簡述磺胺異惡唑的藥動學
磺胺異噁唑吸收迅速,口服生物利用度為100%。健康成年男性口服2g,2~3h后達血藥濃度峰值,約為127~211mg/ml。本藥分布容積為0.14~0.28L/kg。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及體液中。本藥能透過血-腦脊液屏障進入腦脊液,滲入正常腦脊液的藥物濃度約為30%~50%,有報道腦膜炎患者腦脊液(CSF)中游離藥物濃度可高達94mg/ml,本藥也能進入乳汁和通過胎盤屏障。本藥血漿蛋白結合率高,約為85%;半衰期為5~8h,重度腎功能不全時,半衰期可延長至11h。約50%藥物可經肝臟乙酰化代謝,代謝產物為無活性N(4)-乙酰基磺胺異噁唑。藥物主要以原形或代謝物經腎臟隨尿液排泄。......閱讀全文
簡述磺胺異惡唑的藥動學
磺胺異噁唑吸收迅速,口服生物利用度為100%。健康成年男性口服2g,2~3h后達血藥濃度峰值,約為127~211mg/ml。本藥分布容積為0.14~0.28L/kg。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及體液中。本藥能透過血-腦脊液屏障進入腦脊液,滲入正常腦脊液的藥物濃度約為30%~50%,有報道腦膜炎
簡述磺胺異惡唑的藥理作用
本藥屬全身應用的短效磺胺類藥,其抗菌作用機制與其他磺胺類藥相似,通過與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,阻止細菌二氫葉酸的合成,從而抑制細菌的生長繁殖。磺胺異噁唑的作用特點是吸收快、排泄快,一次給藥后其有效藥物濃度約可維持4~8h;且本藥的乙酰化代謝物在尿中溶解度比其他磺胺類藥高,不
關于磺胺異惡唑的簡介
磺胺異惡唑(Sulfisoxazole ),別名磺胺二甲異噁唑,是一種白色至奶油色粉末 的化學品。化學名稱4-氨基-N-(3,4-二甲基-5-異噁唑基)苯磺酰胺; 磺胺二甲基異惡唑,分子式為C11H13N3O3S,分子量為267.30400。磺胺異惡唑為磺胺類抗生素,臨床上主要用于治療尿路感染(
簡述頭孢唑肟的藥動學
肌肉注射頭孢唑肟1g,血藥峰濃度于1h到達,為38.87mg/L。靜脈推注(5min)1g的即刻血藥濃度為159.32mg/L,靜脈滴注該品1g(30min)即刻血藥濃度為84mg/L,三種給藥途徑的血清半減期相仿,為1.7~1.9h。頭孢唑肟組織分布良好,靜脈推注1g后,膽囊、膽汁、眼房水、痰
使用磺胺異惡唑的注意事項
一、禁忌證 1.對磺胺類藥過敏者。 2.新生兒及2月以下嬰兒。 3.孕婦。 4.哺乳期婦女。 二、注意事項 1.慎用: (1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者; (2)肝、腎功能損害者; (3)血卟啉癥患者。 2.交叉過敏: (1)對其他磺胺藥過敏者對本藥也可能過敏; (2)
關于磺胺異惡唑的物化性質介紹
一、基本信息 中文名稱:磺胺異噁唑 中文別名:磺胺二甲異噁唑; N1-(3,4-二甲基-5-異噁唑基)磺胺; 4-氨基-N-(3,4-二甲基-5-異噁唑基)苯磺酰胺; 磺胺二甲基異惡唑; 磺胺異惡唑; 英文名稱:sulfisoxazole 英文別名:Benzenesulfonamide,
使用磺胺異惡唑的不良反應介紹
1.胃腸道反應:較為多見。主要表現為惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀,一般癥狀輕微,不影響繼續用藥。偶有致假膜性腸炎的報道。 2.過敏反應:較為常見。可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形性紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解癥等;也可表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。
簡述復方磺胺甲惡唑片的禁忌
⑴對SMZ和TMP過敏者禁用; ⑵由于該品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用該品。 ⑶孕婦及哺乳期婦女禁用該品。 ⑷小于2個月的嬰兒禁用該品。 ⑸重度肝腎功能損害者禁用該品。
簡述磺胺甲惡唑的適應癥
1、敏感細菌所致的急性單純性尿路感染; 2、與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎; 3、星形奴卡菌病; 4、對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥; 5、與乙胺嘧啶聯合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病; 6、為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥
簡述磺胺甲惡唑的理化性質
1、基本信息 化學式:C10H11N3O3S 分子量:253.278 CAS號:723-46-6 EINECS號:211-963-3 MDL號:MFCD00010546 RTECS號:WP0700000 BRN號:6732984 PubChem號:24899752 2、理化性質
簡述磺胺甲惡唑片的性狀鑒定
1、檢查 應符合片劑項下有關的各項規定。 2、鑒別 取本品的細粉適量(約相當于磺胺甲惡唑0.5g),加氨試液10ml,研磨使磺胺甲惡唑溶解,加水10ml,濾過,濾液置水浴上蒸發使氨揮散,放冷,加醋酸使成酸性,即析出沉淀,濾過,沉淀用水洗滌,在105℃干燥后,依法測定(附錄ⅥC),熔點為16
簡述磺胺甲惡唑的藥理作用
磺胺甲噁唑屬全身應用的中效磺胺類藥,是一種廣譜抑菌劑。其抗菌作用機制是因其在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,阻止細菌二氫葉酸的合成,從而抑制細菌的生長繁殖。磺胺甲噁唑對革蘭陽性和陰性菌均具有抗菌活性,但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍存在,在
哌唑嗪的藥動學
口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白結合率高達97%。半衰期為2-3小時,心力衰竭時可長達6-8小時。本品口服后2小時起降壓作用,血藥濃度達峰時間為1-3小時,持續作用10小時。主要在肝內代謝,隨膽汁與糞便排泄,尿中僅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代謝產物排出。心力衰竭時清除率
簡述磺胺甲惡唑片的適應癥
磺胺甲惡唑(不包括該類藥與甲氧芐啶的復方制劑)的適應癥為: 1.敏感細菌所致的急性單純性尿路感染。 2.與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎。 3.星形奴卡菌病。 4.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。 5.與乙胺嘧啶聯合用藥治療鼠弓形蟲引起
簡述復方磺胺甲惡唑片的藥理毒理
該品為磺胺類抗菌藥,是磺胺甲惡唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)的復方制劑, 該品作用機制為:SMZ作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,TMP作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。該品的協同抗菌作用較單藥增強,對其呈現耐藥菌株
簡述磺胺甲惡唑片的藥理作用
本品的抗菌作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖。
簡述奎寧的藥動學
口服吸收迅速而完全,1~3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織,以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經組織中最少,其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解,其代謝物及少量原形藥(約10%)經腎排泄,服藥后15min即出現于尿中,24h后幾乎全部排出,故本藥無蓄積性。半衰期為8.5
簡述復方磺胺甲惡唑注射液的禁忌
(1)對SMZ和TMP過敏者禁用。 (2)由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。 (3)孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 (4)小于2個月的嬰兒禁用本品。 (5)重度肝腎功能損害者禁用本品。
關于磺胺甲惡唑的藥代動力學介紹
磺胺甲噁唑口服后吸收良好(約可吸收給藥量的90%以上),但吸收較緩慢。給藥后2~4h達血藥濃度峰值。單次口服2g后血中游離藥物濃度可達80~100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容積約為0.15L/kg。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁等各種細胞外液,
關于磺胺異惡唑的藥物相互作用和用法用量介紹
一、用法用量 口服給藥: 1.成人:首次劑量為2g,以后每次1g,每天4次。 2.兒童:首次劑量為復方菌得清片75mg/kg,以后每次37.5mg/kg,每天4次。 二、藥物相應作用 1.本藥與甲氧嘧啶(TMP)合用可提高抗菌活性。 2.本藥與醋磺己脲同用可增強醋磺己脲降血糖作用。
簡述竹桃霉素的藥動學
有人曾給10個正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小時后的平均血濃度為2.9微克/毫升;每4小時口服250毫克一次,10例中4例的血濃度不到2微克/毫升。另4例應用竹桃霉素0.5克每4小時一次,血濃度為2.0-16.5微克/毫升,提示有累積現象(某些作者所報告的血濃度較上述者為低)。 靜脈內注
簡述卷須霉素的藥動學
本品很少經胃腸道吸收,須注射用藥。本品在尿中濃度甚高,也可穿過胎盤,不能滲透進入腦脊液(CSF)。肌注后l~2小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度平均28~32μg/ml(范圍20~47μg/ml)。T1/2為3~6小時,肌注1g后尿中平均濃度1680μg/ml。主要經腎小球濾過以原形排出,給藥12小
簡述氨硫脲的藥動學
該品口服后吸收良好。成人口服單劑量150mg后,于4~5小時達到血藥峰濃度,為1~2mg/L;劑量加倍。血藥峰濃度大致成倍增高。當每日150mg多劑量給藥達穩態后,服藥后4小時的血藥濃度為1.76mg/L,而24小時的谷濃度為0.6mg/L。該品的消除半衰期約為12小時,約20%以原形隨尿排出,
簡述甲基鈷胺素的藥動學
口服維生素B12在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12-內因子復合物。當該復合物進入至回腸末端時與回腸粘膜細胞的微絨毛上的受體相結合,通過胞飲作用進入腸粘膜細胞,再吸收入血液。口服后8~12小時血藥濃度達峰值;肌注40分鐘時,約50%吸收入血液。肌注維生素B12 1mg后,血藥濃度在1
磺胺異唑片說明
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于磺胺異嚶唑0.1g),加稀鹽酸5ml振搖使磺胺異唑溶解,濾過,濾液顯芳香第一胺類的鑒別反應(通則0301)。(2)取本品,照磺胺異嘿唑項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。檢查有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液精密稱取本品的細粉
關于聯苯芐唑的藥動學介紹
據文獻報道正常成年人腹部皮膚10×20cm涂敷0.1g聯苯芐唑,采用氣-質聯用方法測定血藥濃度,達峰時間(Tmax)為給藥后12小時,血藥峰濃度(Cmax)為3.8ng/ml,皮膚吸收率極低。家兔局部皮膚(10×20cm)涂敷0.1g聯苯芐唑,血藥達峰時間(Tmax)為給藥后3小時,血藥峰濃度(
關于病毒唑的藥動學介紹
口服吸收快,tmax為1.5小時。生物利用度為45%~65%,少量可經氣溶吸入。單次口服600mg后cmax為1~2mg/L。兒童每日以面單吸藥2.5小時共3天,cm為0. 2mg/L;每日吸藥20小時共5天,cmax為1. 7mg/L。本品與血漿蛋白幾乎不結合。呼吸道分泌物中藥物濃度大多高于血
簡述復方磺胺甲惡唑注射針劑的藥理毒理
此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。 本品作用機制為:SMZ抑制于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,TMP作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協同抗菌作用較單藥增強,對其呈現耐藥菌株減
簡述復方磺胺甲惡唑注射液的藥理毒理
本品為磺胺甲噁唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)的復方制劑,對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好的抗菌作用,尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的
簡述鄰氯苯甲異惡唑青霉素鈉的藥代動力學
肌內注射氯唑西林0.5g,血藥峰濃度(Cmax)0.5小時達到,為15mg/L。3小時靜脈滴注氯唑西林0.75g,滴注結束即刻和3小時后血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白結合率為94%,能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節腔積液中,在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤