關于阿德福韋酯膠囊的藥代動力學介紹
據國外文獻報道：阿德福韋酯是活性成分阿德福韋的前藥。口服給藥后，阿德福韋酯迅速地轉化為阿德福韋。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%。慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(Cmax)的中位數時間為1.75小時（范圍：0.58-4.00小時）。Cmax的中位數為16.70（9.66-30.56）ng/mL。AUC0-∞的中位數為204.40（109.75－356.05）ng·h/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。口服阿德福韋酯10mg穩態24h從尿中回收阿德福韋45%。 健康中國男性受試者空腹口服單劑量10mg阿德福韋酯的研究結果分別為：AUC0-t......閱讀全文
阿德福韋酯的制劑類型
(1)阿德福韋酯片(2)阿德福韋酯膠囊
阿德福韋酯的檢查方法
溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制溶劑0.025mol/L磷酸二氫鉀溶液-乙腈(82:18)。供試品溶液取本品,精密稱定,加溶劑溶解并定量稀釋
阿德福韋酯的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末本品在乙醇中易溶,在水中幾乎不溶。
阿德福韋酯的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,精密稱定,加溶劑適量使溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。對照品溶液取阿德福韋酯對照品適量,精密稱定,加溶劑適量使溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。溶劑、系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下。測定法
阿德福韋酯片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制供試品溶液取本品細粉適量(約相當于阿德福韋酯0mg),精密稱定,置10ml量瓶中,加溶劑適量,振搖使阿德福韋酯溶解,用溶劑稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用溶劑稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取阿
使用阿德福韋酯過量的介紹
每日服用阿德福韋酯500mg兩周和250mg十二周會引起引起胃腸道副反應，如果發生過量服藥，應對毒性反應進行監測并進行必要地治療。 如果發生藥物過量，必須監測患者是否有重度的證據，必要時采取標準的支持療法。 可以通過血液透析清除阿德福韋，阿德福韋經體重校正后的血液透析清除率中位數為104mL
簡述阿德福韋酯的作用機制
阿德福韋酯的作用機制：阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉錄酶）：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸金正，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長。阿德福韋二磷酸鹽對HB
簡述阿德福韋酯的藥理機制
阿德福韋酯在細胞內被磷酸激酶轉化為了具有抗病毒活性的二磷酸鹽，通過對天然底物二脫氧三磷酸腺苷的競爭作用，抑制HBV聚合酶（逆轉錄酶），吸收且摻入到病毒DNA，中止其DNA鏈的延長，由此抑制HBV的復制。其對宿主DNA聚合酶α和γ有輕微的抑制作用。體外對HBV轉染肝細胞的IC50是0.2至2.5μ
阿德福韋酯的鑒別方法
(1)取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中約含20gg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在259nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品約50mg,置瑪瑙研缽中,加丙酮3~5滴使溶解
阿德福韋酯的類別及貯藏方法
類別核苷類抗病毒藥。貯藏遮光,密封,在冷處保存。
阿德福韋酯片的基本性狀
本品為白色或類白色片。
阿德福韋酯片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量,加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中含阿德福韋酯204g的溶液,濾過,濾液照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在259mm的波長處有最大吸收(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致
阿德福韋酯片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品10片,分別置50ml量瓶中,加溶劑適量,超聲使阿德福韋酯溶解,放冷,用溶劑稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液取阿德福韋酯對照品適量,精密稱定,加溶劑溶解并定量稀釋制成每1m中含0.2mg的溶液,必要時置冰浴中超聲使溶解溶劑、系統適用性溶
阿德福韋酯膠囊的基本性狀
本品內容物為白色或類白色粉末。
阿德福韋酯膠囊的鑒別方法
(1)取本品細粉適量,加0.1mol/L鹽酸溶液制成每lml中含阿德福韋酯20μg的溶液,濾過,濾液照紫外可分光光度法(通則0401)測定,在259nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致、
阿德福韋酯膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品10粒,分別將內容物傾人不同的50ml量瓶中,用溶劑沖洗囊殼,洗液并入量瓶中,加溶劑適量,振搖使阿德福韋酯溶解,用溶劑稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取阿德福韋酯對照品適量,精密稱定,加溶劑溶解并定量稀釋制成每1m1中含0.2mg的溶液,
使用阿德福韋酯片過量的介紹
１、阿德福韋酯片過量的癥狀和體征： 大劑量本品(250mg和500mg每日1次，比治療慢性HBV感染的推薦劑量高 25～50倍)連續14天用于HIV陽性的患者后有輕到中度的胃腸道反應。 ２、阿德福韋酯片過量的治療： 如果發生藥物過量，必須監測患者是否有中毒的證據，必要時采取標準的支持療法。可以
關于阿德福韋酯的含量測定介紹
阿德福韋酯的含量測定： 照高效液相色譜法（通則0512）測定。 １、供試品溶液 取本品，精密稱定，加溶劑適量使溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液。 ２、對照品溶液 取阿德福韋酯對照品適量，精密稱定，加溶劑適量使溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液。 溶劑、系
簡述阿德福韋酯片的作用機制
阿德福韋酯是一種口服抗病毒藥物。阿德福韋酯在體內代謝成阿德福韋，阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA
關于阿德福韋酯膠囊的基本介紹
阿德福韋酯膠囊，適應癥為用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。 一、阿德福韋酯膠囊的成份： 本品主要成份為阿德福韋酯。 化學名稱：9-[2-[[雙[（特戊酰氧基）甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。 分子式：C20H32N5O8P 分子
阿德福韋酯膠囊的檢查別方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。臨用新制。供試品溶液取本品內容物適量(約相當于阿德福韋酯10mg),精密稱定,置10ml量瓶中,加溶劑適量,振搖使阿德福韋酯溶解,用溶劑稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用溶劑稀釋至刻度,搖勻對照品溶
關于阿德福韋酯的毒理研究介紹
抗病毒活性：在轉染HBV的人肝瘤細胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）為0.2~2.5μM。 耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析（96~144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發現r
關于阿德福韋酯的藥典信息介紹
一、基本信息 阿德福韋酯為[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基]甲基]膦酸二(特戊酰氧基甲基)酯，按無水與無溶劑物計算，含C20H32N5O8P應為97.5%~102.0%。 二、性狀 阿德福韋酯為白色或類白色結晶性粉末。 阿德福韋酯在乙醇中易溶，在水中幾乎不溶。 三、鑒別
關于阿德福韋酯的用法用量介紹
一、阿德福韋酯的適應癥： 該品適用于治療12歲或以上有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。 [3] 二、阿德福韋酯的用法用量： 患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下使用該品。 患者（1
阿德福韋酯的鑒別及檢查方法
鑒別(1)取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中約含20gg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在259nm的波長處有最大吸收(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品約50mg,置瑪瑙研缽中,加丙酮3~5滴使溶
阿德福韋酯片的鑒別及檢查方法
鑒別(1)取本品細粉適量,加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中含阿德福韋酯204g的溶液,濾過,濾液照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在259mm的波長處有最大吸收(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(
關于阿德福韋酯的基本信息介紹
阿德福韋酯，是一種有機化合物，化學式為C20H32N5O8P，是一種核苷類抗病毒藥。 1991年，阿德福韋酯被美國Gilead公司發明。 1998年，專利EP 481214（1992）授權。同族專利有JP 92230694，US 5663159（1997），US 5792756（1998）。
關于阿德福韋酯的化合物簡介
一、阿德福韋酯的基本信息 化學式：C20H32N5O8P 分子量：501.470 CAS號：142340-99-6 EINECS號：200-001-8 二、阿德福韋酯的理化性質 密度：1.35g/cm3 熔點：98-102oC 沸點：641℃ 閃點：341.5℃ 折射率：1.
不同人群使用阿德福韋酯的簡介
１、孕婦及哺乳期婦女用藥 未對孕婦和阿德福韋酯對NBV母嬰傳播的影響進行研究，因此，應該對因而進行預防免疫，阻止嬰兒感染乙肝病毒；目前尚不知道阿德福韋是否會分泌到人的乳汁、哺乳期婦女使用該品應避免受乳 ２、兒童用藥 阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。該品不宜用于兒童和青少
關于阿德福韋酯膠囊的用法用量介紹
患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下使用阿德福韋酯膠囊。 用法：口服，飯前或飯后均可。 用量：成人（18－65歲）本品的推薦劑量為每日1次，每次10 mg。 治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。 患者應當定期監測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物，至少每6個月1次。