小時。胎盤轉運很少:懷孕的大鼠以30mg/kg的劑量給予馬來酸曲美布汀(C14標記),胎兒和羊水中的放射性最大值小于給藥劑量的0.02%。哺乳期大
氯貝酸鋁片的藥代動力學
本品從胃腸道吸收完全但緩慢。血漿蛋白結合率高,可達95%~97%。口服單次劑量后2~6小時血藥濃度達峰值。降血脂作用在服藥2~5日內出現,停藥3周后作用消失。半衰期在正常人為6~25小時。口服后在腸道內迅速去酯化,并在肝臟內經首關代謝產生有活性的氯貝丁酸,口服劑量的95%~99%以游離型或結合型
馬來酸咪達唑侖片的藥代動力學
本品口服后吸收迅速而完全,首過效應明顯,達峰時間0.5~1.5小時,人體絕對生物利用度為40%。分布于全身各組織,易透過血腦屏障,血漿蛋白結合率96~98%。表觀分布容積0.7~1.2升/公斤。可透過胎盤屏障進入胎兒血液循環,乳汁中可少量排出。主要在肝臟代謝,主要活性代謝產物為α-羥基咪達唑侖,
簡述維A酸片的藥代動力學
1、藥代動力學 : 口服吸收良好,2~3小時血藥濃度達峰。吸收后與維生素A在體內的主要代謝產物和活性形式相同,主要是在葡萄糖醛酸轉移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代謝物而排出體外。本品主要在肝臟代謝,由膽汁和尿中排出。 2、貯藏:遮光、密閉、在陰涼(不超過20℃)干燥處保存。 3、包裝:雙鋁塑,
簡述氨苯蝶啶片的藥代動力學
1、藥物過量: 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 2、藥理毒理: 本藥直接抑制腎臟遠端小管和集合管的Na+-K+交換,從而使Na+、Cl-、水排泄增多,而K+排泄減少。 3、藥代動力學: 口服后30%~70%迅速吸收,血漿蛋白結合率為40%~70%。單劑口服后2~4小時起作用,達峰時間
簡述巴氯芬片的藥代動力學
1、吸收 巴氯芬可以經胃腸道快速而完全地吸收。 單劑量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小時內達血漿藥物峰值濃度,平均血漿峰值濃度大約分別為180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相應的血清濃度曲線下面積(AUC)大約為1135ng×h/ml、2345ng
簡述尼莫地平的藥代動力學
口服吸收迅速,在肝臟有較顯著的首過效應,生物利用度僅為5%~10%,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高,腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10,血漿t1/2為1.5~2h,血漿蛋白結合率99%。93%~95%在肝臟代謝,代謝產物主要由膽汁排泄,少量約15%由
簡述非洛地平的藥代動力學
10名健康成年人口服本品10mg后,達峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時,峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據資料文獻報道,本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出,10%左右藥物由
簡述拉西地平的藥代動力學
口服腸道吸收迅速但不完全,絕對生物利用度30%~52%。血藥濃度達峰時間為30~150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝,有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出,其余代謝產物隨尿排出。
雙氯芬酸鉀片的藥代動力學
據文獻資料報道:吸收雙氯芬酸鉀片中的雙氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量與雙氯芬酸鈉腸溶片相當。口服50mg雙氯芬酸鉀一片,20-60分鐘后,雙氯芬酸的血藥濃度達到平均峰值3.8μmol/L。食物對雙氯芬酸的吸收量沒有影響,盡管吸收開始時間和吸收率有輕微的延遲。吸收量與劑量呈線性關系。約一半的雙氯芬酸在