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    關于磺胺藥的歷史沿革

    磺胺(即通式中R′、R″皆為H)早在 1908年就作為偶氮染料(見染料)的中間體合成出來。1932年,德國科學家K.米奇合成了紅色偶氮化合物百浪多息;1932~1935年,G.多馬克發現它對實驗動物的某些細菌性感染有良好的治療作用。這一劃時代的發現于1935年發表以后,轟動了全世界的醫藥界。不久,法國科學家的研究闡明了百浪多息的抑菌作用,乃是由于它在動物體內經過代謝而生成的磺胺所致。為了擴大磺胺抗菌譜和增強其抗菌活性,歐美各國的科學家對其結構進行了多方面的改造,合成了數以千計的磺胺化合物(據1945年統計,達5000多種),從中篩選出30多種療效好而毒性較低的磺胺藥,例如:百浪多息、磺胺吡啶(SP)、磺胺嘧啶(SD)、酞酰磺胺噻唑(PST)、磺胺噻唑 (ST)、磺胺脒(SG)、磺胺異?唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)。 青霉素和其他抗生素相繼出現后,由于他們具有更高的抗菌作用,磺胺藥的應用受到影響,但磺胺藥具有性質......閱讀全文

    關于磺胺藥的歷史沿革

      磺胺(即通式中R′、R″皆為H)早在 1908年就作為偶氮染料(見染料)的中間體合成出來。1932年,德國科學家K.米奇合成了紅色偶氮化合物百浪多息;1932~1935年,G.多馬克發現它對實驗動物的某些細菌性感染有良好的治療作用。這一劃時代的發現于1935年發表以后,轟動了全世界的醫藥界。不久

    關于磺胺藥的應用介紹

      磺胺藥物抗菌譜較廣,對于多種球菌如腦膜炎雙球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些桿菌如痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、鼠疫桿菌都有抑制作用,對某些真菌(如放線菌)和瘧原蟲也有抑制作用。臨床上應用于治療流行性腦脊髓膜炎、上呼吸道感染(如咽喉炎、扁桃體炎、中耳炎、肺炎等)、泌尿道感染(如

    關于磺胺藥的分類介紹

      1.全身感染用磺胺 本類藥物口服后均可吸收,但其血藥濃度持續時間不同。按其t1/2可分為短效磺胺(t1/2約6小時)、中效磺胺(t1/2接近12小時)和長效磺胺(t1/2超過24小時)三類。臨床上應用的主要是中效磺胺,常用磺胺甲[font\98t_1.gif]■唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)兩種

    關于磺胺藥的生產介紹

      磺胺藥的生產一般都以乙酰苯胺(退熱冰)為起始原料,經氯磺酸氯磺化(見磺化得對乙酰氨基苯磺酰氯。對乙酰氨基苯磺酰氯經氨水胺化、堿液水解和鹽酸中和便得磺胺(SN)。磺胺與硝酸胍、純堿熔融,處理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺藥常用品種,它們和對乙酰氨基苯磺酰氯都只作為磺胺藥生產的中間體。磺胺嘧啶和磺

    關于耐多藥肺結核的歷史沿革介紹

      結核病是一個古老的疾病,至今至少已有4000年的歷史。 從使用抗結核藥物治療結核病開始,就出現有關結核病耐藥的報道。然而,長期以來,人們沉浸于對結核病斗爭取得的成就中,并一度樂觀認為消滅結核病的時間已經不遠了,對結核菌的耐藥現象人們并沒有引起足夠重視。直到20世紀90年代,隨著結核病在全球范圍的

    關于磺胺類藥的簡介

      人工合成的一類抗菌藥物。1932年G.J.P.多馬克發現百浪多息能控制鏈球菌感染。1935年磺胺類藥正式應用于臨床。具有抗菌譜廣、性質穩定、體內分布廣、制造不需糧食作原料、產量大、品種多、價格低、使用簡便、供應充足等優點。盡管目前有效的抗生素很多,但磺胺類藥在控制各種細菌性感染的疾病中,特別是在

    關于磺胺類藥的基本介紹

      磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥,用于臨床已近50年,它具有抗菌譜較廣、性質穩定、使用簡便、生產時不耗用糧食等優點。特別是1969年抗菌增效劑——甲氧芐氨嘧啶(TMP)發現以后,與磺胺類聯合應用可使其抗菌作用增強、治療范圍擴大,因此,雖然有大量抗生素問世,但磺胺類藥仍是重要的化學治療藥物。

    關于磺胺藥的基本信息介紹

      磺胺藥(Sulfonamides)是一類具有抑菌活性的化學合成藥,為對氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺)的衍生物。其是比較常用的一類藥物,具有抗菌譜廣、可以口服、吸收較迅速,有的(如磺胺嘧啶,SD)能通過血腦屏障滲入腦脊液、較為穩定、不易變質等優點。  磺胺藥結構:一類具有抑菌活性的化學合成藥,為對氨基苯

    關于磺胺類藥的分類介紹

      根據臨床使用情況,可分為三類:  ①腸道易吸收的磺胺藥。主要用于全身感染,如敗血癥、尿路感染、傷寒、骨髓炎等。根據藥物作用時間的長短分為短效、中效和長效類。短效類在腸道吸收快,排泄快,半衰期為5~6小時,每日需服4次,如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺異惡唑(SIZ);中效類的半衰期為10~24小時

    關于磺胺米隆的藥動學介紹

      磺胺米隆可自創面部分吸收,體內代謝為無抗菌活性物質自尿排出,代謝物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。該品對組織的穿透力較強,可迅速穿透壞死組織達到感染部位。應用該品4~6小時可殺滅創面細菌,其抗菌作用不受膿液、分泌物、壞死組織的影響,也不為對氨基苯甲酸所拮抗。

    關于磺胺類藥的抗菌作用介紹

      磺胺類藥對許多革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌、諾卡氏菌屬、衣原體屬和某些原蟲(如瘧原蟲和阿米巴原蟲)均有抑制作用。在陽性菌中高度敏感者有鏈球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和產氣莢膜桿菌。陰性菌中敏感者有腦膜炎球菌、大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌。對病毒、螺旋體、錐蟲無效。對

    關于磺胺嘧啶銀的藥理藥動學介紹

      1、磺胺嘧啶銀的藥理作用:該品為磺胺類抗菌藥,具有磺胺嘧啶和銀鹽的雙重作用。對多數革蘭陽性和革蘭陰性菌均有抗菌活性,且具有收斂作用,可使創面干燥,結痂和早日愈合。  2、磺胺嘧啶銀的藥代動力學:當該品與創面滲出液接觸時緩慢代謝,部分藥物可自局部吸收入血,一般吸收量低于給藥量的l/10,磺胺嘧啶血

    關于磺胺5的藥代動力學介紹

      磺磺胺多磺胺-5口服吸收后,可廣泛分布于紅細胞、白細胞、腎臟、肺臟、肝臟和脾臟中,藥物可透過胎盤屏障,乳汁中也可含有少量藥物。單劑口服磺胺-50.5g后,2.5~6h達血藥濃度峰值,約為50~75μg/ml。磺胺-5血漿蛋白結合率高,約為90%~95%,半衰期β相為100~230h,平均為170

    關于醋酰磺胺的藥代動力學介紹

      醋酰磺胺滴眼后對組織的穿透力強,可透入眼部晶體及眼內組織而達到較高的濃度,30%的溶液滴眼少量可吸收入角膜,5min后在角膜的濃度可達0.1%,故可作為真菌性角膜炎的輔助治療。在角膜上皮缺損時吸收則顯著提高,房水濃度可高達950μg/ml。電離子導入療法能使醋酰磺胺對角膜穿透力大為增加。

    關于酞磺胺噻唑的藥代動力學

      該品口服后僅少量吸收,約95%殘留在腸道內緩慢分解出磺胺噻唑而發揮其抑菌作用,僅5%緩慢水解為磺胺甲惡唑而被吸收。血內磺胺濃度一般低于15μg/ml,但也有高達60μg/ml。

    關于周效磺胺的藥代動力學介紹

      磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可廣泛分布于紅細胞、白細胞、腎臟、肺臟、肝臟和脾臟中,藥物可透過胎盤屏障,乳汁中也可含有少量藥物。單劑口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h達血藥濃度峰值,約為50~75μg/ml。磺胺多辛血漿蛋白結合率高,約為90%~95%,半衰期β相為100~230h,平均為170

    關于磺胺多辛的藥代動力學介紹

      磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可廣泛分布于紅細胞、白細胞、腎臟、肺臟、肝臟和脾臟中,藥物可透過胎盤屏障,乳汁中也可含有少量藥物。單劑口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h達血藥濃度峰值,約為50~75μg/ml。磺胺多辛血漿蛋白結合率高,約為90%~95%,半衰期β相為100~230h,平均為170

    關于磺胺嘧啶片的藥代動力學介紹

      本品口服后易自胃腸道吸收,約可吸收給藥量的70%以上,但吸收較緩慢,給藥后3~6小時血藥濃度達峰值,單次口服2g后游離血藥峰濃度約為30~60mg/L。本品在體內分布與磺胺異噁唑相仿,可透過血-腦脊液屏障,腦膜無炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度約可達血

    關于安瓿瓶的歷史沿革介紹

      歷史上安瓿瓶最早用來盛放死者的血液的樣本,并用來陪葬在他們身邊,多見于羅馬墓穴或基督教墓穴。起先只有烈士的葬禮能夠享受這種待遇,后來變成了一種普遍的風俗。  在那不勒斯,每年的9月19日會舉行一個持續了幾百年的儀式:圣·熱內羅之圣血(the Blood Miracle of San Gennar

    關于磺胺甲惡唑的藥代動力學介紹

      磺胺甲噁唑口服后吸收良好(約可吸收給藥量的90%以上),但吸收較緩慢。給藥后2~4h達血藥濃度峰值。單次口服2g后血中游離藥物濃度可達80~100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容積約為0.15L/kg。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁等各種細胞外液,

    關于磺胺嘧啶鋅軟膏的藥代動力學介紹

      1、藥物過量:  磺胺血濃度不應超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。  2、磺胺嘧啶鋅軟膏的藥代動力學:  當磺胺嘧啶鋅軟膏與創面滲出液接觸時緩慢代謝,部分藥物可自局部吸收入血,磺胺嘧啶血藥濃度約可達10~20mg/L,當創面廣泛,用藥量大時,吸收增加,血藥濃度可更

    磺胺過敏有些藥不能服

    ? 磺胺類藥物抗菌譜廣,使用方便,但其藥物過敏反應很常見,而且有的患者過敏反應比較嚴重,如引起剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等。一些藥物化學結構與磺胺相似,同樣會引起過敏反應,磺胺過敏者這些藥物也要禁用。??? 磺酰脲類降糖藥:如甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列苯脲(優降糖)、格列吡嗪(瑞易寧、美吡達

    關于渦輪分子泵的歷史沿革的介紹

      1955年,聯邦德國的Willi.Becker首次提出有實用價值的渦輪分子泵,以后相繼出現了各種不同結構的分子泵。  1958年,聯邦德國的W.貝克初次提出有適用價值的渦輪分子泵,以后相繼呈現了各種不同構造的分子泵,主要有立式和臥式兩種。渦輪分子泵主要由泵體、帶葉片的轉子(即動葉輪)、靜葉輪和驅

    關于鹽酸苯海索的歷史沿革介紹

      1867年,Charcot醫生的學生德國神經科醫師Leopold Ordenstein(1835-1902年)發現,帕金森病患者存在流涎等副交感神經興奮癥狀,予以顛茄生物堿治療,從而開創藥物治療帕金森病的先河,成為此后100年治療帕金森病的主要藥物,代表藥物有鹽酸苯海索等。此類藥物直至1949年

    關于磺胺嘧啶混懸液的藥代動力學介紹

      磺胺嘧啶混懸液口服后易自胃腸道吸收,約可吸收給藥量的70%以上,但吸收較緩慢,給藥后3—6小時血藥濃度達峰值,單次口服2g后游離血藥峰濃度約為30—60mg/L。  磺胺嘧啶混懸液在體內分布與磺胺異噁唑相仿,可透過血腦屏障,腦膜無炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液

    關于磺胺嘧啶速釋片的藥代動力學介紹

      磺胺嘧啶速釋片口服吸收快,約可吸收給藥量的70%以上,單次口服2g后游離血藥峰濃度(Cmax)約為30~60mg/L。磺胺嘧啶速釋片可透過血-腦脊液屏障,腦膜無炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50%~80%。該藥的血消除半衰期(t1/2

    關于磺胺二甲嘧啶的藥代動力學介紹

      口服該品后迅速自胃腸道吸收,在體內分布廣泛,可透過血-腦脊液屏障,腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的30%~80%,血漿蛋白結合率為80%,血中乙酰化率為15%~40%,血消除半衰期(t1/2a)為5~7小時。主要從尿排泄,2天內50%的藥物從尿中排出,其中約70%為乙酰化物。

    磺胺類藥的基本結構介紹

      臨床常用的磺胺類藥物都是以對位氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺)為基本結構的衍生物磺酰胺基上的氫,可被不同雜環取代,形成不同種類的磺胺藥。它們與母體磺胺相比,具有效價高、毒性小、抗菌譜廣、口服易吸收等優點。對位上的游離氨基是抗菌活性部分,若被取代,則失去抗菌作用。必須在體內分解后重新釋出氨基,才能恢復活性

    概述磺胺類藥的臨床應用

      經長期高度選擇,有些毒性大的磺胺藥逐漸被淘汰,如磺胺噻唑(ST)、磺胺甲基嘧啶(SM)、磺胺甲氧達嗪(SMP)。實際用于臨床僅3~4種(SD、SIZ、SMZ、SA),雖然許多細菌對磺胺藥產生抗藥性,但由于磺胺類藥物價格便宜,使用方便,而且也不會產生象廣譜抗生素常引起的腸道菌群失調,故磺胺敏感菌仍

    吡啶磺胺的藥代動力學

      吡啶磺胺口服后血漿半衰期為6.5h。其最大缺點是口服后血中乙酰化物濃度高,且尿中藥物原型及乙酰化物的溶解度均比較低,易在腎臟析出結晶損害腎臟,而且胃腸道反應多見,國內已不用。

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