簡述鹽酸氯雷他定膠囊的藥理毒理
1、藥理作用:本品為長效三環類抗組胺藥,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。 2、毒理研究: 遺傳毒性:在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中,均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中,在非活化狀態時,出現陽性結果,活化狀態時為陰性。 生殖毒性:雄性大鼠經口給予氯雷他定,劑量達64mg/kg(按體表面積折算,約相當于臨床推薦最大日口服劑量的50倍)時,可致生育力下降,表現為雌鼠受孕率降低。經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg(按體表面積折算,約相當于臨床推薦最大日口服劑量的20倍)時,對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg(按體表面積折算,分別約相當于臨床推薦最大日口服劑量的75和150倍)時,未見致畸作用。 致癌性:小鼠連續18個月經口給予氯雷他定,劑量達40mg/kg時,雄性小鼠肝細胞瘤(包括腺瘤和癌)的發生率明顯......閱讀全文
簡述鹽酸氯雷他定膠囊的藥理毒理
1、藥理作用:本品為長效三環類抗組胺藥,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。 2、毒理研究: 遺傳毒性:在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中,均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中,在非活化狀態時,出現陽性結果,活化狀態
概述地氯雷他定膠囊的藥理毒理
本品為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥,是氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解季節性過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外,體外研究結果,本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示,本品不易通過血腦屏障。 毒理研究 急性毒性:大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡
復方氯雷他定緩釋膠囊(Ⅱ)的藥理毒理
復方氯雷他定緩釋膠囊(Ⅱ)為氯雷他定和偽麻黃堿組成復方制劑。其中氯雷他定為長效三環類抗組胺藥,可通過選擇性拮抗外周H1受體,緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。硫酸偽麻黃堿為擬腎上腺素藥,可收縮鼻粘膜血管,減輕鼻塞、流涕癥狀。毒理研究氯雷他定遺傳毒性:在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損
簡述枸地氯雷他定的藥理毒理
1、藥理:枸地氯雷他定是一種非鎮靜性的長效組胺拮抗劑,具有強大的、選擇性的拮抗外周H,受體作用和抗炎作用。 2、毒理:枸地氯雷他定口服給藥雌、雄小鼠LD50分別為1194.76mg/kg和868.99mg/kg,按體表面積計算,相當于人臨床用量的979倍和712倍。未見本品有潛在遺傳毒性和生殖
氯雷他定膠囊
性狀本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。鑒別(1)取本品內容物適量(約相當于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振搖使溶解,濾過,取續濾液,滴加碘化鉍鉀試液1滴,產生橙紅色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則
關于地氯雷他定片的藥理毒理介紹
一、藥理作用 本品為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥,是氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外,體外研究結果,本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示,本品不易通過血腦屏障。 二、毒理研究 急性毒性:大鼠經口給藥劑量達250m
關于鹽酸氯雷他定膠囊的基本介紹
道敏奇(鹽酸氯雷他定膠囊),適應癥為用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解,亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其它過敏性皮膚病的癥狀及體征。 性狀:本品為膠囊劑,內容物為白色粉末。 適應癥:用于緩解過敏性鼻炎有關
簡述地氯雷他定的藥理作用
【分子量】310.82。 【分子式】C19H19CIN2 。 【性狀】地氯雷他定為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。 【主要成分】地氯雷他定主要成分為地氯雷他定,其化學名為8-氯-6,11-二氫-11(4-亞哌啶基)-5H-苯并-[5,6]庚烷[1,2-b]吡啶。 【藥理作用】地氯雷
簡述復方氯雷他定緩釋膠囊(Ⅱ)的使用禁忌
1、復方氯雷他定緩釋膠囊(Ⅱ)禁用于對本品所含成分、腎上腺素能類藥物或其他化學結構與之相似的藥物有過敏或特異反應的患者。 2、復方氯雷他定緩釋膠囊(Ⅱ)亦禁用于正在接受單胺氧化酶抑制治療或過去14日內接受過這類治療的患者。 3、復方氯雷他定緩釋膠囊(Ⅱ)禁用于有閉角性青光眼、尿潴留、嚴重高血
簡述氯雷他定膠囊的藥物相互作用
一、藥物相互作用: 1.同時服用酮康唑、大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物,會提高氯雷他定在血漿中的濃度,應慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物,在未明確與氯雷他定相互作用前應謹慎合用。 2.如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。 二、藥理作用: 本品為高效
氯雷他定膠囊的檢查方法
檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品內容物細粉適量,加流動相使氯雷他定溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件、系統適用性要求與測定法見氯雷他定有關物質項下
關于鹽酸氯雷他定膠囊的注意事項介紹
一、注意事項: 1.當與酒同時服用時,根據精神運動試驗研究表明氯雷他定無藥力相加作用。 2.在作皮試前的大約48小時應停用氯雷他定,因抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應。 二、兒童用藥 : 2歲以下兒童服用氯雷他定的安全性尚未被確定,故2歲以下兒童慎用本品。 三、老年用藥
使用鹽酸氯雷他定膠囊的不良反應介紹
大約90000名12歲以上過敏性鼻炎患者參加的隨機對照臨床試驗中,口服氯雷他定10mg,每天1次,連續用藥2周至6個月,用藥組和安慰劑組因不良反應停藥者發生率2%,副作用發生情況如表1所示。 安慰劑對照的過敏性鼻炎患者口服氯雷他定,發生率大于2%的副作用 慢性特發性蕁麻疹患者服用本品的副作用
簡述氯雷他定口腔崩解片的藥理作用
1、藥理作用 本品為長效三環類抗組胺藥,可通過選擇性的拮抗外周H1 受體,緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部癥狀。 2、毒理研究 遺傳毒性:在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中,均未見氯雷他定有致突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中,在非活化狀態時,出現陽性結果,活化狀
簡述枸地氯雷他定片的藥理作用
枸地氯雷他定在體內轉化為地氯雷他定發揮作用。 地氯雷他定為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥,為氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地拮抗外周H1 受體,緩解季節性過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外,體外研究結果,地氯雷他定可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究顯示,地氯雷他定不易通過血腦屏障
氯雷他定
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。熔點本品的熔點(通則0612)為133~137℃。鑒別(1)取本品約10mg,加稀鹽酸溶液2ml溶解后,加碘化鉍鉀試液2~3滴,產生橙黃色沉淀(2)取本品適量,加乙醇制成每1ml中約
氯雷他定顆粒的藥理作用
氯雷他定為口服的長效三環類抗組胺藥,具有選擇性的抗外周H 受體的作用。它作為第三代抗組胺藥,具有起效快,作用強的特點。用豚鼠研究表明,本品的作用時間為18-24小時,對中樞作用的研究表明,本品對小鼠、大鼠、狗和猴很少或沒有抑制作用或抗膽堿能作用
簡述地氯雷他定膠囊的藥物相互作用
1、地氯雷他定和細胞色素P450抑制劑酮康唑及紅霉素合用未見心血管方面的毒副作用。 2、地氯雷他定與其他抗交感神經藥或有中樞神經系統鎮靜作用的藥合用會增強睡眠。 3、進食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的代謝沒有影響;地氯雷他定與酒精同時使用時,并不會增強酒精對人行為能力的損害作用。
關于鹽酸氯雷他定膠囊的藥物相互作用介紹
臨床試驗中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同時,分別服用治療劑量下的紅霉素、西米替丁和酮康唑,盡管上述藥物增加氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血藥濃度,但對心電圖指數(QTc)、臨床實驗室檢查、生命體癥和副作用發生率無明顯影響,也不導致鎮靜或暈厥。西米替丁和酮康唑的血藥濃度不受氯雷他定的影響。氯
概述鹽酸氯雷他定膠囊的藥代動力學
本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,連續服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。用藥10天內,大約80%的藥物以其代
氯雷他定膠囊的基本性狀
性狀本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。
氯雷他定膠囊的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品內容物適量(約相當于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振搖使溶解,濾過,取續濾液,滴加碘化鉍鉀試液1滴,產生橙紅色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品內容物細
氯雷他定膠囊的鑒別方法
鑒別(1)取本品內容物適量(約相當于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振搖使溶解,濾過,取續濾液,滴加碘化鉍鉀試液1滴,產生橙紅色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致
氯雷他定膠囊的含量測定方法
含量測定照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20粒,精密稱定,傾出內容物,精密稱定囊殼的重量,求出平均裝量,將內容物混合均勻,取適量(約相當于氯雷他定10mg),精密稱定,置50ml量瓶中,加流動相適量,振搖使氯雷他定溶解,并用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液取氯
關于氯雷他定膠囊的基本介紹
氯雷他定膠囊,適應癥為用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后,鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。 成份:本品每粒含氯雷他定10毫克。輔料為:預膠化淀粉。 性狀:本品為硬膠囊劑,內容
關于地氯雷他定膠囊的簡介
地氯雷他定膠囊,用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。 成份:本品主要成份為地氯雷他定。其化學名稱為:8-氯-6,11-二氫-11-(4-亞哌啶基)-5H-苯并-[5,6]庚環[1,2-b]吡啶。 適應癥:用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。
關于地氯雷他定的毒理研究介紹
1 急性毒性:大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡(按AUC計算,地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍),小鼠經口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經口給藥劑量達250mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定
簡述枸地氯雷他定膠囊的藥物相互作用
未進行枸地氯雷他定相關試驗。本品在體內快速轉化為地氯雷他定,地氯雷他定相關文獻資料。 臨床試驗中未發現地氯雷他定存在有臨床相關意義的相互作用。地氯雷他定在與阿奇霉素、酮康唑、紅霉素、氟西汀和西咪替丁的多劑量藥物相互作用試驗中,血漿濃度未出現有臨床相關意義的改變。然而,地氯雷他定的代謝酶尚未確定
簡述復方氯雷他定緩釋膠囊(Ⅱ)的藥物相互作用
常規劑量的臨床對照研究顯示,除了失眠及口干外,復方氯雷他定緩釋膠囊的不良反應與安慰劑相似。兩組間可見副作用有頭痛和嗜睡。極少見的副作用有(按發生率的高低排列)緊張、頭暈、疲勞、惡心、腹部不適、厭食、渴感、心悸、咽炎、鼻炎、痤瘡、瘙癢、皮疹、蕁麻癥、關節痛、精神混亂、發音困難、運動機能亢進、感覺減
簡述地氯雷他定膠囊的藥代動力學
文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg~20mg范圍內與劑量成正比。 地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合