關于h2受體阻斷藥的體內過程介紹
本類藥物口服吸收良好,但首關消除使生物利用度降為50%~60%。消除t1/2尼扎替丁為1.3小時,其他三藥為2~3小時。大部分藥物以原形經腎排出,但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明顯延長。......閱讀全文
關于h2受體阻斷藥的體內過程介紹
本類藥物口服吸收良好,但首關消除使生物利用度降為50%~60%。消除t1/2尼扎替丁為1.3小時,其他三藥為2~3小時。大部分藥物以原形經腎排出,但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明顯延長。
關于h2受體阻斷藥的基本介紹
H2受體阻斷藥,主要用于十二指腸潰瘍,胃潰瘍,應用6~8周,愈合率較高,延長用藥可減少復發。卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征需用較大劑量。其他胃酸分泌過多的疾病如胃腸吻合潰瘍,反流性食道炎等及消化性潰瘍和急性胃炎引起的出血也可用。 H2受體阻斷藥主要是通過阻斷胃壁細胞的H2受
簡述h2受體阻斷藥的藥理作用
本類藥物競爭性拮抗H2受體,能抑制組胺、五肽胃泌素、M膽堿受體激動劑所引起的胃酸分泌。能明顯抑制基礎胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。用藥后胃液量及氫離子濃度下降。用藥4周,在內窺鏡檢查下,十二指腸潰瘍愈合率為77%~92%。晚飯時1次給藥療效與一日多次給藥的療效相仿或更佳。對胃潰瘍療效
使用h2受體阻斷藥的不良反應
這類藥物的特點是抑制胃酸分泌作用較抗膽堿藥強且持久,治療潰瘍療程短,愈合率較高,不良反應較相對少。但是如果使用不當,還是會造成嚴重后果的,需要用藥者給予關注。H2受體阻斷藥的不良反應主要有以下幾方面。 中樞神經系統方面 有些用藥者反映,服用了西咪替丁后,感覺有頭痛、眩暈、狂躁、語言不清和幻覺
組胺受體阻斷藥
第二十七章??組胺受體阻斷藥???????????????????????????第一節? H1受體阻斷藥苯海拉明(diphenhydramine)、異丙嗪(promethazine,非那根)、曲吡那敏等[作用]:1.抗外周組胺H1受體效應? 2.中樞作用:鎮靜、嗜睡、抗暈、鎮吐?3.其他??抗乙酰
關于H2受體的新用法介紹
H2受體拮抗劑可高度選擇性地與組胺H2受體結合,競爭性地拮抗組胺與H2受體結合后引起的胃酸分泌,產生抑酸作用,用于治療消化性潰瘍。傳統的給藥方法是一日劑量分次給藥,如西咪替丁200毫克,每天四次或400毫克,每天二次;雷尼替丁150毫克,每天二次;法莫替丁20毫克,每天二次;尼扎替丁150毫克,
關于局部麻醉藥的體內過程介紹
1.局部麻醉藥— 吸收局麻藥自作用部位吸收后,進入血液循環的量和速度決定血藥濃度。影響因素有: (1)藥物劑量; (2)給藥部位; (3)局麻藥的性能; (4) 血管收縮劑。 2.局部麻醉藥—?分布 局麻藥吸收入血后,首先分布到腦、肺、肝、腎等高灌流器官,然后以較慢速度分布到肌、腸、皮膚等血液
關于H2受體的基本信息介紹
組胺(H)腦內組胺的分布很不均勻,以下丘腦和網狀結構含量較高,受體分H1及H2型。有調節精神活動、降低體溫、增加水攝入和引起嘔吐等作用,腦內H1受體激動呈現興奮,H2受體激動呈現抑制,抗組胺藥的嗜睡副作用可能與阻斷H1受體有關。
常見的抗心力衰竭藥—β受體阻斷藥的介紹
β受體阻斷藥通過阻斷心臟β受體、拮抗過量兒茶酚胺對心臟的毒性作用,改善心肌重構,減少腎素釋放,抑制RAAS,上調心肌β受體恢復其信號轉導能力,改善β受體對兒茶酚胺的敏感性。此外,β受體阻斷藥具有明顯的抗心肌缺血及抗心律失常作用,后者也是其降低心力衰竭病死率和猝死的重要機制。卡維地洛兼有阻斷α1受
關于H2受體的藥理作用
H2受體拮抗劑選擇性地競爭結合壁細胞膜上的H2受體,使壁細胞內cAMP產生,胃酸分泌減少。H2受體拮抗劑不僅對組胺刺激的酸分泌有抑制作用,尚可部分地抑制胃泌素和乙酰膽堿刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三種H2受體拮抗劑抑制胃酸分泌的相對能力相差20~50倍,以甲氰咪胍最弱,法莫
H2受體的基本信息介紹
已知壁細胞表面有三種組胺受體:即乙酰膽堿受體,胃泌素受體和H2受體.用于阻斷H:受體,抑制胃酸分泌的藥物就稱為組胺H2受體阻滯劑,也稱為H2阻斷劑或H:拮抗劑.如其代表藥物有西咪替丁(又叫甲氰咪胍或泰胃美),雷尼替丁和法莫替丁等.最近的研究還表明,組胺H2受體阻滯劑不但具有抑制胃酸和胃蛋白酶活性
第七章-膽堿受體阻斷藥
第七章???????膽堿受體阻斷藥第一節M膽堿受體阻斷藥?????????????????????????????????????????????????? ?????一、??阿托品和阿托品類生物堿?????????????????????????????????????????阿托品????【藥理
β受體阻斷劑的相關介紹
β受體阻滯劑是能選擇性地與β腎上腺素受體結合、從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用的一種藥物類型。腎上腺素受體分布于大部分交感神經節后纖維所支配的效應器細胞膜上,其受體分為3 種類型,可激動引起心率和心肌收縮力增加、支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌松弛等和脂肪分解。這些效應均可被β受體阻
關于長效磺胺的體內過程介紹
長效磺胺口服后易被胃腸道吸收,實驗證明,正常成人一次服2克,4~6小時血濃度達最高達(18~19毫克%),24小時后血中乃保侍13~14毫克百分比的有效濃度。再給正常成人一次服4克,4~8小時血中濃度達18毫克百分比,24小時后血中濃度13.7毫克百分比。故服用過大劑量(3克以上),其血中濃度并
關于強心苷的體內過程介紹
口服者主要在腸道吸收,在胃中吸收極微,洋地黃毒苷吸收最完全而恒定,地高辛稍差。通常,作用迅速而短暫的強心苷脂溶性低,在腸道中吸收不良,這些藥物常注射藥。強心苷進入血液后,與血清蛋白有一定程度的結合。洋地黃毒苷主要在肝內代謝轉化,其亦具強心作用的代謝產物及未變化的原形從膽汁排出,這些物質在腸內又被
簡述H2受體的作用特點
H2受體拮抗劑能選擇性地阻斷壁細胞膜上的H2受體,使胃酸分泌減少。不僅抑制基礎胃酸的分泌,而且能部分地阻斷組胺、五肽胃泌素、擬膽堿藥和刺激迷走神經等所致的胃酸分泌。
β受體阻斷劑的主要分類介紹
腎上腺素受體分布于大部分交感神經節后纖維所支配的效應器細胞膜上,其受體分為 3 種類型, 即β1受體、β2受體和β3受體。β1受體主要分布于心肌, 可激動引起心率和心肌收縮力增加;β2受體存在于支氣管和血管平滑肌, 可激動引起支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌松弛等;β3受體主要存在于脂肪細胞上,
關于抗結核片的體內過程介紹
中服吸收迅速而完全,1~2小時血藥濃度達峰值,但個體差異很大。食物可減少吸收,故應空腹服藥。t1/2約為4小時,有效血藥濃度可維持8~12小時。吸收后分布于全身各組織, 穿透力強,能進入細胞、結核空洞、痰液及胎兒體內。腦膜炎時,腦脊液中濃度可達血濃度的20%。主要在肝內代謝成去乙酰基利福平,其抑
關于依托泊苷的體內過程介紹
靜脈滴注VP-16,其t1/2α為1.4±0.4小時,t1/2β為5.7±1.8小時,74%~90%的藥物與血解剖學蛋白結合,腦脊液中藥物濃度僅為血中的2%~10%。該品軟膠囊口服吸收后,血中濃度在給藥后1~2小時達最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經尿排出,72小
關于青霉素的體內過程介紹
青霉素遇酸易分解,口服吸收差,肌注100萬單位后吸收快且甚完全,0.5小時達血藥濃度峰值,約為20U/ml,消除半衰期(t1/2)為1/2小時。6小時內靜滴500萬單位青霉素鈉,2小時后能獲得20~30U/ml的血藥濃度。青霉素的血清蛋白結合率為46%~58%。青霉素主要分布于細胞外液,淋巴液、
阻斷FC受體方法
如果培養的細胞在細胞表面上有許多FC受體(如單核細胞,巨噬細胞),或者細胞在無血清的培養基上培養。通過用人AB型血清對細胞進行前處理后,會明顯地阻斷單克隆抗體的非特異性結合。注意此法并不適用于全血染色,因為在全血染色中有高濃度的血清存在。Ⅰ、反應體系A、??抗體1、???第一抗體:常用的或自備的抗體
β受體阻斷劑的不良反應介紹
β 受體阻滯劑大劑量應用可發生一些嚴重不良反應: ①心血管系統:可減慢心率, 甚至造成嚴重心動過緩和房室傳導阻滯, 主要見于竇房結和房室結功能業已受損的患者; ②代謝系統:1 型糖尿病患者應用非選擇性β 受體阻滯劑可掩蓋低血糖的一些警覺癥狀如震顫、心動過速; ③呼吸系統:可導致氣道阻力增加
關于α、β腎上腺素受體激動藥的藥動學介紹
腎上腺素,由腎上腺髓質嗜鉻細胞分泌。藥用腎上腺素由家畜腎上腺提取或人工合成,化學性質不穩定,遇光、熱易分解,在中性特別是堿性溶液中易氧化,變為粉紅色或棕色而失活,在酸性溶液中較穩定。 【α、β腎上腺素受體激動藥的藥動學】由于Adr在堿性腸液、胃黏膜和肝中經結合和氧化后被迅速破壞,故口服無效。皮
β受體阻斷藥在長QT綜合征的治療應用的研究
??? QT間期延長是一種常見的心律失常,常伴隨發生具有潛在致命性的尖端扭轉型室性心動過速(TdP)。β受體阻斷藥通常是用于治療長QT間期綜合征(LQTS)的主要藥物。臨床醫生們通常認為β受體阻斷藥對LQTS的作用是相同的,然而研究結果卻并不是這樣。近來,歐美的一些研究者們對常用的一些β受體阻斷
關于水楊酸類藥物的體內過程介紹
口服后,小部分在胃、大部分在小腸吸收。0.5~2小時血藥濃度達峰值。在吸收過程中與吸收后,迅速被胃粘膜、血漿、紅細胞及肝中的酯酶水解為水楊酸。因此,乙酰水楊酸血漿濃度低,血漿t1/2短(約15分鐘)。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織。也可進入關節腔及腦脊液,并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白
關于馬來酸氯苯那敏的體內過程介紹
口服和注射該藥后吸收快且完全,蛋白結合率為72%。口服起效時間為15~60分鐘,血藥濃度3~6小時可達峰值,肌肉注射起效時間為5~10分鐘。半衰期為12~15小時,可在體內維持3~6小時。該藥在體內大部分由肝臟代謝,24小時后大部分經腎臟排出體外,同時也可經大便、汗液排泄。哺乳期婦女,也可經乳汁
關于β腎上素腺受體激動藥的藥動學介紹
β1、β2腎上腺素受體激動藥-異丙腎上腺素isoprenaline為人工合成品,由NA氨基上的氫原子被異丙基取代而成,藥用為其鹽酸鹽。 【β腎上素腺受體激動藥的藥動學】口服時,腸黏膜細胞即可將其破壞而失效;舌下含服因能舒張局部血管,少量可從舌下靜脈叢迅速吸收;氣霧劑吸入給藥,吸收較快。吸收后主
關于腎上腺素受體激動藥的分類介紹
腎上腺素受體激動藥按其對不同腎上腺素受體亞型的選擇性而分為三大類: ①α、β腎上腺素受體激動藥(α,β-adrenoceptor agonists,α、β受體激動藥); ②α腎上腺素受體激動藥(α-adrenoceptor agonists,α受體激動藥); ③β腎上腺素受體激動藥(β-a
β受體阻斷劑治療老年心力衰竭的介紹
β受體阻滯劑可減輕兒茶酚胺對心及的毒性作用,使β受體數量上調,增加心肌收縮反應性,改善舒張功能;減少心肌細胞Ca2+內流,減少心肌耗氧量;減慢心率和控制心律失常;防止、減緩和逆轉腎上腺素能介導的心肌重塑和內源性心肌細胞收縮功能的異常。臨床試驗顯示:選擇性β1受體阻滯劑比索洛爾、美托洛爾和非選擇性
關于氮卓斯丁的體內分解過程介紹
分別口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后,在3-4 小時達血漿峰值濃度,峰值濃度分別為0.6ng/ml、1.1ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。每日兩次,每次3mg連續口服3-4天可使血漿濃度穩定在3-4ng/ml;口服1-3mg 時達血漿峰值濃度時間為4小時,口服4mg