扎來普隆分散片的藥代動力學
在500多名健康人(包括年輕和年老的)、哺乳婦女和有肝病或腎病的病人,進行了扎來普隆的藥代動力學研究。在健康受試者中,進行了單量給藥60mg和一天一次給藥15mg、30mg共10天的藥代動力學研究,扎來普隆很快地被吸收,達峰濃度時間大約為1小時,消除半衰期(T1/2)大約為1小時,一天一次給藥扎來普隆沒有藥物累積,而且在治療范圍內,它的藥代動力學是與劑量成正比的。 1. 吸收 扎來普隆在口服后,吸收快速且完全。1小時左右達到血漿峰濃度。其絕對生物利用度大約為30%,有明顯的首過效應。 2. 分布 扎來普隆是一個脂溶性化合物,靜脈給藥后,分布容積大約為1.4L/kg,分布在血管外組織。體外血漿蛋白結合率大約是60%±15%,并且不受扎來普隆10~1000ng/mL濃度范圍的限制,這表明扎來普隆對蛋白結合率的變化是不敏感的,扎來普隆在血液和血漿中的比率大約是1,這表明扎來普隆是均勻分布在整個血液而沒有廣泛地分布在紅細胞里。 3.......閱讀全文
扎來普隆分散片的藥代動力學
在500多名健康人(包括年輕和年老的)、哺乳婦女和有肝病或腎病的病人,進行了扎來普隆的藥代動力學研究。在健康受試者中,進行了單量給藥60mg和一天一次給藥15mg、30mg共10天的藥代動力學研究,扎來普隆很快地被吸收,達峰濃度時間大約為1小時,消除半衰期(T1/2)大約為1小時,一天一次給藥扎
概述扎來普隆的藥代動力學
據國外文獻報道,在500多名健康人(包括年輕和年老的)、哺乳婦女和有肝病或腎病的病人,進行了扎來普隆的藥代動力學研究。在健康受試者中,進行了單量給藥60mg和一天一次給藥15mg、30mg共10天的藥代動力學研究,扎來普隆很快地被吸收,達峰濃度時間大約為1小時,消除半衰期(t1/2)大約為1小時
扎來普隆分散片的禁忌
1、本品過敏者禁用。 2、嚴重肝腎功能不全者禁用。 3、睡眠呼吸暫停綜合癥患者禁用。 4、重癥肌無力患者禁用。 5、嚴重呼吸困難或胸部疾病患者禁用。
扎來普隆分散片的基本介紹
扎來普隆分散片是一種治療失眠的藥物,具有鎮靜、催眠作用。使用時需遵循醫囑,注意劑量和時間,避免長期使用以免產生依賴或耐藥性。特殊人群如孕婦、哺乳期婦女、兒童及老年人需在醫生指導下使用。可能出現不良反應如頭痛、惡心等,如有嚴重反應應立即就醫。藥物可能與其他藥物相互作用,使用前應告知醫生所有用藥情況
扎來普隆分散片的成分介紹
本品主要成份為扎來普隆其化學名稱為:N -3-(3-氰基吡唑 1,5-a 嘧啶-7-基)苯基 -N-乙基-乙胺 其結構式為: 分子式:C17H15N5O 分子量:305.34
扎來普隆分散片的成分及性狀
成份 本品主要成份為扎來普隆其化學名稱為:N -3-(3-氰基吡唑 1,5-a 嘧啶-7-基)苯基 -N-乙基-乙胺 其結構式為: 分子式:C17H15N5O 分子量:305.34 性狀 本品為白色或類白色片劑。
扎來普隆分散片的適應癥
本品主要成份為扎來普隆其化學名稱為:N -3-(3-氰基吡唑 1,5-a 嘧啶-7-基)苯基 -N-乙基-乙胺 其結構式為: 分子式:C17H15N5O 分子量:305.34
扎來普隆分散片的不良反應
服用扎來普隆后,可能會出現較輕的頭痛、嗜睡、眩暈、口干、出汗及厭食、腹痛、惡心嘔吐乏力、記憶困難、多夢、情緒低落、震顫、站立不穩、復視、其他視力問題、精神錯亂等不良反應。其他不良反應包括:(1)服用扎來普隆(10mg或20mg)后,1小時左右會出現短期的記憶損傷,20mg劑量時損傷作用更強,但2
扎來普隆分散片的注意事項
為確保安全而有效的使用扎來普隆,必須注意以下事項: 1、 本品為國家特殊管理的第二類精神藥品,必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例。嚴格在醫生指導下使用。 2、 不要超過醫生指定的使用期限。長期服用可能會產生依賴性。有藥物濫用史的患者慎用。 3、 在服用扎來普隆后,如發現行為和思考異常,請和醫生
扎來普隆分散片的藥理毒理介紹
扎來普隆為催眠藥,其化學結構不同于苯二氮卓類、巴比妥類及其他已知的催眠藥,可能通過作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受體復合物而發揮其藥理作用。 非臨床研究顯示扎來普隆可選擇性結合于腦GABAA受體復合物α亞單位的ω-1受體。扎來普隆與純化GABAA受體((α)1β1γ2[ω-1]和(
扎來普隆分散片的用法用量介紹
口服,可直接吞服,也可用少量水分散后服用。一次5-10mg(1-2片),睡前服用或入睡困難時服用。與所有的鎮靜催眠藥一樣,當清醒時,服用扎來普隆會導致記憶損傷、幻覺、協調障礙、頭暈。體重較輕的病人,推薦劑量為一次5 mg(1片)。老年病人、糖尿病病人和輕中度肝功能不全的病人,推薦劑量為一次5 m
扎來普隆分散片的藥物相互作用
與中樞神經系統藥物: 乙醇:本品可增強乙醇對中樞神經系統的損傷作用,但不影響乙醇的藥代動力學。 丙咪嗪:本品與丙咪嗪合用后,清醒程度降低,運動精神行為能力損傷,相互作用是藥效學,而沒有藥代動力學的變化。 帕羅西汀:本品與帕羅西汀無相互作用。 硫達利嗪:本品與硫達利嗪合用后,清醒程度降低,運動精神
扎來普隆含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加溶劑溶解并定量稀釋制成每1ml中約含扎來普隆20g的溶液對照品溶液取扎來普隆對照品適量,精密稱定,加溶劑溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20pg的溶液溶劑、色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下測定法精密量取供試品溶液與對照品溶
扎來普隆的檢查方法
溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加甲醇loml,振搖使溶解,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902)比較,不得更濃;如顯色,與黃色2號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。鹵化物取本品2.5g,加水30ml,加熱煮沸,放冷,濾過,濾液置50m量瓶中,用水洗滌沉淀,洗液
簡述扎來普隆的用途
作為新一代催眠藥,具有鎮靜催眠、肌肉松弛、抗焦慮和抗驚厥作用。適用于抗焦慮、鎮靜催眠和抗驚厥。具有半衰期短、后遺效應輕等特點,可用于抗焦慮、鎮靜催眠和抗驚厥。扎來普隆為新的非苯二氮卓類催眠藥,第一個吡唑嘧啶類催眠藥。
扎來普隆分散片的性狀及適應癥
性狀 本品為白色或類白色片劑。 適應癥 本品適用于入睡困難的失眠癥的短期治療。臨床研究結果顯示扎來普隆可縮短入眠時間,但還未表明能增加睡眠時間和減少清醒次數。
簡述扎來普隆分散片的禁忌及注意事項
禁忌 1、本品過敏者禁用。 2、嚴重肝腎功能不全者禁用。 3、睡眠呼吸暫停綜合癥患者禁用。 4、重癥肌無力患者禁用。 5、嚴重呼吸困難或胸部疾病患者禁用。 注意事項 為確保安全而有效的使用扎來普隆,必須注意以下事項: 1、 本品為國家特殊管理的第二類精神藥品,必須嚴格遵守國家對精神藥品的管
扎來普隆分散片的用法用量及不良反應
用法用量 口服,可直接吞服,也可用少量水分散后服用。一次5-10mg(1-2片),睡前服用或入睡困難時服用。與所有的鎮靜催眠藥一樣,當清醒時,服用扎來普隆會導致記憶損傷、幻覺、協調障礙、頭暈。體重較輕的病人,推薦劑量為一次5 mg(1片)。老年病人、糖尿病病人和輕中度肝功能不全的病人,推薦劑量
扎來普隆的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加溶劑溶解并定量稀釋制成每1ml中約含扎來普隆20g的溶液對照品溶液取扎來普隆對照品適量,精密稱定,加溶劑溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20pg的溶液溶劑、色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下測定法精密量取供試品溶液與對照品溶
簡述扎來普隆的藥理毒理
藥理作用扎來普隆為催眠藥,其化學結構不同于苯二氮卓類、巴比妥類及其它已知的催眠藥,可能通過作用于γ-氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受體復合物而發揮其藥理作用。非臨床研究顯示扎來普隆可選擇性結合于腦GABAA受體復合物α亞單位的ω-1受體。扎來普隆與純化GABAA受體((α)1β1γ2[ω-
扎來普隆膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取含量測定項下的細粉適量(約相當于扎來普隆5mg),置25ml量瓶中,加溶劑適量,振搖使扎來普隆溶解,并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200ml量瓶中,用溶劑稀釋至刻度,搖勻溶劑、色譜條件、系統適用性要求
關于扎來普隆的毒理研究
生殖毒性:生殖毒性試驗中,大鼠在交配前經口給予扎來普隆100mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的49倍),可導致動物死亡和生育力下降。后續研究顯示扎來普隆主要引起雌性動物生育力受損。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分別經口給予扎來普隆達100和50mg/kg/天(按體表面積折算,約為推
扎來普隆的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在二氯甲烷中易溶,在甲醇、乙醇或丙酮中略溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液或0.1mol/L氫氧化鈉溶液中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為185~188℃
扎來普隆的鑒別方法
(1)取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,置紫外光燈(365nm)下,應顯黃綠色熒光(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。
扎來普隆膠囊的鑒別方法
(1)取本品內容物,研細,稱取細粉適量(約相當于扎來普隆5mg),加乙醇5ml,振搖使扎來普隆溶解,濾過,濾液置紫外光燈(365nm)下檢視,顯黃綠色熒光,(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品內容物,研細,稱取細粉適量(約相當于扎
扎來普隆的鑒別和檢查方法
鑒別(1)取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,置紫外光燈(365nm)下,應顯黃綠色熒光(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。檢查溶液的澄清度與顏色取本品0.10
扎來普隆膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20粒,精密稱定,計算平均裝量,取內容物,研細,混勻,精密稱取適量(約相當于扎來普隆5mg)置50ml量瓶中,加溶劑適量,振搖使扎來普隆溶解,并稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置25ml量瓶中,用溶劑稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取扎來
使用扎來普隆過量的癥狀介紹
扎來普隆用藥過量的臨床研究較少,在臨床前研究中注意到,過量用藥有中樞神經系統抑制作用的表現,輕微的癥狀有:瞌睡、昏睡及意識模糊等。嚴重的癥狀有:共濟失調、肌張力減退、低血壓、有時昏迷甚至死亡。建議的治療:按照藥物過量處理的一般原則進行治療,并保證支持,對癥治療。動物研究表明氟馬西尼可拮抗扎來普隆
扎來普隆膠囊的基本性狀
本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。
簡述扎來普隆的物化性質
一、基本信息 中文名稱:扎萊普隆 英文名稱:zaleplon 化學式:C17H15N5O 分子量:305.334 CAS號:151319-34-5 MDL號:MFCD00867990 二、物化性質 外觀與性狀:淡黃色結晶粉末 密度:1.25 g/cm3 熔點:186-187℃