新研究發現盧帕他定具有顯著的抗分枝桿菌活性
8月7日,《藥劑學》(Pharmaceutics)刊發了中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院研究員張天宇團隊和廣州市胸科醫院教授胡錦興團隊合作最新成果。他們研究發現盧帕他定具有顯著的抗分枝桿菌活性。 分枝桿菌廣泛存在于土壤、空氣和水中,能引起動物及人類的多種疾病,耐藥分枝桿菌的出現使許多現有臨床藥物和治療方案失效,因此新藥研發成為目前迫切需要解決的問題。老藥新用是抗分枝桿菌新藥開發中一種節省時間和成本的策略,具有風險低、研發周期短和投資少等優勢。 該研究首次證實盧帕他定對分枝桿菌,尤其是結核分枝桿菌(以下簡稱結核菌)和海洋分枝桿菌,表現出顯著的抗菌效果,其最小抑菌濃度低至3 μg/mL。結核菌之所以難以被清除,是因為極少部分處于不活躍“非復制”低代謝狀態的菌對很多抗結核藥耐受,而一旦這些藥物停用,這些菌又重新活躍起來大量繁殖和播散。 研究人員利用本實驗室構建的化合物活性評價低氧模型,發現盧帕他定對非復制狀態的結核菌表現......閱讀全文
富馬酸盧帕他定片的成分介紹
本品主要成份為富馬酸盧帕他定,其化學名稱是:8 -氯-11-[1-[(5 -甲基-3 -吡啶基)甲基]-4 -哌啶亞基]-6,11 -二氫-5H -苯并[5,6] 環庚并[1,2-b] 吡啶富馬酸鹽。 分子式:C26H26ClN3·C4H4O4 分子量:532.04
如何正確服用富馬酸盧帕他定片
成人和青少年(12歲以上):建議劑量為每次10mg(一片),每天一次,飯前飯后口服均可。 老年病人:老年病人應慎重使用此藥,建議在醫生指導下使用。 兒童:12歲以下兒童患者的安全性和療效尚未確定,因此不推薦使用。 腎功能不全或肝功能不全的患者:目前不建議此類患者服用此藥。
富馬酸盧帕他定片的包裝介紹
鋁塑包裝,每板3 片,每盒1 板;每板5 片,每盒1 板;每板10 片,每盒1 板。
富馬酸盧帕他定片的貯藏及包裝
貯藏 密封,在常溫(10~30℃)干燥處保存。 包裝 鋁塑包裝,每板3 片,每盒1 板;每板5 片,每盒1 板;每板10 片,每盒1 板。
富馬酸盧帕他定片的成分及性狀介紹
成份 本品主要成份為富馬酸盧帕他定,其化學名稱是:8 -氯-11-[1-[(5 -甲基-3 -吡啶基)甲基]-4 -哌啶亞基]-6,11 -二氫-5H -苯并[5,6] 環庚并[1,2-b] 吡啶富馬酸鹽。 分子式:C26H26ClN3·C4H4O4 分子量:532.04 性狀 本品為
關于富馬酸盧帕他定片的適應癥介紹
用于治療季節性和常年性過敏性鼻炎、蕁麻疹。
富馬酸盧帕他定片的不良反應有哪些
臨床研究中,2025 人服用了盧帕他定10mg,其中120 人服用了一年以上,常見的不良反應有嗜睡(9.5%)、頭痛(6.9%)、疲乏(3.2%)。 臨床試驗所觀察到的大部分的不良反應在發生程度上均屬于輕度到中度,
富馬酸盧帕他定片的不良反應有哪些
臨床研究中,2025 人服用了盧帕他定10mg,其中120 人服用了一年以上,常見的不良反應有嗜睡(9.5%)、頭痛(6.9%)、疲乏(3.2%)。 臨床試驗所觀察到的大部分的不良反應在發生程度上均屬于輕度到中度,
富馬酸盧帕他定片的不良反應及禁忌
不良反應 臨床研究中,2025 人服用了盧帕他定10mg,其中120 人服用了一年以上,常見的不良反應有嗜睡(9.5%)、頭痛(6.9%)、疲乏(3.2%)。 臨床試驗所觀察到的大部分的不良反應在發生程度上均屬于輕度到中度, 禁忌 對本品含有的任何成分過敏的患者禁用
富馬酸盧帕他定片的藥物相互作用介紹
盧帕他定為第二代抗組胺藥物,是一種長效、選擇性外周H1受體拮抗劑。藥物在體內的一些代謝產物(地氯雷他定及其羥基代謝物)仍然具有抗組胺活性,有利于增強整體藥效。 體外研究表明,高濃度盧帕他定能夠抑制因免疫或非免疫刺激產生的肥大細胞增生和胞因子的釋放,特別是抑制肥大細胞和單核細胞中腫瘤壞死因子TN
富馬酸盧帕他定片的性狀及適應癥
性狀 本品為白色或類白色片。 適應癥 用于治療季節性和常年性過敏性鼻炎、蕁麻疹。
富馬酸盧帕他定片的禁忌及注意事項
禁忌 對本品含有的任何成分過敏的患者禁用。 注意事項 1. 不推薦飲用葡萄柚汁送服本品,本品與葡萄柚汁一起使用時,系統暴露量將提高3.5倍,因此葡萄柚汁不應與本品同時服用。 2. 一份全面的QT/QTc 研究對盧帕他定的心臟安全性進行了評估,表明當給藥劑量上升至治療劑量的10 倍時仍未出
新研究發現盧帕他定具有顯著的抗分枝桿菌活性
8月7日,《藥劑學》(Pharmaceutics)刊發了中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院研究員張天宇團隊和廣州市胸科醫院教授胡錦興團隊合作最新成果。他們研究發現盧帕他定具有顯著的抗分枝桿菌活性。分枝桿菌廣泛存在于土壤、空氣和水中,能引起動物及人類的多種疾病,耐藥分枝桿菌的出現使許多現有臨床藥物和治
關于富馬酸盧帕他定片的注意事項有哪些
1. 不推薦飲用葡萄柚汁送服本品,本品與葡萄柚汁一起使用時,系統暴露量將提高3.5倍,因此葡萄柚汁不應與本品同時服用。 2. 一份全面的QT/QTc 研究對盧帕他定的心臟安全性進行了評估,表明當給藥劑量上升至治療劑量的10 倍時仍未出現心電圖的改變,因此可不必擔憂本品的心臟安全性,但對于已明確
新研究發現盧帕他定具有顯著的抗分枝桿菌活性
8月7日,《藥劑學》(Pharmaceutics)刊發了中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院研究員張天宇團隊和廣州市胸科醫院教授胡錦興團隊合作最新成果。他們研究發現盧帕他定具有顯著的抗分枝桿菌活性。 分枝桿菌廣泛存在于土壤、空氣和水中,能引起動物及人類的多種疾病,耐藥分枝桿菌的出現使許多現有臨
富馬酸盧帕他定片與其他藥物相互作用介紹
1. 與酮康唑或紅霉素的相互作用:本品20mg 與酮康唑或紅霉素一起服用后,全身暴露量將分別升高10 倍和2~3 倍。雖然這一改變與單獨使用本品相比,并沒有出現QT 間期的延長和不良反應的增加。但是由于可能的相互作用,建議不要將本品與上述藥物以及其他同工酶CYP3A4 抑制劑合用。 2. 與酒
新研究發現盧帕他定具有顯著的抗分枝桿菌活性
8月7日,《藥劑學》(Pharmaceutics)刊發了中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院研究員張天宇團隊和廣州市胸科醫院教授胡錦興團隊合作最新成果。他們研究發現盧帕他定具有顯著的抗分枝桿菌活性。分枝桿菌廣泛存在于土壤、空氣和水中,能引起動物及人類的多種疾病,耐藥分枝桿菌的出現使許多現有臨床藥物和治
關于富馬酸盧帕他定片的藥代動力學
吸收與生物利用度 口服盧帕他定之后,吸收迅速,其達峰時間(Tmax)約為服藥后0.75 小時,一次口服10mg 后的平均血藥峰濃度(Cmax)為2.6ng/ml,一次口服20mg 后的平均血藥峰濃度(Cmax)為4.6ng/ml。盧帕他定的人體藥代動力學在單次劑量10~40mg 范圍之內呈線性
關于富馬酸盧帕他定片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 吸收與生物利用度 口服盧帕他定之后,吸收迅速,其達峰時間(Tmax)約為服藥后0.75 小時,一次口服10mg 后的平均血藥峰濃度(Cmax)為2.6ng/ml,一次口服20mg 后的平均血藥峰濃度(Cmax)為4.6ng/ml。盧帕他定的人體藥代動力學在單次劑量10~40mg
關于帕伐他定的點評分析介紹
普伐他帕伐他定能有效降低高膽固醇血癥患者的TC,LDL和pob。對高脂蛋白血癥也有明顯的療效。帕伐他定還能降低PTCA后的再狹窄。國外在降低冠心病患者死亡率進行了內有6596例患者循證醫學研究,可使冠心病患者死亡率降低36%。降低心肌梗死和腦卒中的發生率分別為20%和19%。帕伐他定降脂作用優于
關于帕伐他定的基本信息介紹
帕伐他定是一種循環系統藥物,為HMG-CoA還原酶的競爭抑制劑,能特異性選擇性抑制HMG-CoA還原酶的作用,能抑制肝和小腸中內源性膽固醇的合成,減低肝細胞中膽固醇的含量,并增進LDL受體的活性,使肝細胞增加了從血液中攝取膽固醇作用,從而降低血中膽固醇的水平。 別名:帕瓦停;普伐他汀;普拉固;
使用帕伐他定的注意事項介紹
1、帕伐他定對純合子家族性高膽固醇血癥療效差。 2、應定期檢查肝腎功能,如ALT和AST升高達到或超過正常上限3倍且為持續性,應立即停藥。有肝臟疾病史或飲酒史的患者慎用。 3、偶可引起CPK升高,如升高值達到正常上限的10倍應停用。使用帕伐他定過程中如出現不明原因的肌痛、觸痛、無力,特別是伴
關于帕伐他定的使用情況介紹
1、帕伐他定的不良反應: 主要不良反應為肝臟轉氨酶升高,且與藥物劑量有關。患者可出現肌病、無力、不能站立。CK可明顯升高,大于正常上限10倍。罕有骨骼肌溶解和免疫性肌病。 2、帕伐他定的用法用量:常用劑量為每次10~40mg,每晚頓服。 3、帕伐他定的藥物相互作用:與其他HMG-CoA還原
關于帕伐他定的藥代動力學介紹
帕伐他定是親水性制劑。通過多途徑代謝,不需細胞色素P450酶系作用。該藥能夠抑制細胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝臟選擇性,它在肝內濃度是其他組織的200~500倍,極少影響其他機體細胞功能。口服吸收迅速,吸收率為34%,主要作用在肝臟。在血漿中的蛋白結合率50%左右,主要通過膽汁排泄,
鹽酸丙帕他莫
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中幾乎不溶。鑒別(1)取本品約0.1g,加水10ml溶解后,加藻紅少許,振搖,即顯淺紅色,加二氯甲烷5ml,振搖,二氯甲烷層顯淺紅色(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的水溶液顯氯化物鑒
氯雷他定
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。熔點本品的熔點(通則0612)為133~137℃。鑒別(1)取本品約10mg,加稀鹽酸溶液2ml溶解后,加碘化鉍鉀試液2~3滴,產生橙黃色沉淀(2)取本品適量,加乙醇制成每1ml中約
氯雷他定膠囊
性狀本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。鑒別(1)取本品內容物適量(約相當于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振搖使溶解,濾過,取續濾液,滴加碘化鉍鉀試液1滴,產生橙紅色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則
氯雷他定片
性狀本品為白色或類白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯白色或類白色鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于氯雷他定10mg),加醋酸2ml溶解后,濾過,取續濾液加碘化鉍鉀試液2~3滴,生成橙黃色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查有關物
氯雷他定顆粒
鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于氯雷他定10mg),用0.lmol/L鹽酸溶液20ml振播使溶解,濾過,取續濾液滴加磷鎢酸試液3~5滴,應產生白色沉淀(2)照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品細粉適量,精密稱定,用三氯甲烷溶解并稀釋制成每1ml中約含氯雷他定1mg的溶液,濾過,取續濾液
比盧伐定減少PPCI大出血作用被夸大?
? 2014年美國心臟病學會年會(ACC2014)公布的HEAT-PPCI研究表明,在直接經皮冠狀動脈介入治療(PPCI)、同時選擇性應用阿西單抗和術前雙重抗血小板治療的ST段抬高性心肌梗死(STEMI)患者中,應用比盧伐定不優于普通肝素。比盧伐定與患者不良心血管事件(心肌梗死或支架血栓)增加相關。